Vetemex 10 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego

Vetemex 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla psów i kotów

Vetemex 10 mg/ml solution for injection for dogs and cats (CZ, ES, FR, HU, IE, IT, PT, SK, UK)

Vetemex vet 10 mg/ml solution for injection for dogs and cats (AT, BE, DK, FI, NL, SE)

2. skład jakościowy i ilościowy

1 ml zawiera:

Maropitant 10 mg

Alkohol benzylowy (E1519) 11,1 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Roztwór do wstrzykiwań

Klarowny, bezbarwny do jasnożółtego roztwór

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1. docelowe gatunki zwierząt

Psy i koty

4.2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Psy

Zapobieganie i leczenie nudności będących następstwem chemioterapii.

Zapobieganie wymiotom, poza wymiotami wywołanymi przez chorobę lokomocyjną.

Leczenie wymiotów w połączeniu z innymi działaniami wspomagającymi.

Zapobieganie nudnościom i wymiotom okołooperacyjnym i ułatwianie wybudzenia ze znieczulenia ogólnego po zastosowaniu agonisty receptorów p-opioidowych -morfiny.

Koty

Zapobieganie wymiotom i ograniczanie nudności, poza wymiotami wywołanymi przez chorobę lokomocyjną.

Leczenia wymiotów w połączeniu z innymi działaniami wspomagającymi.

4.3. przeciwwskazania

4.4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Wymioty mogą być związane z poważnymi, silnie wyniszczającymi schorzeniami, takimi jak niedrożność przewodu pokarmowego, dlatego też konieczne jest postawienie właściwego rozpoznania.

Zasady dobrej praktyki weterynaryjnej wskazują, że środki przeciwwymiotne powinny być stosowane w połączeniu z innymi wspomagającymi działaniami weterynaryjnymi odpowiednimi do zwalczania przyczyn wymiotów, takimi jak, odpowiednia dieta i terapia elektrolitowa. Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego weterynaryjnego przeciw wymiotom powodowanym przez chorobę lokomocyjną.

Psy:

Pomimo udowodnionej skuteczności maropitantu zarówno w zapobieganiu jak i leczeniu nudności będących następstwem chemioterapii, stwierdzono, że jest on bardziej skuteczny w przypadku stosowania zapobiegawczego. Dlatego zaleca się podanie tego produktu leczniczego weterynaryjnego przed podaniem chemioterapeutyku.

Koty:

Skuteczność maropitantu w łagodzeniu nudności udowodniono w badaniach z wykorzystaniem modelu (nudności wywołane przez ksylazynę).

4.5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Bezpieczeństwo stosowania maropitantu nie zostało określone u psów poniżej 8 tygodnia życia i u kotów młodszych niż 16 tygodni, oraz u ciężarnych i będących w okresie laktacji psów i kotów. Lek należy stosować jedynie po dokonaniu przez prowadzącego lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka.

Maropitant jest metabolizowany w wątrobie, dlatego też powinien on być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby. Ponieważ maropitant jest kumulowany w organizmie podczas trwającej 14 dni terapii ze względu na metaboliczne wysycenie podczas długotrwałego leczenia, funkcjonowanie wątroby oraz inne działania niepożądane powinny być dokładnie monitorowane.

Z uwagi na powinowactwo maropitantu do kanałów jonowych Ca i K, produkt leczniczy weterynaryjny powinien być stosowany z ostrożnością u zwierząt z chorobami serca lub predyspozycjami do chorób serca. W badaniach EKG przeprowadzonych z udziałem zdrowych psów rasy beagle, którym podano doustnie dawkę 8 mg/kg obserwowano około 10% zwiększenie odstępu QT, jednakże jest mało prawdopodobne, by takie zwiększenie było istotne z klinicznego punktu widzenia.

Ze względu na częste występowanie przemijającego bólu podczas wstrzyknięcia podskórnego, może być konieczne zastosowanie odpowiednich środków poskromienia zwierzęcia. Podanie schłodzonego produktu może ograniczać ból podczas wstrzyknięcia.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Maropitant jest antagonistą receptora neurokininy-1 (NK1), który działa w ośrodkowym układzie nerwowym. Produkt leczniczy weterynaryjny może wywoływać mdłości, zawroty głowy i senność w przypadku samoinjekcji. Po przypadkowej samoinjekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską i przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Produkt leczniczy weterynaryjny może powodować podrażnienie skóry. W związku z tym należy unikać kontaktu ze skórą. W razie przypadkowego narażenia, przemyć obszar skóry dużą ilością wody.

Produkt leczniczy weterynaryjny może powodować uczulenie skóry. Osoby o znanej nadwrażliwości na maropitant i/lub alkohol benzylowy powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym. W przypadku wystąpienia objawów, takich jak wysypka po przypadkowym narażeniu, należy zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi niniejsze ostrzeżenie.

Produkt leczniczy weterynaryjny może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu z oczami. W razie przypadkowego kontaktu, przepłukać oczy dużą ilością wody i natychmiast zgłosić się do lekarza.

Należy umyć ręce po podaniu.

4.6. działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

W przypadku wstrzyknięcia podskórnego może wystąpić ból w miejscu wstrzyknięcia. U kotów bardzo często obserwuje się umiarkowaną do ciężkiej reakcję na wstrzyknięcie produktu (u około jednej trzeciej kotów).

W bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić reakcja typu anafilaktycznego (obrzęk alergiczny, pokrzywka, rumień, zapaść, duszność, bladość błon śluzowych).

Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą: – bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)

– często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)

– niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)

– rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)

– bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt włączając pojedyncze raporty).

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Stosować jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka, ponieważ nie przeprowadzono rozstrzygających badań toksycznego wpływu produktu w odniesieniu do układu rozrodczego u żadnego z gatunków zwierząt.

4.8. interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy weterynaryjny nie powinien być stosowany razem z antagonistami kanałów jonowych Ca, ponieważ maropitant posiada powinowactwo do kanałów Ca. Maropitant w wysokim stopniu łączy się z białkami osocza i może konkurować z innymi lekami łączącymi się z białkami osocza.

4.9. Dawkowanie i droga(i) podawania

Podanie podskórne i dożylne u psów i kotów.

Produkt leczniczy weterynaryjny należy wstrzykiwać podskórnie lub dożylnie, raz na dobę, w dawce 1 mg maropitantu/kg masy ciała (1 ml/10 kg masy ciała) nie dłużej niż przez 5 kolejnych dni. W przypadku wstrzyknięć dożylnych produkt leczniczy weterynaryjny należy podawać w jednym bolusie, bez mieszania produktu z innymi płynami.

W celu zapobiegania wymiotom produkt leczniczy weterynaryjny w postaci roztworu do wstrzykiwań należy podawać z co najmniej jednogodzinnym wyprzedzeniem. Efekt działania utrzymuje się przez około 24 godziny, dlatego lek można podać na noc przed podaniem środka powodującego wymioty, np. chemioterapii.

Ponieważ zmienność farmakokinetyczna jest duża i maropitant kumuluje się w organizmie po podaniu powtarzanym raz na dobę, dla niektórych osobników dawka mniejsza niż zalecana może być wystarczająca przy powtórnym podaniu.

W przypadku stosowania w postaci wstrzyknięć podskórnych patrz także Punkt 4.5 „Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt”.

4.10. przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Poza przemijającymi reakcjami w miejscu wstrzyknięcia po podaniu podskórnym maropitant był dobrze tolerowany przez psy i młode koty, którym wstrzykiwano dawkę do 5 mg/kg dziennie (5– krotność zalecanej dawki) przez kolejnych 15 dni (okres podawania 3-krotnie dłuższy od zalecanego). Brak danych dotyczących przedawkowania u dorosłych kotów.

4.11. Okres(-y) karencji

Nie dotyczy

5. właściwości farmakologiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: leki przeciwwymiotne.

Kod ATC vet: QA04AD90

5.1. właściwości farmakodynamiczne

Wymioty to złożony proces koordynowany centralnie przez ośrodek wymiotny. Ośrodek ten składa się z kilku jąder zlokalizowanych w pniu mózgu (pole najdalsze, jądro pasma samotnego, grzbietowe jądro ruchowe nerwu błędnego) odbierających i integrujących bodźce czuciowe z receptorów ośrodkowych i obwodowych, jak również bodźce chemiczne z układu krążenia oraz płynu mózgowo-rdzeniowego.

Maropitant jest antagonistą receptora neurokininy 1 (NK1) działającym na drodze hamowania wiązania substancji P, neuropeptydu z grupy tachykinin. Substancja P w znacznych ilościach występuje w jądrach tworzących ośrodek wymiotny i uważana jest za główny neuroprzekaźnik zaangażowany w powstawanie odruchu wymiotnego. Poprzez hamowanie wiązania substancji P w ośrodku wymiotnym, maropitant jest skuteczny w znoszeniu nerwowych i humoralnych (ośrodkowych i obwodowych) przyczyn wymiotów.

W różnych badaniach w warunkach in vitro wykazano, że maropitant wiąże się selektywnie z receptorem NK1 na zasadzie zależnego od dawki funkcjonalnego antagonizmu względem działania substancji P.

Maropitant skutecznie przeciwdziała wymiotom. Przeciwwymiotne działanie maropitantu w stosunku do działających ośrodkowo i obwodowo środków wymiotnych zostało potwierdzone w doświadczeniach z użyciem apomorfiny, cis-platyny oraz syropu z korzenia wymiotnicy (psy) i ksylazyny (koty).

Objawy nudności u psów, w tym nadmierne ślinienie i letarg, mogą się utrzymywać po leczeniu.

5.2. właściwości farmakokinetyczne

U psów profil farmakokinetyczny maropitantu po jednokrotnym podaniu podskórnym w dawce 1 mg/kg masy ciała cechował się najwyższym stężeniem w osoczu (Cmax) na poziomie około 92 ng/ml osiągniętym w ciągu 0,75 godziny po podaniu (Tmax). Po osiągnięciu najwyższego stężenia odnotowano spadek narażenia układowego, a półokres eliminacji (t1/2) wynosił 8,84 godziny. Po podaniu dożylnym jednej dawki 1 mg/kg początkowe stężenie w osoczu wynosiło 363 ng/ml. Objętość dystrybucyjna w stanie równowagi (Vss) wynosiła 9,3 l/kg, a klirens ogólnoustrojowy wynosił 1,5 l/h/kg. T1/2 eliminacji po podaniu dożylnym wynosił około 5,8 h.

W trakcie badań klinicznych osiągany w osoczu poziom maropitantu warunkował skuteczność działania począwszy od 1 godziny po podaniu.

Biodostępność maropitantu po podaniu podskórnym u psów wynosiła 90,7%. Maropitant podawany podskórnie w dawkach od 0,5 do 2 mg/kg wykazuje liniowe właściwości kinetyczne.

Po wielokrotnym podawaniu podskórnym jednorazowej dawki dziennej 1 mg/kg masy ciała przez pięć kolejnych dni akumulacja wynosiła 146%. Maropitant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 (CYP). Stwierdzono, że u psów izoformy CYP2D15 oraz CYP3A12 biorą udział w biotransformacji maropitantu w wątrobie.

Wydalanie leku przez nerki jest niewielkie – poniżej 1% podanej podskórnie dawki 1 mg/kg dostaje się do moczu w postaci maropitantu bądź jego głównego metabolitu. U psów wiązanie maropitantu z białkami osocza przekracza 99%.

Koty:

U kotów profil farmakokinetyczny maropitantu po jednokrotnym podaniu podskórnym w dawce 1 mg/kg masy ciała cechował się najwyższym stężeniem w osoczu (Cmax) na poziomie około 165 ng/ml osiągniętym w ciągu 0,32 godziny (19 minut) po podaniu (Tmax). Po osiągnięciu najwyższego stężenia odnotowano spadek narażenia układowego, gdzie półokres eliminacji (t1/2) wynosił 16,8 godziny. Po podaniu dożylnym jednej dawki 1 mg/kg początkowe stężenie w osoczu wynosiło 1040 ng/ml. Objętość dystrybucyjna w stanie równowagi (Vss) wynosiła 2,3 l/kg, a klirens ogólnoustrojowy wynosił 0,51 l/h/kg. T1/2 eliminacji po podaniu dożylnym wynosił około 4,9 h. Stwierdzono, że farmakokinetyka maropitantu u kotów zależy od wieku, przy czym u kociąt klirens jest wyższy niż u dorosłych osobników.

W trakcie badań klinicznych osiągany w osoczu poziom maropitantu warunkował skuteczność działania począwszy od 1 godziny po podaniu.

Biodostępność maropitantu po podaniu podskórnym u kotów wynosiła 91,3%. Maropitant podawany podskórnie w dawkach od 0,25 do 3 mg/kg wykazuje liniowe właściwości kinetyczne.

Po wielokrotnym podawaniu podskórnym jednorazowej dawki dziennej 1 mg/kg masy ciała przez pięć kolejnych dni akumulacja wynosiła 250%. Maropitant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 (CYP). Stwierdzono, że u kotów izoformy CYP1A oraz CYP3A biorą udział w biotransformacji maropitantu w wątrobie.

Wydalanie leku przez nerki i z kałem jest niewielkie – poniżej 1% podanej podskórnie dawki 1 mg/kg dostaje się do moczu lub kału w postaci maropitantu. Główny metabolit maropitantu stwierdzany był w moczu w ilości 10,4% dawki maropitantu, oraz w kale w ilości 9,3%. U kotów wiązanie maropitantu z białkami osocza szacuje się na 99,1%.

6. dane farmaceutyczne

6.1. wykaz substancji pomocniczych

Sól sodowa eteru sulfobutylowego β-

cyklodekstryny

Alkohol benzylowy (E1519)

Kwas cytrynowy bezwodny

Sodu wodorotlenek

Woda do wstrzykiwań

6.2. główne niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi w tej samej strzykawce.

6.3. okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 4 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 56 dni.

6.4. specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

6.5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Fiolka ze szkła oranżowego typu I zamknięta powlekanym korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym kapslem w pudełku tekturowym.

Pudełko tekturowe zawiera 1 fiolkę o pojemności 10 ml, 20 ml, 25 ml lub 50 ml.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6.6. specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

CP-Pharma Handelsgesellschaft mbH

Ostlandring 13

31303 Burgdorf

Niemcy

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu/data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29/04/2019

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

10/05/2019

Więcej informacji o leku Vetemex 10 mg/ml

Sposób podawania Vetemex 10 mg/ml : roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 1 fiol. 20 ml
Numer GTIN: 4042668304966
Numer pozwolenia: 2871
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
CP-Pharma Handelsgesellschaft mbH