Xylapan 20 mg/ml (w postaci ksylazyny chlorowodorku 23,3 mg/ml) - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego

Xylapan, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwali dla bydła, koni, psów i kotów

2. skład jakościowy i ilościowy

Ksylazyna 20 mg/ml

(w postaci ksylazyny chlorowodorku 23,3 mg/ml)

Metylu parahydroksyben­zocsan (E 218) 0,65 mg

Propylu parahydroksyben­zocsan (E 216) 0,35 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Roztwór do wstrzykiwań.

Przezroczysty bezbarwny roztwór.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 docelowe gatunki zwierząt

Bydło, koń, pies, kot.

4.2 Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Sedacja, analgezja i zwiotczenie mięśni w celu poskromienia zwierząt nerwowych, ułatwienia załadunku i transportu, ułatwienia przeprowadzenia badania klinicznego (np. badanie rektalne, badanie rentgenowskie, badanie prącia, strzyków, jamy ustnej), zabiegów leczniczych (np. zabiegi dentystyczne, zakładanie sondy nosowo-żołądkowej) lub premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.

4.3 przeciwwskazania

Nie stosować w przypadkach znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować w przypadku niedrożności przewodu pokarmowego ze względu na działanie wymiotne ksylazyny, oraz z powodu miorelaksacji akcentującej skutki obstrukcji.

4.4 Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Działanie przeciwbólowe samej ksylazyny może być niewystarczające lub może nic obejmować całego okresu sedacji, dlatego przy wykonywaniu bolesnych zabiegów należy stosować środki przeciwbólowe. Należy zapewnić zwierzętom ciszę, spokój oraz należy je przetrzymywać w ciepłym miejscu.

4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Przeżuwacze są bardzo podatne na działanie ksylazyny. Normalnie bydło stoi przy zastosowaniu niższych dawek, ale niektóre zwierzęta mogą się kłaść. Przy najwyższych dawkach zalecanych większość zwierząt będzie leżeć a niektóre zwierzęta mogą układać się w pozycji bocznej leżącej. Motoryka czepcowo-żwaczowa po podaniu ksylazyny jest osłabiona. Może to powodować wzdęcia. Wskazane jest, aby nie podawać paszy i wody na kilka godzin przed podaniem ksylazyny. U bydła możliwość odbijania, kaszlu i połykania jest zachowana, ale zmniejszona w okresie uspokojenia, dlatego bydło musi być bacznie obserwowane w okresie wybudzania: zwierzęta powinny być utrzymywane w pozycji leżącej mostkowej. U bydła zagrażające życiu efekty występują po podaniu domięśniowym dawek powyżej 0,5 mg / kg masy ciała ( niewydolność krążenia i oddechowa). Dlatego wymagane jest bardzo dokładne dozowanie. Związek z innymi środkami przed -anesletycznymi i anesletycznymi powinien być przedmiotem oceny korzyść / ryzyko. Ocena la powinna uwzględniać składy produktów, ich dawki oraz rodzaj zabiegu. Zalecane dawki mogą się różnić w zależności od wyboru znieczulenia skojarzonego. U leżącego bydła powinno się zapobiegać wzdęciom poprzez zachowanie pozycji mostkowej. Przy operacjach przeprowadzanych w pozycji bocznej czy grzbietowej doradza się obniżyć głowę w celu zapobieżenia aspiracji śliny lub płynu żwaczowego. W przypadku zabiegów wykonywanych w otwartym terenie, po podaniu wyższych dawek (3 i 4) bydło może pozostawać ospałe przez kilka godzin i powinno być trzymane w cieniu. W przypadku przedawkowania prowadzącego do niewydolności oddechowej wskazany jest natrysk zimną wodą i sztuczne oddychanie.

Należy zachować środki ostrożności w celu zapobieżenia urazom zwierzęcia lub człowieka, nawet w przypadku zastosowania głębokiej sedacji. (np. odpowiednio unieruchomić pacjenta). Ksylazyna hamuje normalną pcrystaltykę jelit. W związku z tym, powinna być stosowana u koni z kolką, które nic reagują na leki przeciwbólowe. U koni z dysfunkcją jelita ślepego należy unikać stosowania ksylazyny. Po podaniu koniom ksylazyny zwierzęta niechętnie chodzą, więc w miarę możliwości należy podawać lek w miejscu, gdzie zamierzamy przeprowadzić leczenie / badanie. Należy zachować ostrożność w podawaniu produktu koniom podatnym na ochwat. Konie z chorobami dróg oddechowych lub ich dysfunkcją mogą rozwinąć zagrażającą życiu duszność. Dawka powinna być utrzymywana na najniższym, jak tylko możliwe, poziomie. Związek z innymi środkami przed-anestetycznymi i anestetycznymi powinien być przedmiotem oceny korzyść / ryzyko. Ocena ta powinna uwzględniać składy produktów, ich dawki oraz rodzaj zabiegu. Zalecane dawki mogą się różnić w zależności od wyboru znieczulenia skojarzonego.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Należy zachować ostrożność w celu uniknięcia przypadkowej samoiniekcji. Zaleca się by po nabraniu do strzykawki odpowiedniej ilości leku zabezpieczyć igłę zatyczką do momentu podania leku zwierzęciu. Alternatywnie, po nabraniu odpowiedniej ilości Icku igłę można zdjąć ze strzykawki i nałożyć ją bezpośrednio przed podaniem leku zwierzęciu.

1. W przypadku niezamierzonego połknięcia lub samowslrzyknięcia należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem i przedstawić ulotkę dołączoną do opakowania, ale Nil: NALEŻY PROWADZIĆ POJAZDU, z uwagi na możliwość wystąpienia uspokojenia polekowego i zmian ciśnienia tętniczego krwi.

2. Należy unikać kontaktu ze skórą, oczami i śluzówką.

3. W przypadku kontaktu produktu z odsłoniętą skórą należy niezwłocznie zmyć skórę dużą ilością wody.

4. Należy zdjąć zanieczyszczone produktem ubranie, które znajduje się w bezpośrednim kontakcie ze skórą.

5. W przypadku niezamierzonego przedostania się produktu do oka należy przemyć oko dużą ilością wody. W razie wystąpienia objawów należy skontaktować się z lekarzem.

6. Jeśli kobieta w ciąży podaje produkt leczniczy, powinna ona podjąć szczególne środki ostrożności, zabezpieczające przed samowstrzyknięciem, z uwagi na możliwość wystąpienia skurczów macicy i zmniejszenia ciśnienia tętniczego płodu po przypadkowym narażeniu ogólnouslrojowym.

Wskazówki dla lekarzy:

Ksylazyna jest agonislą receptorów alfa2-adrenergicznych; jej wchłonięcie może wywołać zależne od dawki objawy kliniczne, takie jak: uspokojenie polekowe, depresja ośrodka oddechowego, bradykardia, niedociśnicnie, suchość w jamie ustnej i hiperglikemia. Zgłaszano również komorowo zaburzenia rytmu. Zaburzenia oddechowe i hemodynamiczne powinny być leczone objawowo.

4.6 działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Po podaniu dożylnym u koni występuje przejściowy wzrost z następowym obniżeniem ciśnienia krwi. Po podaniu dożylnym w dawce 4 mg ksylazyny /kg m.c. obserwowano u koni drgawki toniczno-kloniczne i zapaść. Istnieją doniesienia literaturowe na temat wystąpienia nagłej śmierci po podaniu dawki łączonej z rezerpiną.

U koni podanie ksylazyny może prowadzić do wystąpienia bloków przcdsionkowo-komorowych, bradykardii, i niedotlenienia. Po podaniu podskórnym obserwowane były obrzęk i martwica w miejscu podania.

U bydła w trakcie działania farmakologicznego leku upośledzony jest odruch przełykania. Ksylazyna znosi motorykę żołądka, dlatego też po zastosowaniu u bydła możliwe jest wystąpienie wzdęć. Może też wystąpić bradykardia, wzmożone ślinienie i poliuria.

U psów, domięśniowe podanie ksylazyny w dawce 1 1 mg/kg wydłużyło jedynie okres scdacji.

U kotów obserwowano drgawki po dożylnym podaniu ksylazyny w dawce 10–30 mg/kg m.c. te same objawy obserwowane były u psów po dożylnej iniekcji 5–10 mg/kg m.c. lub domięśniowej iniekcji w dawce 20 mg/kg m.c. Dawki 30 mg/kg m.c. u kotów powodowały śmierć.

Podanie ksylazyny u psów może powodować bradykardię, blok serca i głęboki spadek ciśnienia krwi. U psów i kotów podanie domięśniowe może powodować ból.

Ksylazyna u kotów i niektórych psów wywołuje wymioty.

Ksylazyna powoduje zaburzenie ośrodka termoregulacji i hiperglikemię.

4.7 Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nicśności

Ciąża :

Użycie leku w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu, jest przeciwwskazane.

4.8 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Analeptyki skracają okres sedacji lub rcdukują jcj poziom. Działanie ksylazyny wzmaga działanie innych środków uspokajających, przeciwbólowych i ancstctycznych.

Działanie ksylazyny znoszone jest przez antagonistów receptorów a2– adrenergicznych np. johimbinę, atipamezol.

4.9 Dawkowanie i droga(i) podaw ania

Xylapan podaje się domięśniowo.

Dawka ksylazyny wynosi 5–30 mg (co odpowiada 0,25–1,5 ml produktu Xylapan)/100 kg m.c. w zależności od pożądanego stopnia sedacji. Bardzo agresywne zwierzęta wymagają wyższych dawek, nieprzckraczających 15 mg/50 kg m.c. (4. dawka):

Dawka 1: Scdacja z lekkim obniżeniem tonusu mięśniowego. Jest zachowana zdolność stania.

Dawka 2: Scdacja* ze znacznym obniżeniem tonusu mięśniowego oraz niewielka analgezja. Zwierzęta zwykle stoją, choć mogą się pokładać.

Dawka 3: Głęboka scdacja, dalsze obniżenie tonusu mięśniowego i analgezja pozwalająca na drobne zabiegi. Zwierzęta leżą.

Dawka 4: Bardzo głęboka scdacja, zniesienie tonusu mięśniowego i wystarczający stopień analgezji. Zwierzęta leżą.

Zwierzęta nie powinny być niepokojone dopóki Xylapan nic osiągnie pełni swojego działania.

Pierwsze efekty są zwykle widoczne po pięciu minutach od iniekcji, a maksimum działania pojawia się 10 minut później.

Jeśli wymagany stopień scdacji nic jest osiągnięty, nie należy spodziewać się, że powtórzenie dawki będzie bardziej efektywne. Wówczas zaleca się, aby doprowadzić do całkowitego wybudzenia zwierzęcia i powtórzyć po 24 godzinach procedurę z wyższą dawką.

W wypadku przeprowadzania bolesnych zabiegów chirurgicznych przy użyciu Xylapan zaleca się znieczulenie miejscowe.

W połączeniu z atropiną, w podaniu domięśniowym, stosuje się następujące dawki: ksylazyna 0,22 mg/kg, atropina 0,044 mg/kg.

Xylapan podaje się w powolnej iniekcji dożylnej (trwającej jedną do dwóch minut). Dawkowanie zależy od pożądanego stopnia sedacji i reakcji zwierzęcia i wynosi 3–5 ml produktu Xylapan/100 kg m.c.

Nerwowe i nadpobudliwe konie wymagają większych dawek.

Starsze konie i te, które były poddane dużemu wysiłkowi przed leczeniem, łatwiej reagują na Xylapan. W zależności od dawki osiąga się sedację od lekkiej do głębokiej, z indywidualnie zróżnicowaną analgezją. Konie nie kładą się.

Zwierzęta nie powinny być niepokojone dopóki Xylapan nie osiągnie pełni swojego działania.

Maksimum działania jest zwykle osiągane po pięciu minutach po podaniu dożylnym i trwa około 20 minut.

Jeśli wymagany stopień sedacji nie jest osiągnięty, nie należy spodziewać się, że powtórzenie dawki będzie bardziej efektywne. Wówczas zaleca się, aby doprowadzić do całkowitego wybudzenia zwierzęcia i powtórzyć po 24 godzinach procedurę z wyższą dawką.

Przy bolesnych zabiegach należy zastosować dodatkowo znieczulenie miejscowe.

Xylapan może także być stosowany u koni jako premedykacja przed operacjami na leżącym zwierzęciu przy użyciu wodzianu chloralu czy barbituranów.

W przypadku stosowania ksylazyny do premedykacji powinno się stosować 1/4–1/2 wyjściowej dawki barbituranów.

Xylapan podaje się domięśniowo w dawce 0,15 ml/kg m.c. (3,0 mg ksylazyny/kg m.c.).

Działanie jest wystarczające do przeprowadzenia zabiegów nie wywołujących znacznego bólu.

Zaleca się uprzednie podanie atropiny.

Jeśli stosuje się łącznie z ketaminą, premedykacja produktem Xylapan eliminuje sztywność mięśni podczas anestezji.

Anestezja z użyciem barbituranów nie powinna być wywoływana przed osiągnięciem najgłębszej sedacji, tj. około 20 minut po podaniu produktu Xylapan. W takiej sytuacji dawkę barbituranów należy obniżyć o 1/4–1/2.

Xylapan jest podawany domięśniowo w dawce 0,05–0,15 ml/kg m.c. (1–3 mg ksylazyny/kg m.c.).

Inne drogi podania są dopuszczalne, ale wówczas działanie jest mniej przewidywalne.

Zadowalająca sedacja jest osiągana po podaniu niższej dawki, choć pobudliwe czy agresywne zwierzęta wymagają większej dawki.

Przy bolesnych zabiegach produkt Xylapan powinien być stosowany łącznie z miejscowym znieczuleniem.

Zaleca się uprzednie podanie atropiny.

Gdy używa się produktu Xylapan w premedykacji należy obniżyć dawkę anestetyku, w przypadku barbituranów o około 1/4–1/2 dawki.

4.10 przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Średnia dawka powodująca zejście śmiertelne u bydła wynosi 0,9 mg/kg m.c.

Po podaniu dożylnym w dawce 4 mg ksylazyny/kg m.c. obserwowano drgawki kloniczno-toniczne i zapaść. Istnieją doniesienia literaturowe na temat wystąpienia nagłej śmierci po podaniu dawki łączonej z rezerpiną.

U psów, domięśniowe podanie ksylazyny w dawce 11 mg/kg wydłużyło jedynie okres sedacji.

U kotów obserwowano drgawki po dożylnym podaniu ksylazyny w dawce 10–30 mg/kg m.c. Te same objawy obserwowane były u psów po dożylnej iniekcji 5–10 mg/kg m.c. lub domięśniowej iniekcji w dawce 20 mg/kg m.c. Dawki 30 mg/kg m.c. u kotów powodowały śmierć.

Działanie ksylazyny może zostać odwrócone poprzez podanie antagonistów receptorów a2-adrenergicznych, np. johimbiny, czy atipamezolu. W znieczuleniach złożonych należy pamiętać, że antidotum znosi jedynie działanie ksylazyny. Przy stosowaniu z ketaminą antagonistów receptorów a2– adrenergicznych należy podawać dopiero po upływie ok. 40 minut od momentu podania ketaminy, ze względu na możliwość wystąpienia drgawek.

W przypadku przedawkowania prowadzącego do niewydolności oddechowej wskazany jest natrysk zimną wodą i sztuczne oddychanie.

4.11 Okres (-y) karencji

Bydło: Tkanki jadalne zero dni. mleko zero godzin.

Konic: Tkanki jadalne zero dni. Psv. koty nie dotyczy.

5. właściwości farmakologiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: Układ nerwowy Psycholeptyki Inne leki nasenne i uspokajające Ksylazyna

Kod ATCvet: QN05CM92

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Ksylazyna jest agonistą receptora a2-adrencrgiczncgo. Działa ona na OUN poprzez stymulację a2-adrcncrgicznych receptorów; zmniejsza to pobudzenie układu sympatycznego i redukuje uwalnianie noradrenaliny. Poprzez ośrodkową stymulację a2-adrenergicznych receptorów ksylazyna ma działanie analgctycznc. Oprócz a2-adrcncrgicznej aktywności ksylazyna ma działanie ul-adrenergiczne. Te mechanizmy są odpowiedzialne za większość objawów obserwowanych podczas trwania anestezji z udziałem ksylazyny.

Przez zahamowanie przekażnictwa międzyneuronalnego w OUN ksylazyna wywołuje także relaksację mięśni szkieletowych. U kotów, w mniejszym stopniu u psów ksylazyna stymuluje bezpośrednio ośrodek wymiotny. Takiego działania nic obserwowano u bydła. U koni opisano jeden przypadek wystąpienia odruchu odbijania po jej stosowaniu z ketaminą.

Ksylazyna ma różny wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Początkowo ciśnienie krwi wzrasta, a potem u większości gatunków występuje obniżenie ciśnienia i bradykardia.

Tętno, częstość oddechów i temperatura ciała u bydła ulegają obniżeniu na około 24 godziny po stosowaniu ksylazyny. Wszystkie hematologiczne parametry (liczba erytrocytów i leukocytów, liczba hematokrytowa i poziom hemoglobiny) wykazują przejściowy spadek. Stężenie glukozy w osoczu początkowo wzrasta (podwaja się w porównaniu do początkowego poziomu), ale po 24 godzinach wraca do normy. Nieco zmniejszony jest poziom ogólnego białka osocza. Inne parametry osocza (tj. SGOT, SGTP, Na, K, Ca i P) pozostają niezmienione. Inne efekty obejmują redukcję objętości wyrzutowej serca, przejściowy blok przedsionkowo zatokowy i zwiększony opór naczyń obwodowych.

5.2 Właściwości farmakokinetvcznc

Po podaniu domięśniowym Cniax równe 0,167 ug/ml u koni, 91.67 pg/1 u bydła i 0,432 Ug/ml u psów występowało pomiędzy 12 a 14 minutą u wszystkich gatunków: tinax wynosiło 12.92 minut u koni, 12,70 minut u psów.

Dystrybucja ksylazyny po podaniu dożylnym jest opisywana jako otwarły dwukompartmentowy model. Po podaniu domięśniowym zastosowano jednokompartmentowy model otwarty z przejściową fazą wchłaniania i następną fazą eliminacji.

Nerki i OUN wykazują relatywnie wysokie stężenia. Objętość dystrybucji jest duża i wynosi po podaniu dożylnym 2,456 1/kg u koni, 1,944 1/kg u bydła i 2.51 7 1/kg u psów.

Biodostępność (F) po podaniu domięśniowym wynosi odpowiednio dla koni 44,6% ± 4.16; dla psów 73.9%± ¡7.89.

Ksylazyna jest metabolizowana do około 20 metabolitów. 'Tylko około 8% substancji czynnej jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Pólokrcs eliminacji t| 2 po podaniu domięśniowym wynosi dla koni 57,7 minut, dla psów 34.6.

6.

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Metylu parahydroksyben­zoesan

Propylu parahydroksyben­zoesan

Sodu chlorek

Woda do wstrzykiwali

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności Xylapanu nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi z wyjątkiem produktów zawierających ketaminę.

6.3 okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 4 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 14 dni w temperaturze poniżej 25°C.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25’0.

6.5 Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelka z bezbarwnego szkła typu I, zawierająca 50 ml produktu, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem. Butelki pakowane są pojedynczo w tekturowe pudełka.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezuźytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.

ul. Kosynierów Gdyńskich 13–14

66–400 Gorzów Wielkopolski

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

1185/01

Więcej informacji o leku Xylapan 20 mg/ml (w postaci ksylazyny chlorowodorku 23,3 mg/ml)

Sposób podawania Xylapan 20 mg/ml (w postaci ksylazyny chlorowodorku 23,3 mg/ml) : roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 1 butelka 50 ml
Numer GTIN: 5909997021911
Numer pozwolenia: 1185
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.