Vinpoton 5 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

VINPOTON, 5 mg, tabletki

2. skład jakościowy i ilościowy

Jedna tabletka zawiera: 5 mg Vinpocetinum (winpocetyny).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna ok. 93,94 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt. 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka

Białe, okrągłe, obustronnie płaskie tabletki z literą V wytłoczoną po jednej stronie.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

– Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia mózgowego, w tym stanów po udarze

niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego.

– Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów związanych z zaburzeniami krążenia

mózgowego.

– Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka.

– Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Produkt leczniczy VINPOTON stosuje się doustnie: 1 do 2 tabletek (5–10 mg) trzy razy na dobę (15

30 mg).

Dawka podtrzymująca: 1 tabletka 3 razy na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby.

Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować po posiłkach.

4.3 przeciwwskazania

– nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

– nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży,

– nie należy stosować u kobiet w okresie karmienia piersią,

– nie należy stosować u dzieci, ze względu na brak wystarczających, danych z badań

klinicznych w tej grupie wiekowej.

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy można stosować po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w przypadku podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszko­wego, jednoczesnego stosowania leków przeciwarytmic­znych, jak również w przypadku występowania zaburzeń rytmu serca oraz zespołu wydłużonego odcinka QT.

Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odcinka QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odcinka QT.

Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Vinpoton

Produkt leczniczy Vinpoton zawiera laktozę. Każda tabletka produktu leczniczego zawiera ok. 93,94 mg laktozy jednowodnej. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W badaniach klinicznych nie obserwowano żadnych interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi, takimi jak kloranolol i pindolol oraz podczas stosowania z klopamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem lub hydrochloroti­azydem.

W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie a-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się regularną kontrolę ciśnienia krwi.

Dane z badań klinicznych nie wykazały nasilenia efektu klinicznego leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, leków przeciwarytmicznych i przeciwzakrze­powych podczas ich podawania z winpocetyną.

Należy jednak zachować ostrożność podczas ich jednoczesnego stosowania..

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie winpocetyny w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Ciąża

Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym stężenie winpocetyny w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Nie obserwowano teratogennego lub embriotoksycznego działania winpocetyny podawanej kobietom w ciąży. W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.

Karmienie piersią

Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku kobiety była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi.

W ciągu 1 godziny 0,25 % podanej dawki winpocetyny przenika do mleka matki. Stosowanie winpocetyny u kobiet karmiących jest przeciwwskazane, ponieważ przenika ona do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących wpływu winpocetyny na niemowlęta karmione piersią.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Nie są dostępne dane dotyczące jakiegokolwiek działania winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Najbardziej istotne działania niepożądane, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn to bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, senność, nieregularna praca serca, pobudzenie lub niepokój, które mogą wystąpić w pojedynczych lub rzadkich przypadkach. Pacjenci, u których podczas stosowania winpocetyny wystąpią wymienione działania niepożądane, powinni skonsultować się z lekarzem.

4.8 działania niepożądane

Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości występowania, określonej w następujący sposób: bardzo często (>l/10), często (>l/100, <l/10), niezbyt często (>1/1000, <l/100), rzadko (>1/10000 , <l/1000), bardzo rzadko (>1/10 000, w tym pojedyncze przypadki).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C,

02–222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49–21–301,

fax: +48 22 49–21–309,

Strona internetowa:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Na podstawie danych z piśmiennictwa można uznać, że długotrwałe podawanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg winpocetyny, czyli 6-krotnie większej dawki od dawki zalecanej w praktyce klinicznej nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: inne leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06BX18.

Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, jak również na właściwości reologiczne krwi.

Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową : łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA.

Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny.

Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ – kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozynotri­fosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozynotri­fosforanu do adenozyno-5'-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie winpocetyna wywiera ochraniający wpływ na mózg.

Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu : hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność do odkształcania erytrocytów (krwinek czerwonych) oraz hamuje wychwyt adenozyny (substancja ta jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, ułatwia transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.

Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe : zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza oporność naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy).

Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania. W przeciwieństwie do tzw. efektu podkradania Winpocetyna poprawia ukrwienie uszkodzonego (lecz wciąż nie martwiczego) obszaru niedokrwiennego o słabej perfuzji.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Winpocetyna jest szybko wchłaniana i po doustnym podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Winpocetyna wchłaniana jest przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego.

Dystrybucja

W badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenia preparatu oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2–4 godzinach po podaniu winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi.

U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna po podaniu doustnej dawki winpocetyny wynosi 7%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie winpocetyny.

Metabolizm

Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 2530% metabolitów. Po podaniu doustnym pole po krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpo­cetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i(lub) siarczanami.

U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki.

Istotną i korzystną właściwością winpocetyny jest brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, ponieważ ze względu na metabolizm związku, nie ulega on kumulacji w organizmie.

Eliminacja

Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83 ± 1,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że preparat wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia preparatu w krążeniu jelitowo-wątrobowym.

Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny.

Zmiany właściwości farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z chorobami współistniejącymi.

Ponieważ winpocetyna jest wskazana do stosowania głównie u osób starszych, u których obserwuje się zmiany właściwości farmakokinetycznych preparatu (zmniejszone wchłanianie, zmiany w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszone wydalanie preparatu) przeprowadzenie badań nad kinetyką winpocetyny w tej grupie wiekowej ma szczególne znaczenie, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego. Wyniki tych badań wykazały, że właściwości farmakokinetyczne winpocetyny u osób starszych nie różnią się w sposób istotny od porównywalnych właściwości u pacjentów młodszych oraz, że nie dochodzi do kumulacji związku. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, ponieważ nawet u tych pacjentów preparat nie ulega kumulacji, nawet podczas długotrwałego stosowania.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksykologia

Toksyczność ostra:

Badania nad toksycznością ostrą winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta wymiotowały po zastosowaniu dawki większej niż 400 mg/kg mc.

Toksyczność podostra :

U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg mc. przez 14 dni nie obserwowano żadnych toksycznych objawów preparatu, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg mc. przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie się, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Szczury, którym podawano lek w postaci doustnej przez 28 dni, tolerowały dawkę nawet 25 mg/kg mc.

Toksyczność przewlekła :

W badaniach nad toksycznością przewlekłą winpocetyny, którą podawano przez ponad rok, nie obserwowano żadnych patologicznych zmian w stanie klinicznym zwierząt i w badaniach laboratoryjnych, np. u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg mc. przez 6 miesięcy nie zaobserwowano żadnych układowych działań toksycznych winpocetyny. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty dopiero po przyjęciu dawki 45 mg/kg mc.

Po dożylnym podawaniu produktu leczniczego w dawce większej niż 5 mg/kg mc. przez 90 dni zaobserwowano u psów niepożądane działania, takie jak: zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, podczas gdy wyniki badań laboratoryjnych i histologicznych były ujemne.

Badania nad wpływem na reprodukcję

Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Nie stwierdzono działania teratogennego i embriotoksycznego winpocetyny. W niektórych przypadkach podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.

U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania produktu drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu produktu na kolejne pokolenie.

Mutagenność :

Po zastosowaniu kilku metod badawczych stwierdzono, że winpocetyna nie ma działania mutagennego.

Rakotwórczość:

Na podstawie wyników badań trwających dwa lata wskazują, że winpocetyna nie ma działania rakotwórczego.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Skrobia ziemniaczana

Ludipress (laktoza jednowodna, powidon, krospowidon)

Magnezu stearynian

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne ośrodki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii A1/PVC w tekturowym pudełku.

50 tabletek

90 tabletek

100 tabletek

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o. o.

ul. Ks. J. Poniatowskiego 5

05–825 Grodzisk Mazowiecki

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/6522

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10.01.1996 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21.09.2012 r.

Więcej informacji o leku Vinpoton 5 mg

Sposób podawania Vinpoton 5 mg : tabletki
Opakowanie: 90 tabl.\n100 tabl.\n50 tabl.
Numer GTIN: 05909990421985\n05909991286224\n05909990652228
Numer pozwolenia: 06522
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Gedeon Richter Polska Sp. z o.o.