Dexasone 2 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego

Dexasone, 2 mg/ml, roztwór do wstrzykiwali dla koni, bydła, psów i kotów

2. skład jakościowy i ilościowy

Deksametazon (w postaci soli sodowej fosforanu) 2 mg/ml

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Roztwór do wstrzykiwali.

Przejrzysty, bezbarwny roztwór.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 docelowe gatunki zwierząt

Koń, bydło, pies, kot.

4.2 Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Dexasone przeznaczony jest dla koni, bydła, psów i kotów do stosowania w każdej sytuacji wymagającej szybkiej i nasilonej interwencji glikokortykos­teroidaini.

Głównym wskazaniem do zastosowania Dexasone jest wstrząs, zapaść naczyniowa, ostra rozedma pęcherzykowa płuc bydła, ostre zapalenie gruczołu mlekowego, po oparzeniach. Produkt znajduje również zastosowanie w leczeniu ketozy bydła oraz wszelkiego rodzaju stanów zapalnych u wszystkich docelowych gatunków zwierząt, a szczególnie w zapaleniu stawów, zapaleniach skóry itp.

4.3 przeciwwskazania

Przewlekłe, trudno leczące się infekcje (szczególnie utajone), grzybice systemowe, osteoporoza i hipokalcemia, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ostatni trymestr ciąży u przeżuwaczy, cukrzyca lub stany upośledzonej tolerancji na glukozę.

Dexasone nie powinien być stosowany w terapii substytucyjnej oraz w chorobach infekcyjnych bez osłony antybiotykowej.

Nie stosować w chorobie Cushinga i chorobach wirusowych.

Nie stosować jednocześnie lub w bezpośredniej bliskości szczepień ochronnych.

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub dowolną substancję pomocniczą.

4.4 Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak.

4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Zastosowanie produktu u koni może spowodować ochwat, dlatego podczas stosowania u tego gatunku należy prowadzić obserwację stanu zwierzęcia w trakcie terapii.

Zaleca się ostrożność w stosowaniu produktu u zwierząt z niewydolnością serca i nerek oraz w schorzeniach zwyrodnieniowych gałki ocznej.

Przy dłuższym stosowaniu glikokortykos­teroidów nie powinno się gwałtownie przerywać leczenia lecz stopniowo zmniejszać dawkę. W przypadku długotrwałej terapii glikokortykos­terydami lekarz weterynarii powinien w regularnych odstępach czasu oceniać reakcję zwierzęcia na leczenie.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Osoby o znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub dowolną substancję pomocniczą powinny unikać kontaktu z produktem. Produktu nie powinny podawać kobiety w ciąży.

W razie przypadkowej samoiniekcji należy zwrócić się o pomoc lekarską i pokazać ulotkę lub opakowanie.

4.6 działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Glikokortykos­teroidy stosowane ogólnie mogą powodować poliurię (zwiększone oddawanie moczu), polidypsję (zwiększone pragnienie) i polifagię (wzrost łaknienia), szczególnie na początku stosowania. Glikokortykos­teroidy mogą spowalniać gojenie się ran, a działanie immunosupresyjne może osłabiać odporność na istniejące infekcje bakteryjne lub je nasilać. Glikokortykos­teroidy mogą powodować hepatomegalię (przerost wątroby) wraz ze wzrostem stężenia enzymów wątrobowych w surowicy oraz mogą zwiększać ryzyko wystąpienia ostrego zapalenia trzustki.

Glikokortykos­teroidy mogą powodować zmiany w parametrach biochemicznych i hematologic­znych krwi.

U psów mogą wystąpić zachowania agresywne a u kotów depresja.

Poważne działania niepożądane mogą zdarzać się częściej w przypadku długotrwałego stosowania glikokortykos­teroidów niż w sytuacji pojedynczego podania wysokich dawek, które z reguły są dobrze tolerowane.

4.7 , Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie zaleca się stosowania u zwierząt ciężarnych. Podawanie glikokortykos­teroidów na wczesnym etapie ciąży może prowadzić do wystąpienia zaburzeń rozwojowych płodu. Stosowanie w zaawansowanej ciąży może prowadzić do wystąpienia wczesnego porodu lub poronienia u przeżuwaczy i może mieć podobne skutki u innych gatunków zwierząt.

4.8 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Deksametazon nasila wrzodotwórcze działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Deksametazonu nie należy stosować jednocześnie z glikozydami naparstnicy (zwiększone ryzyko działania toksycznego glikozydów i wystąpienia hipokaliemii), z lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid czy tiazydy, oraz z amfoterycyną B (ryzyko wystąpienia hipokaliemii). Jednoczesne stosowanie rifainpicyny, fenytoiny, barbituranów, leków przeciwpadaczkowych czy antyhistaminowych może nasilać metabolizm glikokortykos­teroidów, a przez to osłabiać ich działanie. Estrogeny mogą nasilać działanie glikokortykos­teroidów poprzez zmniejszenie ich klirensu nerkowego.

4.9 Dawkowanie i droga(i) podawania

Dexasone podawać domięśniowo lub powoli dożylnie w następujących dawkach:

Konie i bydło: 1 rnl/25 kg m.c. (0,08 mg deksametazonu/kg m­.c.)

Psy i koty: 1 ml/10 kg m.c. (0,2 mg deksametazonu/kg m­.c.)

Zalecaną dawkę produktu można podać ponownie po upływie 24 lub 48 godzin.

4.10 przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Po długotrwałym podawaniu glikokortykos­teroidów mogą rozwinąć się objawy występujące jako nasilenie działań niepożądanych. W takim przypadku należy stopniowo odstawić lek i zastosować odpowiednie leczenie objawowe. Specyficznej odtrutki brak.

4.11 Okres (-y) karencji

Mleko krów- 72 godziny

Tkanki jadalne bydła i koni-21 dni

5. właściwości farmakologiczne

Grupa fannakoterape­utyczna: Glikokortykos­teroidy do stosowania ogólnego Kod ATCvet: QH02AB02

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Deksametazon to glikokortykosteroid o przedłużonym działaniu i bardzo silnych właściwościach przeciwzapalnych. Działa około 30-krotnie silniej przeciwzapalnie niż hydrokortyzon, nie wykazując przy tym aktywności mineralokorty­kostcroidowej (nie powoduje retencji sodu i wody w organizmie). Deksametazon wykazuje charakterystyczne dla glikokortykos­teroidów działanie diabetogenne, polegające na nasileniu produkcji glukozy kosztem katabolizmu białek (nasilenie glukoneogenezy). Oprócz nasilenia rozkładu białka strukturalnego, deksametazon powoduje redystrybucję tłuszczu do tkanki tłuszczowej. Wpływ na metabolizm organizmu wynika z nasilenia transkrypcji DNA, translacji RNA i zwiększonej produkcji białek enzymatycznych. Przyjmuje się, iż receptorem dla steroidów są histony jądra komórkowego, które po utworzeniu kompleksu ze steroidami odblokowują procesy transkrypcji. Nie można bezpośrednio wykluczyć, że steroidy działają również poprzez c-AMP, aczkolwiek wzrost c-AMP z całą pewnością nie wynika z działania błonowego steroidów.

Istotą działania przeciwzapalnego deksametazonu jest zmniejszenie przepuszczalności naczyń krwionośnych, stabilizacja błon lizosomalnych, hamowanie agregacji płytek krwi, hamowanie migracji makrofagów oraz zahamowanie aktywacji mediatorów zapalenia (histaminy, kinin, limfokin, prostaglandyn). Zahamowanie powstawania prostaglandyn następuje w wyniku aktywacji lipokortyny, czynnika hamującego komórkową fosfolipazę A2, która z kolei jest niezbędna do aktywacji przemian kwasu arachidonowego, a zatem do tworzenia prostaglandyn i leukotrienów. Działanie przeciwzapalne deksametazonu wynika również z hamowania proliferacji fibroblastów i syntezy kolagenu. Deksametazon zmniejsza waskularyzację, doprowadza do limfocytopenii, eozynopenii, zmian wstecznych w tkance limfatycznej.

Deksametazon wpływa również na homeostazę wapnia, działając antagon¡stycznie do witaminy D3. Uwalnia wapń z kości podnosząc jego stężenie we krwi. Steroidy wzmacniają efekt działania katecholamin, powodując wzrost wrażliwości i ilości receptorów alfa- i beta-adrenergicznych w narządach docelowych. Indukują akcję porodową u przeżuwaczy, koni i psów w ostatnim trymestrze ciąży.

W oddziaływaniu na ośrodkowy układ nerwowy obserwuje się różne efekty w zależności od gatunku zwierząt. Euforyzująco działa u psów i bydła, depresyjnie u kotów. U przeżuwaczy obserwuje się poprawę apetytu po zastosowaniu steroidów.

W przeciwieństwie do glikokortykos­teroidów krótko- lub średniodługod­ziałających, deksametazon nie powinien być stosowany w terapii substytucyjnej, gdyż silnie hamuje wydzielanie ACTH i prowadzi do zaniku kory nadnerczy. W terapii tego rodzaju można go zastosować dopiero wówczas, gdy pojawia się nadciśnienie, obrzęki lub niewydolność serca.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu domięśniowym w dawce 80 mg/kg m.c. maksymalne stężenie deksametazonu we krwi Cmax na średnim poziomie wynoszącym 16,4 ng/ml obserwowano po czasie Tmax równym 2,2 godz. Po okresie wchłaniania deksametazon utrzymuje się we krwi na stałym poziomie wynoszącym około 6 godzin (okres plateau). Biologiczny okres półtrwania deksametazonu wynosił u badanych krów średnio 9,5 godz., przy czym u niektórych osobników wynosił 13,1 godziny. Po 48 godzinach od podania produktu nie stwierdzano obecności deksametazonu w badanych próbkach krwi, co świadczy o tym, iż koncentracja steroidu była niższa niż 0,8 ng/ml (poziom detekcji).

Deksametazon ulega przemianom w wątrobie i jest wydalany z moczem.

Biologiczny okres półtrwania obliczany na podstawie zachowania się stężenia produktu we krwi różni się znacznie od obserwowanego czasu działania produktu. Efektywny czas działania produktu (obliczany na podstawie zmian poziomu glukozy we krwi) jest zdecydowanie dłuższy i wynika prawdopodobnie z długotrwałego działania lipokortyny aktywowanej podaniem deksametazonu. Obliczając efektywny czas działania produktu na podstawie kinetyki glukozy wykazano, iż Dexasone działa ponad 72 godziny.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Sodu diwodorofosforan

Disodu wodorofosforan

Edetynian disodu

Alkohol benzylowy

Woda do wstrzykiwań

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi.

6.3 okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 2 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelka ze szkła oranżowego zawierająca 50 ml roztworu, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i zabezpieczona aluminiowym kapslem.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

ScanVet Poland Sp. z o.o.

Skiereszewo, ul. Kiszkowska 9

62–200 Gniezno

Tel. (61) 426 49 20

Fax. (61)424 11 47

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 41/94

Więcej informacji o leku Dexasone 2 mg/ml

Sposób podawania Dexasone 2 mg/ml: roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 1 butelka 50 ml
Numer GTIN: 5909997004075
Numer pozwolenia: 0041
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
ScanVet Poland Sp. z o.o.