Vetaxyl 20 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

Vetaxyl, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań dla bydła, koni, psów i kotów

2. SKŁAD JAKOŚĆ IOWY I ILOŚCIOWY

ksylazyna 20 mg/ml (w postaci ksylazyny chlorowodorku 23,31 mg/ml)

p-Hydroksybcnzocsan metylu (E21S) 1,0 mg/ml

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Roztwór do wstrzykiwań.

Bezbarwny, klarowny roztwór.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 docelowe gatunki zwierząt

Bydło, koń, pies, kot.

4.2 Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Sedacja, analgezja i zwiotczenie mięśni w celu poskromienia zwierząt przy transporcie, zabiegach leczniczych i pielęgnacyjnych u zwierząt nerwowych, przy badaniach lekarskich w tym przy wykonywaniu badania rentgenowskiego, badaniu jamy ustnej, genitaliów i przy badaniu rektalnym. Premedykacja przy prostych zabiegach chirurgicznych lub w przypadku znieczulenia złożonego z użyciem innych analgetyków, środków' narkotycznych lub anestezji wziewnej.

4.3 przeciwwskazania

Nie stosować wr przypadkach znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować w przypadku niedrożności przewodu pokarmowego (skręt żołądka, uwięźnięcie, zatkanie przełyku) u psów i kotów ze względu na działanie wymiotne ksylazyny. Nie podawać dotętniczo.

Nie stosować u zwierząt z ciężkimi zaburzeniami czynności serca i układu oddechowego i upośledzeniem funkcji wątroby lub nerek.

Nie stosować u zwierząt w szoku i wyniszczonych, niedożywionych i odwodnionych.

4.4 Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Działanie przeciwbólowe samej ksylazyny rnoże być niewystarczające lub może nie obejmować całego okresu sedacji, dlatego przy wykonywaniu bolesnych zabiegów należy stosować środki przeciwbólowe.

Należy zapewnić zwierzętom ciszę, spokój, ponieważ bodźce zewnętrzne mogą utrudniać wystąpienie efektu sedacji.

Ksylazyna zaburza termoregulację, dlatego zwierzęta należy przetrzymywać w ciepłym miejscu.

4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Przed zastosowaniem produktu u zwierząt z chorobami krążenia lub w złym stanic ogólnym i starych, należy dokładnie rozważyć i ocenić stosunek ryzyka do korzyści.

Zwierzęta stare i wyczerpane mogą być bardziej wrażliwe na działanie ksylazyny, natomiast pobudzone mogą wymagać większych dawek.

Bydło jest szczególnie wrażliwe na działanie ksylazyny. Dawki powyżej 0,5 mg/kg (i.m.) mogą wywołać depresję oddechowo-krążeniową. Z tego względu konieczne jest bardzo precyzyjne dawkowanie.

W celu zapobieżenia zakrztuszeniu się śliną lub wymiocinami, głowa zwierzęcia pow inna być niżej od reszty ciała. U znieczulanego bydła należy zachować pozycję mostkową w celu zapobiegania wzdęciom.

U brać hycefa licznych ras psów i kotów po podaniu ksylazyny mogą wystąpić trudności w oddychaniu. Ksylazyna hamuje motorykę przewodu pokarmowego. U bydła może to skutkować wzdęciem żwacza. u koni może dojść do zastoju treści i toksemii wraz z dalszymi konsekwencjami. W związku z tym u znieczulanego bydła należy zachować pozycję mostkową. U koni należy unikać podawania produktu zwierzętom z zaburzeniami pracy jelita ślepego i stosować ostrożnie u koni z predyspozycjami do ochwatu. U wszystkich zwierząt należy zachować 12 godzinną głodówkę przed podaniem produktu.

Specjalne środki ostrożności dla osób p od aj ącyc h produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Wskazówki dla lekarzy:

Ksylazyna jest agonistą receptorów alfa2-adrenergicznych; jej wchłonięcie może wy wołać zależne od dawki objawy kliniczne, takie jak: uspokojenie polekowe, depresja ośrodka oddechowego.

bradykardia, niedociśnienie, suchość w jamie ustnej i hiperglikemia. Zgłaszano również, komorowe zaburzenia rytmu. Zaburzenia oddechowe i hemodynamiczne pow inny być leczone objawowo.

4.6 działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Początkowy wzrost ciśnienia, bradykardia, a następnie spadek ciśnienia. Zaburzenia pracy serca, zwolnienie tętna i oddechu, zaburzenia termoregulacji, podniecenie.

U psów i kotów' wymioty. W przypadku podania domięśniowego u psów i kotów obserwuje się reakcje bólowe.

U bydla nieprzygotowanego dietetycznie – skurcze macicy, ślinotok, ograniczenie motoryki żwacza, wzdęcia.

U klaczy – skurcze macicy, u ogierów/wałachów – wypadnięcie prącia. U koni możliwe jest wystąpienie bloków przedsionkowo-kontorowych i drgawek toniczno-klonicznych, a po podskórnym podaniu ksylazyny obserwowany był obrzęk i martwica w miejscu podania.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie stosować w trzecim trymestrze ciąży z uwagi na niebezpieczeństwo poronienia (z wyjątkiem porodu).

4.8 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Niejasna jest interakcja ksylazyny z epinefryną, nie należy zatem, szczególnie u koni redukować hipotensji poksylazynowej podaniem epinefryny. Przeciwwskazane jest równoczesne podawanie rezerpiny i ksylazyny.

Ksylazyna wzmaga działanie innych środków uspokajających, przeciwbólowych i anestetycznych. Ksylazyna stosowana łącznie z opiatami może spowodować depresję ośrodka oddechowego. Łączne stosowanie ksylazyny, ketarniny oraz atropiny pozwala na zmniejszenie dawek Icków' i uzyskanie optymalnego i długotrwałego znieczulenia zwierząt. Efekty' działania ksylazyny można ograniczyć przez podanie leków o działaniu antagonistycznym wobec alfa-2 receptorów.

4.9 Dawkowanie i droga(i) podawania

Bydło – podanie domięśniowe

0,25 1,5 ml Vetaxylu/ 100 kg m.c. (0,05–0,3 mg ksylazyny/ kg m.c.)

Wielkość dawki zależy od oczekiwanego efektu działania. Po zastosowaniu niskich i średnich dawek (0,05–0,1 mg ksylazyny/kg m.c.) zwierzę pozostaje w pozycji stojącej. Wyższe dawki powodują głęboką sedację i zniesienie napięcia mięśniowego.

Konie – podanie dożylne

3–5 ml Velaxylu/ 100 kg m.c. (0,6–1,0 mg ksylazyny/kg m.c.)

Psy – podanie domięśniowe lub dożylne

i.m.: 0,5–1,5 ml Vetaxylu/10 kg m.c. (1,0–3,0 mg ksylazyny/kg m.c.)

i.v.: 0,25–0,5 ml Vetaxylu/10 kg m.c. (0,5–1.0 mg ksylazyny/kg m.c.)

Koty – podanie domięśniowe

0,05 0,15 ml/kg m.c. (1,0–3,0 mg ksylazyny/kg m.c.)

4.10 przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Przedawkowanie objawia się depresją czynności oddechowych, postępującą niewydolnością układu krążenia, aż do zapaści włącznie, mogą również wystąpić drgawki. Efekty działania ksylazyny można ograniczyć przez podanie leków o działaniu antagonistycznym wobec alfa-2 receptorów. Należy' jednak pamiętać, że antidotum znosi jedynie działanie ksylazyny. W znieczuleniach złożonych, np. z ketaminą, antagonistów receptorów a^-adrcnergicznycłi należy podawać dopiero po upływie ok. 40 minut od momentu podania ketarniny, ze względu na możliwość wystąpienia drgawek. W celu odwrócenia działania ksylazyny u zwierząt towarzyszących należy podać:

Johimbina: 0,11 mg/kg m.c. – i.v., i.m.

Talazolin: 0,5–2 mg/kg m.c. – i.m.

Atipamezol: 0,04–0,5 mg/kg m.c. – i.m.

W przypadku przedawkowania prowadzącego do niewydolności oddechowej wskazany jest natrysk zimną w'odą i sztuczne oddychanie.

4.11 Okres (-y) karencji

By dło : tkanki jadalne – 3 dni; mleko – 3 dni.

Konic : tkanki jadalne – 3 dni.

Psy, koty : nie dotyczy.

5. właściwości farmakologiczne / immunologiczne

Grupa farmakoterapcu­tyczna : Układ nerwowy – Psycholeptyki – Leki uspokajające i nasenne -Ksylazyna

Kod ATCvet: QN05CM92

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Chlorowodorek ksylazyny jest agonistą receptorów dj-adrenergicznych i ai-adrenergicznych, dlatego działanie ośrodkowe i obwodowe ksylazyny jest wynikiem stymulacji obu podtypów receptorów adrenergicznych.

Ksylazyna, łącząc się z receptorami co-adrenergicznymi, ulega zmianom konformacyjnym. Zmiany tc z kolei przyspieszają połączenie się ksylazyny z białkami G i tym samym szybką stymulację układu efektorowego, co skutkuje najczęściej zmianami w kanałach jonowych napięćiowozależnych i przewodnictwie neuronalnym.

Stymulacja presynaptycznych receptorów a2-adrenergicznych redukuje uwalnianie norepinefryny, zarówno w OUN, jak i w zakończeniach pozazwojowych neuronów adrenergicznych układu współczulnego. Po połączeniu z receptorem dochodzi do szybkiej stymulacji układu efektorowego, co prowadzi do zmian w napięciowozależnych w kanałach jonowych i w przewodnictwie neuronowym. Stymulacja receptorów' presynaptycznych redukuje uwalnianie norepinefryny, w efekcie czego dochodzi do działania uspokajająco-nasennego, analgetycznego, miorelaksacyjnego i hipotensyjnego. Ksylazyna, wpływając na ośrodek krążenia, prowadzi do osłabienia wpływu układu współczulnego na serce i naczynia krwionośne. Powoduje to rozszerzenie naczyń tętniczych (efekt hipotensyjny), zwolnienie akcji serca i zmniejszenie jego pojemności minutowej.

5.2 Właściwości farmakokinctyczne

Po wstrzyknięciu domięśniowym ksylazyna jest szybko wchłaniana z miejsca podania, a okres półtrwania (tj^) wynosi 2,8–5,4 min. Biodostępność ksylazyny jest uwarunkowana gatunkowo i wynosi od 52 do 90% u psów, od 40 do 48% u koni i 17—73% u owiec.

U krów, po podaniu domięśniowym ksylazyny znakowanej izotopem węgla l4C w dawce 0,33 mg/kg m.c., najwyższe stężenie radioaktywnych substancji w osoczu krwi, wynoszące 0,46 mg/1, stwierdzono w pierwszych 90 minutach od podania; po 10 godzinach obniżyło się ono do ok. 0,05 mg/1.

Po wstrzyknięciu domięśniowym okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi 1,2–6 minut. Pozorna objętość dystrybucji, oznaczona dla krów, koni, owdec i psów', po podaniu dożylnym lub domięśniowym ksylazyny, mieści się w' granicach 1,9–2,7 l/kg.

Efekt farmakologiczny ksylazyny może utrzymywać się dłużej, niż wynosi jej t|,2 w osoczu. Ksylazyna jest szybko metabolizowana i wydalana z organizmu (około 70% jest wydalane z moczem, 30% z kałem). Ksylazyna jest przekształcana w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 do metabolitów hydroksyl/metyło/ti­omocznika.

U koni, podobnie jak u bydła, ksylazyna jest przekształcana do licznych polarnych i niepolarnych związków – główne metabolity są wydalanie w postaci glukuronianów.

Szybka eliminacja ksylazyny z organizmu (czas półtrwania eliminacji (ti/2{ei)) wynosi 22–58 minut), wynika raczej z intensywnych przemian metabolicznych tej substancji niż jej szybkiego wydalania przez nerki.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

p-Hydroksybenzoesan metylu (E218)

Sodu wodorowęglan Sodu chlorek

Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceuty czne

Ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności, lego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi z wyjątkiem produktów zawierających ketaminę.

6.3 okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży wynosi 3 łata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego wynosi 28 dni.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.

6.5 Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelki PET, zawierające 20 ml lub 50 ml produktu, zamknięte korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem, pakowane pojedynczo w tekturowe pudełka.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy' unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7.

Przedsiębiorstwo Wielobranżowe VET-AGRO Sp. zo.o.

ul. Gliniana 32, 20–616 Lublin

tel. 81 4452300, lax 81 4452320

e-mail:

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

1493/04

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29/04/2004

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Więcej informacji o leku Vetaxyl 20 mg/ml

Sposób podawania Vetaxyl 20 mg/ml : roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 1 butelka 20 ml\n1 butelka 50 ml
Numer GTIN: 5909997021959\n5909997021966
Numer pozwolenia: 1493
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Przedsiębiorstwo Wielobranżowe Vet-Agro Sp. z o.o.