Charakterystyka produktu leczniczego - Geibrox o smaku Mięty 20 mg
1. nazwa produktu leczniczego
Geibrox o smaku Mięty, 20 mg, pastylki twarde
2. skład jakościowy i ilościowy
Jedna pastylka twarda zawiera 20 mg ambroksolu chlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda pastylka twarda zawiera 2,412 g izomaltu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Pastylka twarda
Okrągłe, bezbarwne do białych pastylek twardych o smaku miętowym o średnicy 18±1 mm.
Płaskie z obu stron.
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1 wskazania do stosowania
Łagodzenie bólu w łagodnych do umiarkowanych objawach ostrego stanu zapalnego gardła
4.2 dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Nie więcej niż 6 pastylek twardych na dobę, maksymalnie 1 pastylka twarda na jedną dawkę.
Geibrox o smaku Mięty nie może być stosowany dłużej niż 3 dni. W przypadku utrzymywania się objawów lub wystąpienia wysokiej gorączki, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza.
Dzieci i młodzież
Produktu leczniczego Geibrox o smaku Mięty nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Sposób podawania
Podanie na śluzówkę jamy ustnej.
4.3 przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Geibrox o smaku Mięty nie może być stosowany dłużej niż 3 dni.
Zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS) i (lub) toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) czy ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalised exanthematous pustulosis, AGEP) związanych ze stosowaniem ambroksolu chlorowodorku. Jeśli występują podmiotowe i przedmiotowe objawy postępującej wysypki skórnej (czasem związane z pojawieniem się pęcherzy lub zmian na błonach śluzowych), należy natychmiast przerwać leczenie ambroksolu chlorowodorkiem i zasięgnąć porady lekarza.
Chorobie podstawowej, np. obrzękowi gardła, może towarzyszyć duszność. Miejscowe reakcje alergiczne mogą także wywołać duszność (patrz punkt 4.8: obrzęk naczynioruchowy).
Właściwości miejscowo znieczulające ambroksolu mogą przyczyniać się do zaburzeń czucia w obrębie jamy ustnej i gardła (patrz punkt 4.8: niedoczulica jamy ustnej i gardła).
Produkt Geibrox o smaku Mięty nie jest odpowiedni do leczenia owrzodzeń jamy ustnej. W takim przypadku należy zasięgnąć porady lekarza.
W przypadku zaburzeń czynności nerek lub ciężkiej niewydolności wątroby produkt Geibrox o smaku Mięty pastylki twarde może być stosowany wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków metabolizowanych w wątrobie i wydalanych przez nerki przy niewydolności nerek można spodziewać się gromadzenia metabolitów ambroksolu w wątrobie.
Dzieci i młodzież
Produktu leczniczego Geibrox o smaku Mięty nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Produkt Geibrox o smaku Mięty zawiera izomalt.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.
4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie ambroksolu z antybiotykami (amoksycyliną, cefuroksymem, erytromycyną) powoduje zwiększenie stężenia antybiotyku w tkance płucnej.
4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Ambroksolu chlorowodorek przenika przez barierę łożyskową. Badania niekliniczne nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój pourodzeniowy.
Na podstawie szerokiego doświadczenia klinicznego u kobiet po 28. tygodniu ciąży nie wykazano szkodliwego działania na stan zdrowia płodu. Mimo to należy przestrzegać zwykłych środków ostrożności dotyczących stosowania leków w czasie ciąży. Stosowanie produktu Geibrox o smaku Mięty nie jest zalecane zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży.
Karmienie piersią
Ambroksolu chlorowodorek przenika do mleka kobiecego. Chociaż nie przypuszcza się, aby miało to niekorzystny wpływ na noworodki karmione mlekiem kobiecym, nie zaleca się stosowania produktu Geibrox o smaku Mięty u kobiet karmiących piersią.
Płodność
Badania niekliniczne nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na płodność.
4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Z danych po wprowadzeniu produktu do obrotu nie ma dowodów na wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nie prowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 działania niepożądane
Częstości podano w następujących zakresach:
Bardzo często (>1/10)
Często (>1/100 do <1/10)
Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100)
Rzadko (>1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: reakcje nadwrażliwości
Nieznana: reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: wysypka, pokrzywka
Nieznana: ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i ostra uogólniona osutka krostkowa).
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zaburzenia smaku (np. zmienione odczuwanie smaku)
Zaburzenia żołądka i jelit, układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: niedoczulica jamy ustnej i gardła (patrz punkt 4.4), nudności
Niezbyt często: biegunka, ból w nadbrzuszu, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej Nieznana: wymioty, suchość w gardle
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail:.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 przedawkowanie
Nie obserwowano dotychczas swoistych objawów przedawkowania u ludzi. W przypadkach nieumyślnego przedawkowania i (lub) niewłaściwego stosowania obserwowano objawy odpowiadające znanym działaniom niepożądanym produktu Geibrox o smaku Mięty stosowanego w zalecanych dawkach. Może być konieczne zastosowanie leczenia objawowego.
5. właściwości farmakologiczne
5.1. właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach gardła (środki miejscowo znieczulające), kod ATC: R02AD
W badaniu przeprowadzonym na modelu oka królika zaobserwowano miejscowe działanie znieczulające ambroksolu chlorowodorku, co można wytłumaczyć blokowaniem kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały blokowanie przez ambroksolu chlorowodorek hiperpolaryzowanych sklonowanych kanałów sodowych bramkowanych napięciem w neuronach, a wiązanie miało charakter odwracalny i było zależne od stężenia.
Powyższe właściwości są zgodne z dodatkową obserwacją szybkiego łagodzenia bólu podczas stosowania ambroksolu chlorowodorku w inhalacji w leczeniu objawów ze strony górnych dróg oddechowych.
Produkt Geibrox o smaku Mięty pastylki twarde działa miejscowo na błonę śluzową jamy ustnej i gardła.
Badania kliniczne potwierdziły łagodzenie bólu podczas stosowania ambroksolu chlorowodorku w postaci pastylek twardych u pacjentów z bólem gardła spowodowanym ostrym zapaleniem gardła pochodzenia wirusowego.
We wszystkich badaniach klinicznych, z wyjątkiem jednego z nich, wykazano szybki początek działania produktu oraz utrzymywanie się tego działania przez co najmniej trzy godziny.
In vitro ambroksolu chlorowodorek działa przeciwzapalnie. W trakcie badań in vitro wykazano, że ambroksolu chlorowodorek istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z komórek jednojądrzastych i komórek o różnokształtnych jądrach komórkowych krwi oraz tkanek.
W badaniach klinicznych wykazano, że ambroksolu chlorowodorek w postaci pastylek twardych znacząco zmniejsza zaczerwienienie gardła w przebiegu stanu zapalnego gardła.
5.2 właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Wchłanianie wszystkich doustnych postaci ambroksolu chlorowodorku o natychmiastowym wchłanianiu jest szybkie i całkowite; ilość substancji wchłoniętej jest zależna w sposób liniowy od dawki w całym zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 1 do 2,5 godziny po doustnym podaniu leku w postaci o natychmiastowym uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny w przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu.
Stwierdzono, że całkowita biodostępność po przyjęciu tabletki 30 mg wynosi 79%.
W przypadku kapsułki o przedłużonym uwalnianiu wykazano względną dostępność na poziomie 95% (znormalizowana względem dawki) w porównaniu z dobową dawką wynoszącą 60 mg (30 mg dwa razy na dobę) podawaną w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.
Dzięki dodatkowemu wchłanianiu przez błonę śluzową jamy ustnej pastylka twarda zapewnia zwiększenie całkowitej ekspozycji o około 25% (90% przedział ufności = 116–134%) w porównaniu do syropu.
Zwiększona ekspozycja nie wpływa negatywnie na farmakodynamikę ambroksolu chlorowodorku w tym wskazaniu.
Dystrybucja
Ambroksolu chlorowodorek jest szybko i w znacznym stopniu dystrybuowany z krwi do tkanek, a największe stężenie substancji czynnej jest stwierdzane w płucach. Objętość dystrybucji po doustnym podaniu jest szacowana na 552 l. Stwierdzono, że w zakresie dawek terapeutycznych produkt wiąże się z białkami osocza w około 90%.
Metabolizm i eliminacja
Po podaniu doustnym około 30% dawki jest eliminowane w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia.
Ambroksolu chlorowodorek jest metabolizowany głównie w wątrobie w procesie glukuronidacji oraz w pewnym stopniu (około 10% dawki) jest rozkładany do kwasu dibromoantranilowego; ponadto powstaje kilka innych metabolitów o mniejszym znaczeniu. Badania na mikrosomach ludzkiej wątroby wykazały, że za metabolizm ambroksolu chlorowodorku do kwasu dibromoantranilowego odpowiedzialny jest izoenzym CYP3A4.
W ciągu 3 dni od podania produktu w postaci doustnej około 6% dawki jest stwierdzane w moczu w postaci niezwiązanej, zaś około 26% dawki w postaci sprzężonej.
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji dla ambroksolu chlorowodorku wynosi około
10 godzin. Klirens całkowity wynosi 660 ml/min, przy czym klirens nerkowy odpowiada za około 8% klirensu całkowitego.
Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie ambroksolu chlorowodorku jest spowolnione, co skutkuje około 1,3-do 2-krotnego zwiększenia stężenia w osoczu.
Informacje dodatkowe
Nie stwierdzono, aby wiek lub płeć wpływały na farmakokinetykę ambroksolu chlorowodorku w stopniu istotnym klinicznie i dlatego nie ma konieczności dostosowywania schematów dawkowania.
5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
6. dane farmaceutyczne
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Izomalt
Sacharyna sodowa
Mentol racemiczny
Olejek eteryczny miętowy
6.2 niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 okres ważności
2 lata
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania: 10 lub 18 pastylek twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Geiser Pharma S.L.
Camino Labiano 45B
31192 Mutilva (Navara)
Hiszpania
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr
9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
Więcej informacji o leku Geibrox o smaku Mięty 20 mg
Sposób podawania Geibrox o smaku Mięty 20 mg: pastylki twarde
Opakowanie: 10 szt.\n18 szt.
Numer GTIN: 05909991414115\n05909991414122
Numer pozwolenia: 25531
Data ważności pozwolenia: 2024-09-05
Wytwórca:
Geiser Pharma S.L.