Konsulfatrim granulat (100 mg + 20 mg) /g - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego

Konsulfatrim granulat, 100 mg/g + 20 mg/g, granulat dla świń

2. skład jakościowy i ilościowy

1 g produktu zawiera:

Sulfadiazyna 100 mg

Trimetoprim 20 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Biały granulat z odcieniem lekko kremowym.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1. docelowe gatunki zwierząt

Świnia.

4.2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Produkt Konsulfatrim granulat stosuje się w przypadkach

zakażeń układu pokarmowego.

zakażeń górnych dróg oddechowych i płuc

zakażeń układu moczowego i płciowego

zakażeń ran

terapii przeciwbakteryjnej po operacjach

leczenie zespołu MMA u loch

wywołanych w szczególności przez następujące drobnoustroje: Actinobacillus suis, Bordetella bronchiseptica, Clostridium spp., Corynebacterium spp., Eimeria spp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Klebsiella pneumoniae, Listeria monocytogenes, Pasteurella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Konsulfatrim granulat polecany jest również w przypadku przewidywanej oporności na antybiotyki.

4.3. przeciwwskazania

Nie stosować u zwierząt ze stwierdzonymi chorobami wątroby, nerek, kamicą moczową, schorzeniami układu krwiotwórczego, nadwrażliwością na sulfonamidy i diaminopiry­midyny.

4.4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Spożycie paszy może być zmienione wskutek choroby. Jeżeli jest ono niewystarczające, należy zastosować leczenie parenteralne.

4.5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt Aby uniknąć zaburzeń w funkcjonowaniu nerek z powodu wytrącania się sulfonamidu należy upewnić się, czy zwierzę spożywa odpowiednią ilość wody.

Sulfonamidy w połączeniu z trimetoprimem, szczególnie po przedłużonym podawaniu, mogą powodować niedobór kwasu foliowego i witamin produkowanych przez bakterie jelitowe. Z powodu narastania oporności drobnoustrojów przed użyciem preparatu powinny być wykonane badania wrażliwości. Użycie produktu niezgodne z zaleceniami może prowadzić do wzrostu częstotliwości występowania bakterii opornych na sulfadiazynę z trimetoprimem i zmniejszenia skuteczności leczenia innymi potencjalizowanymi sulfonamidami na skutek oporności krzyżowej.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Podczas mieszania produktu z paszą należy używać rękawic ochronnych.

Po przypadkowym połknięciu, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Osoby o znanej nadwrażliwości na sulfadiazynę lub trimetoprim powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym.

Jeśli w wyniku przypadkowego kontaktu z produktem rozwinęły się objawy, takie jak wysypka, należy skontaktować się z lekarzem medycyny i pokazać mu opakowanie produktu lub ulotkę informacyjną. Obrzęk twarzy, ust, okolic oczu lub trudności w oddychaniu są znacznie poważniejszymi objawami i mogą wymagać natychmiastowej interwencji medycznej.

Produktu nie powinny podawać kobiety w ciąży.

4.6. działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Zaburzenia funkcji nerek spowodowane wytrącaniem się sulfonamidu w kanalikach nerkowych, szczególnie u zwierząt odwodnionych, z acidurią czy po stosowaniu wysokich dawek. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia takiej reakcji można podawać środki alkalizujące mocz. Po doustnym podaniu sulfadiazyny i trimetoprimu mogą wystąpić również wymioty.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Produkt może być stosowany w okresie ciąży i laktacji.

4.8. interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Sulfonamidy mogą wypierać z miejsc łączenia z białkami krwi inne leki, takie jak metrotreksat, fenylbutazon, diuretyki tiazydowe, salicylany, probenecid i fenytoinę. Środki zakwaszające mocz, takie jak kwas askorbowy, chlorek amonu mogą zwiększać ryzyko wytrącania się sulfonamidów w układzie moczowym.

Trimetoprim może zwiększać działanie środków przeciwzakrzepowych np. warfaryny, poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Łączne stosowanie produktu z innymi antagonistami kwasu foliowego (np. pirymetamina) powoduje wzrost toksyczności leku w stosunku do układu krwiotwórczego, a z prokainami powoduje zwiększenie ich stężeń i czasu utrzymywania się w krwi.

4.9. Dawkowanie i droga(-i) podawania

Produkt jest przeznaczony do podawania doustnego dla świń w różnym wieku.

Dawka na 1 kg m.c. wynosi 30 mg sulfadiazyny i 6 mg trimetoprimu, co odpowiada 3 g preparatu na 10 kg m.c.

Produkt należy podawać z ilością paszy pełnoporcjowej (suchej lub mokrej) przeznaczoną do natychmiastowego spożycia przez pojedyncze zwierzęta. W celu leczenia grup zwierząt należy zastosować paszę leczniczą sporządzoną przy użyciu odpowiedniego premiksu leczniczego.

Leczone zwierzęta należy oddzielić od reszty stada. Odmierzoną ilość produktu należy dokładnie zmieszać z dzienną dawką pokarmową i podać zwierzęciu. Pasza z produktem powinna być jedynym źródłem pokarmu w trakcie leczenia.

Trzy pierwsze dawki należy podawać w odstępach 12 godzinnych, następne co 24 godziny łącznie przez 5 dni. Jeżeli nie następuje poprawa stanu zdrowia zwierząt po 3 dniach, podawanie preparatu należy przerwać.

4.10. przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Objawy przedawkowania połączenia sulfadiazyny i trimetoprimu zaobserwowano u psów i ludzi po przedłużonym podawaniu (kilkanaście dni do miesiąca). Zmiany dotyczyły układu krwiotwórczego (anemia aplastyczna, martwica szpiku), uszkodzeń wątroby i występującego tylko u psów suchego zapalenia spojówki i rogówki.

Inne objawy mogące wystąpić po nadmiernym stosowaniu to upośledzenie koordynacji ruchów, drżenie mięśni, drgawki, nadmierna pobudliwość. Brak specyficznych antidotów, stosuje się terapię objawową.

4.11. Okres(-y) karencji

Tkanki jadalne – 14 dni.

5. właściwości farmakologiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, sulfonamidy z trimetoprimem

Kod ATCvet: OJ01EW10

5.1. właściwości farmakodynamiczne

Sulfadiazyna (SDZ) podobnie jak inne sulfonamidy działa bakteriostatycznie, hamując syntezę kwasu foliowego niezbędnego do syntezy nukleotydów purynowych i rozmnażanie bakterii. Mechanizm działania związany jest ze strukturalnym podobieństwem do kwasu p-amniobenzoesowego (PABA) -prekursora kwasu foliowego. Sulfonamidy hamując kompetencyjnie jego reakcję z dihydropterydryną powodują powstanie nieprawidłowego kwasu – pteroilogluta­minowego. Działanie sulfonamidów może być zniesione przez minimalne ilości kwasu p-aminobenzoesowego (na zniesienie 1 mola sulfonamidu potrzeba lO”1 mola PABA).

Trimetoprim z kolei hamuje syntezę kwasu foliowego na etapie reduktazy kwasu dwuhydrofoliowego, enzymu warunkującego powstanie kwasu czterohydofoli­owego. Przyjmuje się, że 1 cząsteczka trimetoprimu (TMP) może zahamować reakcję 1000 cząsteczek kwasu dwuhydrofoliowego.

Mechanizm działania połączenia sulfadiazyny i trimetoprimu polega na synergistycznej inhibicji syntezy kwasu foliowego.

Pterydryna + PABA

hamowanie kompetencyjne

Sulfonamid

Dwuhydropterydryna + kwas glutaminowy

Kwas dwuhydrofoliowy

1  hamowanie

TMP

Kwas czterohydrofoliowy

Najważniejszą właściwością takiego połączenia jest:

nasilenie działania przeciwbakteryj­nego, tj. 10-krotny wzrost aktywności TMP i 100-krotny wzrost aktywności sulfonamidu,

powstanie efektu bakteriobójczego – obie substancje działają bakteriostatycznie, a ich połączenie powoduje uszkodzenie ściany komórkowej,

obniżenie stężenia obu składników w stosunku do leków pojedynczych, ograniczenie narastania oporności drobnoustrojów, szersze spektrum działania.

Preparat Konsulfatrim granulat wykazuje skuteczność w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez następujące drobnoustroje:

5.2. właściwości farmakokinetyczne

Uznając równoważność produktu Konsulfatrim granulat w stosunku do Konsulfatrim proszek pod względem dostępności farmaceutycznej można dla omawianego preparatu przyjąć dane farmakokinetyczne leku referencyjnego.

Parametry farmakokinetyczne preparatu Konsulfatrim określono po jednorazowym i wielokrotnym stosowaniu zalecanej dawki, którą przyjęto również dla preparatu Konsulfatrim granulat. Odpowiada ona 30 mg sulfadiazyny i 6 mg trimetoprimu na 1 kg mc. po wymieszaniu z paszą. Przy wielokrotnym stosowaniu pierwsze dwie dawki podawano co 12 godz. następne co 24 godz. Takie podawanie pozwala uzyskać wysokie stężenia substancji czynnych w krwi w pierwszym etapie leczenia, kiedy to w ostrych infekcjach dochodzi do gwałtownego rozmnażania bakterii. Poza tym połączenie TMP i sulfonamidu średnio długo działającego, mimo szybszego wchłaniania TMP pozwala uzyskać kombinację dwóch substancji czynnych o zbliżonym okresie eliminacji.

Wchłanianie

Trimetoprim i sulfadiazyna są dobrze wchłaniane po podaniu doustnym. Stężenia maksymalne w osoczu wynoszące dla trimetoprimu – 1,52 pg/ml i sulfadiazyna – 28,46 pg/ml osiągają odpowiednio po 2,6 godz. i 4,4 godz.. Podanie dwukrotne w odstępach 12 godzinnych pozwoliło utrzymać bezpośrednio przed podaniem kolejnej dawki stężenia na poziomie 0,62 pg/ml i 12,28 pg/mi. Po 24 godzinach od każdego następnego podania stężenia w krwi nadal utrzymywały się powyżej wartości MIC dla większości wrażliwych drobnoustrojów (średnio 0,16 pg/ml dla TMP i 2,7 pg/ml dla SDZ). Całkowita ilość wchłoniętego leku (AUC) wyniosła 16,57 pg-h/ml – TMP ¡335,22 pg-h/ml-SDZ.

Biodostępność przy połączeniu SDZ i TMP wynosiła po podaniu z wodą odpowiednio 85%, i 92%. Dystrybucja

Potencjałizowane sulfonamidy są szeroko rozmieszczane w tkankach. Trimetoprim w odróżnieniu do sulfadiazyny osiąga wyższe i dłużej utrzymujące się stężenia w tkankach niż we krwi. Jest wiązany z białkami osocza w około 50%. Stopień wiązania z białkami osocza sulfadiazyny stwierdzono na poziomie 30%. Sulfonamidy dyfundują do większości tkanek miękkich m.in. stwierdzane są w płynie maziowym i mózgowo-rdzeniowym. Objętość dystrybucji wynosi dla sulfadiazyny 0,54 1/kg, a dla trimetoprimu 1,5 1/kg.

Metabolizm

Sulfonamidy są głównie metabolizowane w wątrobie. Biotransformacja zachodzi na drodze acetylacji, sprzęgania z glukuronianami i utleniania. Głównymi metabolitami stwierdzanymi w moczu u świń są formy acetylowe, które jako gorzej rozpuszczalne, stwarzają większe ryzyko uszkodzenia nerek. Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie na drodze reakcji utleniania i sprzęgania, jednak u większości zwierząt 50% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.

Eliminacja

Półokres eliminacji tl/2 po podaniu doustnym TMP i SDZ w stosunku 1:5 wynosi odpowiednio 5,49 godz. i 4,19 godz. Obie substancje czynne wydalane są głównie z moczem w postaci niezmienionej.

6. dane farmaceutyczne

6.1. wykaz substancji pomocniczych

Krzemionka koloidalna uwodniona

Sacharoza

6.2. niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego, nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

6.3. okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 60 dni.

6.4. specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C.

6.5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Pojemniki z PP z wieczkiem z LDPE, zawierające 100 g, 400 g, 800 g granulatu.

Do każdego opakowania dołączana jest miarka z PP o pojemności 5,9 g.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6.6. specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.

ul. Kosynierów Gdyńskich 13–14

66–400 Gorzów Wlkp.

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

284/96

Więcej informacji o leku Konsulfatrim granulat (100 mg + 20 mg) /g

Sposób podawania Konsulfatrim granulat (100 mg + 20 mg) /g : granulat
Opakowanie: 1 pojemnik 100 g\n1 pojemnik 400 g\n1 pojemnik 800 g
Numer GTIN: 5909997021638\n5909997021645\n5909997021652
Numer pozwolenia: 0284
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.