Sotalol Aurovitas 160 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Sotalol Aurovitas, 40 mg, tabletki

Sotalol Aurovitas, 80 mg, tabletki

Sotalol Aurovitas, 160 mg, tabletki

2. skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka zawiera 40 mg sotalolu chlorowodorku.

Każda tabletka zawiera 80 mg sotalolu chlorowodorku.

Każda tabletka zawiera 160 mg sotalolu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Każda tabletka zawiera 15,50 mg laktozy jednowodnej.

Każda tabletka zawiera 31,00 mg laktozy jednowodnej.

Każda tabletka zawiera 62,00 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka

Sotalol Aurovitas, 40 mg, tabletki

Biała do kremowej, okrągła, dwuwypukła tabletka niepowlekana o średnicy 5,5 mm, z wytłoczonym „40” na jednej stronie i gładka na drugiej stronie.

Sotalol Aurovitas, 80 mg, tabletki

Biała do kremowej, okrągła, dwuwypukła tabletka niepowlekana o średnicy 7,5 mm, z wytłoczonym „80” oraz z linią podziału na jednej stronie i linią podziału na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe części.

Sotalol Aurovitas, 160 mg, tabletki

Biała do kremowej, okrągła, dwuwypukła tabletka niepowlekana o średnicy 10 mm, z wytłoczonym „160” oraz z linią podziału na jednej stronie i linią podziału na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe części.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Zapobieganie:

niekontrolowanej niewydolności serca;

niewydolności serca, jeśli leczenie jest konieczne (np. utrzymanie rytmu zatokowego po umiarowieniu migotania przedsionków lub trzepotania przedsionków).

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Rozpoczęcie leczenia lub zmiana dawkowania wymaga oceny stanu klinicznego, w tym wykonania badania EKG z pomiarem skorygowanego odstępu QT, oznaczenia stężenia potasu, oceny czynności nerek i wzięcia pod uwagę jednocześnie stosowanych leków (patrz punkt 4.5).

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwarytmic­znych, rozpoczęcie leczenia sotalolem oraz zwiększanie jego dawki należy przeprowadzać kontrolując zapis EKG, z powodu możliwości wystąpienia zdarzeń proarytmicznych, nie tylko podczas rozpoczynania leczenia, ale także po każdym zwiększeniu dawki.

Leczenie tachykardii komorowych zagrażających życiu należy rozpoczynać pod nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych.

Dawka początkowa to 80 mg podawane w dawce pojedynczej lub w dwóch dawkach podzielonych, co 12 godzin. Dawkę należy zwiększać stopniowo co 2 lub 3 doby, aby umożliwić uzyskanie stężenia w stanie stacjonarnym, monitorując w tym czasie odstęp QT.

Większość pacjentów reaguje na dawkę dobową wynoszącą od 160 mg do 320 mg, w dwóch (np. 2 × 160 mg) lub trzech (np. 3 × 80 mg) dawkach podzielonych.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami rytmu serca zagrażającymi życiu może być konieczne podawanie dawki dobowej od 480 mg do 640 mg, jednakże takie dawkowanie można stosować wyłącznie, jeśli spodziewane korzyści z leczenia są większe niż ryzyko działań niepożądanych, szczególnie proarytmii.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Dawkę należy dostosować do klirensu kreatyniny, ponieważ sotalol jest wydalany głównie z moczem. Należy również uwzględnić częstość akcji serca (nie powinna być wolniejsza niż 50 skurczów na minutę) oraz działanie kliniczne.

Wzór Cockcrofta & Gaulta:

Mężczyźni:

(140 – wiek) x masa ciała (kg)

72 x stężenie kreatyniny w osoczu (mg/dl)

Kobiety:

jw. x 0,85

Jeśli stężenie kreatyniny w osoczu jest podane w ^mol/l, należy podzielić wartość przez 88,4

(1 mg/dl = 88,4 ^mol/l)

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania.

Osoby w podeszłym wieku

Dostosowania dawki początkowej ze względu na wiek nie jest konieczne. Pogorszenie czynności nerek z powodu podeszłego wieku pacjenta może wymagać dostosowania dawki (patrz także Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ).

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak danych, sotalolu nie należy stosować u dzieci.

Sposób podawania

Tabletkę należy połknąć w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

4.3    przeciwwskazania

wymienioną w punkcie 6.1;

stymulator;

działający stymulator;

– leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid),

– inne leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid),

– niektóre leki neuroleptyczne (tiorydazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna,

trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, pimozyd, haloperydol, droperydol),

– inne substancje czynne, np. beprydyl, cyzapryd, difenamil, erytromycyna podawana

dożylnie, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie, moksyfloksacyna;

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ostrzeżenia

U pacjentów z dusznicą bolesną nigdy nie należy kończyć leczenia gwałtownie: może to powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał serca i nagły zgon lub może ujawnić utajoną chorobę wieńcową.

Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta, zwłaszcza z chorobą niedokrwienną serca, i stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 1–2 tygodni.

Najbardziej niebezpiecznym działaniem niepożądanym leków przeciwarytmicznych jest nasilenie wcześniej istniejących zaburzeń rytmu serca lub wywołanie nowych zaburzeń rytmu serca. Substancje czynne wydłużające odstęp QT, w tym sotalol, mogą powodować torsades de pointes.

Czynniki ryzyka wystąpienia torsades de pointes to:

moczopędnych działających w kanalikach proksymalnych);

zaburzeniami czynności nerek;

(patrz punkty 4.3 i 4.5);

Częstość występowania torsades des pointes zależy od dawki. Zdarzenia proarytmiczne występują częściej w ciągu pierwszego tygodnia leczenia lub podczas zwiększania dawki. Mogą jednak wystąpić po dłuższym okresie leczenia, nawet bez zmiany dawki. Mogą być objawowe (omdlenia), a także mogą ustąpić spontanicznie lub, rzadziej, rozwinąć się w migotanie komór.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z komorowymi zaburzeniami rytmu serca, stanowiącymi zagrożenie dla życia (długotrwała tachykardia komorowa lub migotanie komór), częstość występowania ciężkich proarytmii (torsades de pointes , nowe tachykardie komorowe lub migotanie komór) była mniejsza niż 2% podczas stosowania dawek do 320 mg. Podczas stosowania większych dawek, częstość występowania zwiększa ponad dwukrotnie.

Największe ryzyko wystąpienia ciężkich zdarzeń proarytmicznych podczas stosowania sotalolu (7%) występuje u pacjentów z utrzymującą się tachykardią komorową i niewydolnością serca. Ryzyko wystąpienia zdarzeń proarytmicznych może być zmniejszone poprzez rozpoczęcie leczenia od dawki 80 mg, którą należy następnie stopniowo zwiększać.

Podczas leczenia należy regularnie kontrować stan kliniczny pacjenta i wykonywać badania EKG. Jeśli zapis EKG pogarsza się (np. 25% lub większe poszerzenie zespołu QRS lub wydłużenie odstępu QT, 50% lub większe wydłużenie odstępu PQ lub czas trwania odstępu QTc dłuższy niż 480 ms) lub jeśli zwiększa się częstość występowania i nasilenie zaburzeń rytmu serca, należy ponownie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka.

Ponieważ produkt zawiera laktozę, nie jest odpowiedni dla pacjentów z wrodzoną galaktozemią, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem laktazy.

Bradykardia

Jeśli częstość akcji staje się mniejsza niż 50–55 skurczów na minutę w spoczynku, a u pacjenta występują objawy bradykardii, dawkę należy zmniejszyć. Bradykardia zwiększa ryzyko wystąpienia torsade de pointes.

Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia

Biorąc pod uwagę działanie dromotropowe ujemne sotalolu, należy zachować ostrożność stosując go u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia.

Niewydolność serca

Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia lub dostosowywania dawki sotalolu u pacjentów z kontrolowanymi zaburzeniami czynności lewej komory (przyjmujących np. inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), leki moczopędne, glikozydy naparstnicy).

Ze względu na właściwości blokujące receptory beta-adrenergiczne, sotalol może dodatkowo osłabić kurczliwość mięśnia sercowego i spowodować nagłą dekompensację ciężkiej niewydolności ser­ca.

Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego

U pacjentów po zawale serca, z zaburzeniami czynności lewej komory, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka leczenia sotalolem. Jeśli podawanie sotalolu jest konieczne, należy monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia oraz podczas każdej zmiany dawki. Należy unikać stosowania sotalolu u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory <40%, bez ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca.

Zaburzenia elektrolitowe

Nie należy stosować sotalolu u pacjentów z hipokaliemią lub hipomagnezemią przed wyrównaniem tych zaburzeń. U pacjentów z ciężką lub długotrwałą biegunką, lub u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki powodujące utratę magnezu i (lub) potasu należy monitorować równowagę elektrolitową i kwasowo-zasadową.

Anafilaksja

Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może nasilać reakcje anafilaktyczne i powodować oporność na leczenie zazwyczaj stosowanymi dawkami adrenaliny u pacjentów podatnych na wystąpienie ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od ich przyczyny, zwłaszcza jeśli są one spowodowane przez floktafeninę lub jodowe środki kontrastujące (patrz punkt 4.5), lub wystąpiły podczas leczenia odczulającego.

Nadczynność tarczycy

Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może maskować sercowo-naczyniowe objawy nadczynności tarczycy.

Łuszczyca

Ponieważ u pacjentów stosujących beta-adrenolityki obserwowano nasilenie łuszczycy, należy rozważyć możliwość stosowania sotalolu.

Pacjenci w podeszłym wieku

Należy bezwzględnie przestrzegać przeciwwskazań. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki, monitorując stan kliniczny pacjenta.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować na podstawie czynności nerek.

Cukrzyca

Na początku leczenia należy częściej kontrolować glikemię. Wczesne objawy hipoglikemii mogą być maskowane, w szczególności tachykardia, kołatanie serca i nasilone pocenie się.

Zmiany elektrokardio­graficzne

Jeśli zaobserwowano znaczne wydłużenie odstępu QTc (> 480 ms) należy monitorować stan kliniczny pacjenta oraz ponownie ocenić stosunek korzyści do ryzyka leczenia sotalolem. Ryzyko torsade de pointes jest proporcjonalne do stopnia wydłużenia odstępu QT.

Znieczulenie ogólne

Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może zmniejszać tachykardię odruchową i zwiększać ryzyko niedociśnienia. Kontynuacja leczenia sotalolem zmniejsza ryzyko arytmii, niedokrwienia mięśnia sercowego i przełomu nadciśnieniowego. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta sotalolu.

Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, odstawienie produktu leczniczego na 48 godzin jest uważane za wystarczające, aby uzyskać ponowną wrażliwość na katecholaminy. W niektórych przypadkach nie można przerwać leczenia sotalolem.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą wieńcową zaleca się kontynuowanie leczenia sotalolem, z powodu ryzyka związanego z nagłym odstawieniem beta-adrenolityków.

W nagłych przypadkach lub jeśli niemożliwe jest przerwanie leczenia, należy zapobiec przewadze nerwu błędnego przez podanie atropiny w wystarczającej dawce, powtórzone w zależności od potrzeb. Należy stosować środki znieczulające o minimalnym działaniu depresyjnym na mięsień sercowy oraz należy wyrównywać jakąkolwiek utratę krwi.

sparfloksacyną lub metadonem (patrz punkt 4.5) i podczas laktacji.

leczniczymi (patrz punkt 4.5, Niezalecane leczenie skojarzone ).

inhibitory MAO).

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na każdą tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Sotalol, z powodu właściwości farmakologicznych, może powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca (torsades des pointes ), zwłaszcza w przypadku hipokaliemii i (lub) bradykardii. Odnośnie interakcji z innymi produktami leczniczymi, sotalol jest uważany za lek przeciwarytmiczny. Jednoczesne stosowanie z pewnymi innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT wymaga zachowania szczególnej ostrożności i wymaga ścisłej kontroli klinicznej oraz monitorowania zapisu EKG, ale w większości przypadków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Przeciwwskazane leczenie skojarzone:

sotalol hamuje kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe.

hydrochinidyna, dyzopiramid) i leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid), niektóre leki neuroleptyczne (tiorydazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, pimozyd, haloperydol, droperydol), beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podana dożylnie, mizolastyna, winkamina podana dożylnie, moksyfloksacyna.

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades des pointes.

Niezalecane leczenie skojarzone:

zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades des pointes.

torsades des pointes , chyba że są to leki stosowane w leczeniu zakażeń. Jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy wcześniej określić długość odstępu QT i monitorować zapis EKG.

wystąpić zaburzenia automatyzmu serca (nadmierna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca (działanie synergiczne). Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku ścisłego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku i na początku leczenia.

Leczenie skojarzone wymagające zachowania ostrożności:

przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę, glikokortykos­teroidy, tetrakozaktyd, amfoterycyna B podawana dożylnie): zwiększone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności torsades des pointes.

Przed podaniem produktu leczniczego należy wyrównać hipokaliemię. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, stężenia elektrolitów i zapisu EKG.

Zwiększenie ryzyka arytmii komorowych, w szczególności torsades des pointes , ze względu na właściwości sotalolu indukujące torsades des pointes.

Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG.

Dodatkowo, w przypadku leków przeciwnadciśni­eniowych o działaniu ośrodkowym może wystąpić nadciśnienie „z odbicia”, jeśli zostaną one odstawione nagle.

(podczas zabiegu można podać beta-agonistów, aby przeciwdziałać blokadzie receptorów beta-adrenergicznych).

Ogólnie nie należy odstawiać sotalolu oraz nie wolno przerwać leczenia nagle.

Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta sotalolu.

niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię. Większość nie kardioselektywnych beta-adrenolityków zwiększa częstość występowania i nasilenie hipoglikemii. Należy częściej kontrolować glikemię, zwłaszcza na początku leczenia.

kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG.

Należy monitorować ciśnienie tętnicze, a w razie konieczności dostosować dawkę leku przeciwnadciśni­eniowego.

sercowymi i neurologicznymi działaniami niepożądanymi (zmniejszenie klirensu wątrobowego lidokainy). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG.

Leczenie skojarzone, które należy rozważyć:

(NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia krwionośne, pirazolowe NLPZ powodują zatrzymanie sodu i wody).

fenotiazyny; amifostyna: nasilenie działania przeciwnadciśni­eniowego i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).

u pacjentów z utajoną lub niekontrolowaną niewydolnością serca (działanie inotropowe ujemne dihydropirydyn (in vitro ), słabsze lub silniejsze w zależności od produktu, nasilające działanie inotropowe ujemne sotalolu). Sotalol może również osłabiać współczulną reakcję odruchową spowodowaną stanem hemodynamicznym.

fałszywe zwiększenie stężenia metanefryny w moczu, mierzonego metodą fotometryczną.

Mocz pacjentów leczonych sotalolem, u których podejrzewa się guz chromochłonny, należy analizować stosując test HPLC z ekstrakcją do fazy stałej.

powodować dodatni wyniku testów antydopingowych.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktacjębrak kontrolowanych badań dotyczących stosowania sotalolu u kobiet w ciąży. badania na zwierzętach dotyczące stosowania sotalolu chlorowodorku nie wykazały objawów działania teratogennego ani innego działania szkodliwego na płód, w przypadku stosowania dawek terapeutycznych.

U ludzi, sotalol przenika przez łożysko. Ze względu na właściwości farmakologiczne, u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane po zastosowaniu sotalolu w późnym okresie ciąży.

U noworodków, których matki przyjmowały sotalol, działanie beta-adrenolityczne sotalolu może występować nadal, nawet kilka dni po urodzeniu. Może objawiać się bradykardią, niewydolnością oddechową lub hipoglikemią. Zazwyczaj jest to klinicznie nieistotne. Jest jednak możliwe, że na skutek osłabienia kompensacyjnych reakcji sercowo-naczyniowych może wystąpić niewydolność serca wymagająca hospitalizacji i intensywnego leczenia (patrz punkt 4.9). W takich przypadkach należy unikać podawania leków zwiększających objętość osocza (ryzyko ostrego obrzęku płuc).

Sotalol może być podawany w okresie ciąży tylko, jeśli jest to bezwzględnie konieczne. Należy bardzo uważnie monitorować stan noworodka przez 48–72 godziny po porodzie, jeśli nie było możliwości odstawienia sotalolu u matki na 2–3 dni przed porodem.

Sotalol przenika do mleka w stosunkowo dużych ilościach.

U dzieci karmionych piersią, których matki są leczone niektórymi beta-adrenolitykami, wiążącymi się w niewielkim stopniu z białkami osocza, zgłaszano występowanie hipoglikemii i bradykardii. W związku z tym nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia sotalolem.

Badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka wystąpienia działań niepożądanych na płodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Sotalol może wpływać na indywidualne reakcje, powodując zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub pracy bez odpowiednich zabezpieczeń.

4.8 działania niepożądane

Działanie kliniczne

Najczęstsze działania niepożądane sotalolu wynikają z właściwości beta-adrenolitycznych. Zazwyczaj są przemijające, rzadko wymagają przerwania leczenia i ustępują po zmniejszeniu dawki. Najcięższe działania niepożądane wynikają z właściwości proarytmicznych, w tym indukujących torsades des pointes (patrz punkt 4.4).

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100 do < 1/10); niezbyt często ( > 1/1000 do < 1/100); rzadko ( > 1/10000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych), w tym pojedyncze przypadki.

Najczęstsze działania niepożądane to:

Badania

W rzadkich przypadkach zgłaszano powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym jedynie wyjątkowo towarzyszyły objawy kliniczne zespołu o typie tocznia, ustępujące po zakończeniu leczenia.

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie sotalolu rzadko prowadziło do zgonu. Hemodializa powoduje znaczne zmniejszenie stężenia sotalolu w osoczu.

Najczęstsze objawy przedawkowania to: bradykardia, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, hipoglikemia.

W przypadkach znacznego, zamierzonego przedawkowania (2–16 g) sotalolu stwierdzono następujące objawy kliniczne: niedociśnienie tętnicze, bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT, przedwczesne skurcze komorowe, tachykardię komorową, torsades des pointes.

W przypadku:

mg atropiny i 1 mg glukagonu, a następnie, jeśli jest to konieczne, podać 25 mikrogramów izoprenaliny lub 2,5 – 10 mikrogramów/kg/min dobutaminy w powolnym wstrzyknięciu. W razie konieczności można podawać kolejne dawki glukagonu;

stymulację serca;

siarczan magnezu.

W przypadku dekompensacji krążenia u noworodków, jeśli matka była leczona sotalolem:

specjalistyczne monitorowanie (patrz punkt 4.6).

Przedawkowanie jest związane z ryzykiem ciężkich, komorowych zaburzeń rytmu serca (torsades des pointes ).

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: niewybiórcze beta-adrenolityki, sotalol.

Kod ATC: C07A A07

Sotalol jest lekiem przeciwarytmicznym o właściwościach zarówno klasy II (niewybiórczy lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomime­tycznej i właściwości stabilizujących błony komórkowe), jak i klasy III (przedłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego serca).

Działanie elektrofizjolo­giczne

Sotalol zwalnia czynność serca i wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (wydłużenie odstępu PQ), wydłuża okres refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego, wydłuża odstępy QT i QTc, bez zmiany depolaryzacji komór (bez istotnych zmian szerokości zespołów QRS). Wydłuża czas refrakcji przedsionków, komór i dodatkowej drogi przewodzenia (do przodu i wstecz).

Działanie hemodynamiczne

Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne sotalol wykazuje działanie inotropowe ujemne.

Jednakże jego właściwości klasy III wywołują działanie inotropowe dodatnie. Mimo że sotalol jest zazwyczaj dobrze tolerowany w odniesieniu do stanu hemodynamicznego, zaleca się ostrożność w przypadku zaburzeń czynności komór.

Podobnie jak inni beta-adrenolityki, sotalol powoduje zmniejszenie zarówno ciśnienia skurczowego, jak i rozkurczowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2,5 do 4 godzin po podaniu doustnym, a stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym w ciągu 2 do 3 dni. Biodostępność jest większa niż 90% i wykazuje bardzo małą zmienność pomiędzy poszczególnymi osobami. Stężenie w osoczu wykazuje dobrą korelację z podaną dawką. Biodostępność zmniejsza się o około 20%, gdy produkt podawany jest wraz z posiłkiem.

Dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,2 do 2,4 l/kg. Wiązanie z białkami jest znikome, co ułatwia dyfuzję tkankową sotalolu.

Przenikanie przez barierę krew-mózg jest niewielkie (stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym <10% stężenia w osoczu).

Metabolizm

Sotalol nie jest metabolizowany.

Czas półtrwania w osoczu

10 do 20 godzin u osób z prawidłową czynnością nerek.

Eliminacja

Sotalol jest wydalany przez nerki. Około 80–90% podanej dawki jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Dostosowanie dawki jest konieczne w przypadku zaburzeń czynności nerek (patrz punkt 4.2).

Wiek nie zmienia istotnie parametrów farmakokinetyc­znych, nawet jeśli na skutek pogorszenia czynności nerek u osób w podeszłym wieku zmniejsza się wydalanie, co powoduje zwiększenie kumulacji sotalolu.

Przenikanie przez łożysko

Sotalol przenika przez barierę łożyskową. Stosunek pomiędzy stężeniem we krwi pępowinowej a stężeniem we krwi matki wynosi 1,05/1.

Przenikanie do mleka jest duże. Stosunek stężenia w mleku matki i osoczu wynosi 5/1.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne nie wykazują szczególnego zagrożenia dla ludzi na podstawie konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Powidon (K-30)

Karboksymetylos­krobia sodowa (Typ A)

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

6.3 okres ważności

3 lata.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Tabletki Sotalol Aurovitas są dostępne w blistrach z folii PVC/Aluminium i białych, nieprzezroczystych, okrągłych butelkach z HDPE z białym nieprzezroczystym polipropylenowym zamknięciem, w tekturowym pudełku.

Blister (40 mg, 80 mg i 160 mg):

20, 30, 50, 60, 90 i 100 tabletek.

Butelka z HDPE (tylko 40 mg i 80 mg):

30, 50, 60, 90, 100 i 500 (wyłącznie do dozowania dawki) tabletek.

Nie wszystkie wielkości muszą znajdować się w obrocie.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie naaurovitas pharma polska sp. z o.o.

ul. Sokratesa 13D lokal 27

01–909 Warszawa

8. numery pozwoleń na dopuszczenie do obrotu

40 mg: 24445

80 mg: 24446

160 mg: 24447

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

2017–12–12

Więcej informacji o leku Sotalol Aurovitas 160 mg

Sposób podawania Sotalol Aurovitas 160 mg : tabletki
Opakowanie: 90 tabl.\n60 tabl.\n100 tabl.\n50 tabl.\n20 tabl.\n30 tabl.
Numer GTIN: 05909991357290\n05909991357283\n05909991357306\n05909991357276\n05909991357252\n05909991357269
Numer pozwolenia: 24447
Data ważności pozwolenia: 2022-12-12
Wytwórca:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.