Charakterystyka produktu leczniczego - Sedalin gel 350 mg/10 ml
1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego
SEDALIN gcl 350 mg/10 ml żel doustny dla psów i koni
2. skład jakościowy i ilościowy substancji czynnej(-ych)
Acepromazyna 350 mg/10 ml
(w postaci acepromazyny maleinianu 475 mg/10 ml)
3. postać farmaceutyczna
Zel doustny.
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1. docelowe gatunki zwierząt
Pies, koń
4.2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
Sedacja: wyeliminowanie reakcji obronnych zwierząt podczas krępowania lub badania, nerwowość, sytuacje stresowe, nadmierne napięcie mięśni oraz transport.
Prcmcdykacja w anestezji oraz terapia objawowa przy wymiotach i chorobie lokomocyjnej podczas długotrwałych podróży.
Sedacja: wyeliminowanie reakcji obronnych zwierząt podczas krępowania lub badania, nerwowość, sytuacje stresowe, nadmierne napięcie mięśni oraz transport.
Prcmcdykacja w anestezji oraz terapia objawowa przy chorobie lokomocyjnej podczas długotrwałych podróży.
4.3. przeciwwskazania
Wstrząs
Znaczne podniecenie zwierząt
Tężyczka
Stan padaczkowy
Nie stosować u koni sportowych biorących udział w zawodach
Nie stosować w? przypadku stwierdzenia nadwrażliwości na substancję czynną lub substancje pomocnicze
4.4. Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania u każdego z docelowych gatunków7 zwierząt
Acepromazyna nic wykazuje działania przeciwbólowego i w związku z tym jej podawanie jest przeciwwskazane do przeprowadzania bolesnych zabiegów.
Dawka u koni nic musi być ściśle ustalona, można rozpocząć podawania od dawek niższych i uzupełnić dawkowania w miarę osiąganego efektu.
Podczas scdacji konie zachowują normalną wrażliwość na bodźce wzrokowe i słuchowe, dlatego więc głośny hałas i gwałtowny ruch może spowodować przerwanie stanu scdacji. Konie nie powinny być używane do pracy przez 36 godzin po podaniu dawki leczniczej.
Stosowanie acepromazyny w przypadku wystąpienia kolki przeciwwskazane. Nie znosi ona bólu, a efekt uspokojenia jedynie maskuje jego objawy. Ponadto acepromazyna może powodować obniżenie ciśnienia krwi.
Na acepromazynę wrażliwe są psy dużych ras i charty angielskie, dlatego też podawanie leku można u nich rozpocząć od niższych dawek. Z grupy ras brachyccfalicznych najbardziej wrażliwe są psy rasy bokser, u których acepromazynę należy stosować ostrożnie, stosując acepromazynę w mniejszych dawka w połączeniu z atropiną.
U osobników niektórych ras psów i ich mieszańców dochodzi do mutacji genu (MDR-1) kodującego białko (glikoprotcinę-p), które jest odpowiedzialne za transport niektórych substancji przez barierę krew mózg. Mutacja ta powoduje zwiększone przechodzenie tych substancji do mózgu i silniejsze ich działanie oraz zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Lekiem, który transportowany jest przez to białko jest m.in. acepromazyna. Mutację genu MDR-1 i związaną z nią nadwrażliwość opisano u następujących ras psów: owczarek szkocki, owczarek szetlandzki, owczarek australijski, owczarek staroangielski, biały owczarek szwajcarski i inne.
U psów, u których opisano występowanie mutacji genu MDR-1 przed podaniem acepromazyny zaleca się przeprowadzenie badania genetycznego i na jego podstawie ustalenie dawkowania:
— u psów będących hetero zygota mi obniżenie dawki leku powinno wynosić 25%
— u psów homozygotycznych, z mutacją genu MDR-1 obniżenie dawki powinno wynosić 30–50%
L' psów obciążonych ryzykiem wystąpienia nadwrażliwości na acepromazynę, a niepoddanych badaniom genetycznym zaleca się obniżenie początkowej dawki leku o 50%.
4.5. Specjalne środki ostrożności przy stosowaniu, w tym specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom
W przypadku stosowania produktu u zwierząt osłabionych, wygłodzonych i wyniszczonych oraz starych, z zaburzeniami układu krążenia należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka zastosowania leku. U pacjentów odwodnionych występuje większe zagrożenie dla życia w przypadku hipotensji.
Po zakończeniu podawania leku umyć dokładnie dłonie. Osobom o wrażliwej skórze lub narażonym na częsty kontakt z produktem zaleca się stosowanie rękawic lateksowych podczas podawania leku.
Po przypadkowym kontakcie produktu z błonami śluzowymi przemyć je obficie wodą. W przypadku kontaktu produktu z błonami śluzowymi i pojawienia się jakichkolwiek objawów lub w sytuacji przypadkowego spożycia leku należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie. W związku z możliwym wystąpieniem działania uspokajającego nic prowadzić pojazdów mechanicznych.
4.6. działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
Acepromazyna może spowodować pobudzenie towarzyszące wysokiemu napięciu nerwu błędnego i następującej w konsekwencji bradykardię – jest to charakterystyczne dla psów brachyccfalicznych. U psów może wystąpić przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego i bradykardia; szczególnie wrażliwe są psy rasy bokser.
Po zastosowaniu acepromazyny może wystąpić przejściowa hipotermia.
Mogą wystąpić następujące odwracalne zmiany w obrazie krwi: przejściowy spadek liczby erytrocytów, poziomu hemoglobiny, jak też liczby leukocytów i trombocytów.
Acepromazyna może powodować zaburzenia dotyczące centralnego układu nerwowego i zaburzenia zachowania.
Acepromazyna wzmaga wydzielanie prolaktyny, co może spowodować zaburzenia płodności.
Może wystąpić wypadnięcie prącia z powodu rozluźnienia mięśni cofaczy prącia. Cofnięcie prącia powinno nastąpić po dwu – trzech godzinach. Jeśli to nie występuje to zaleca się skontaktowanie się z chirurgiem weterynaryjnym. Acepromazyna czasami powoduje zadzierzgnięcie żołędzi w następstwie przedłużonej erekcji (priapism).
4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
Nie stosować u zwierząt w ciąży i w okresie laktacji.
4.8. interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji
Acepromazyna zwiększa działanie leków hamujących czynności ośrodkowego układu nerwowego (barbiturany, anestetyki, opioidy).
Jednoczesne podanie związków fosforoorganicznych (np. chlor fenwin fos, dichlorfos, tetrachlorwinfos — środki do zwalczania pasożytów zewnętrznych) zwiększa toksyczność acepromazyny.
Acepromazyna może nasilać działanie środków obniżających ciśnienie krwi.
4.9. Dawkowanie i droga(-i) podania dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
Sedalin gel podaje się doustnie. Zwykle końcówkę dozownika wprowadza się do kieszeni policzkowej zwierzęcia i wyciska z opakowania żądaną ilość leku.
Psy
słaba sedacja: średnia sedacja: głęboka sedacja:
Konie słaba sedacja: średnia sedacja:
1,0 mg acepromazyny/kg m.c. 0,5 ml produktu/17,5 kg m.c.
2,0 mg acepromazyny/kg m.c. 1,0 ml produktu/17,5 kg m.c.
3,0 mg acepromazyny/kg m.c. 1,5 ml produktu/17,5 kg m.c.
0,1–0,2 mg acepromazyny / kg m.c. 2–3 ml produktu/500 kg m.c.
0,3–0,4 mg acepromazyny / kg m.c. 4–6 ml produktu/500 kg m.c.
4.10. przedawkowanie (w tym jego objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy oraz odtrutki), jeżeli niezbędne
Przedawkowanie produktu powoduje szybsze pojawienie się symptomów uspokojenia oraz dłuższe działanie leku. Może prowadzić do ataksji, znacznego obniżenia ciśnienia, hipotermii. Wysokie dawki acepromazyny mogą spowodować wystąpienie objawów pozapiramidalnych (sztywność mięśni, drżenia i niedowłady)
Z powodu niskiej toksyczności acepromazyny w większości przypadków przedawkowania leku wystarczający jest ścisły monitoring parametrów funkcji życiowych oraz leczenie objawowe. W przypadku znacznego przedawkowania, jeżeli jest to możliwe należy dokładnie opróżnić układ pokarmowy. Ilipotensji nic należy leczyć stosując cpinefryny; należy korzystać z fenyle fryny lub norepine fryny. Napady padaczkowe mogą być kontrolowane podawaniem barbituranów lub diazepamu. Jako antagonistę depresyjnego oddzialywania na centralny układ nerwowy przez acepromazynę zaleca się podawanie doksapramu.
4.11. Okres(-y) karencji
Psy – nic dotyczy
Nie stosować u koni, których tkanki przeznaczone są do spożycia przez ludzi.
5. właściwości farmakologiczne/immunologiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerowy – Psycholeptyki – Leki przeciwpsychotyczne -Fenotiazyny z alifatycznym łańcuchem bocznym
Kod ATCvet:: ON05AA04
5.1. właściwości farmakodynamiczne
Sedalin gel zawiera neuroleptyk fenotiazynowy – acepromazynę. Główną funkcją acepromazyny jest blokowanie receptorów dopaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym i hamowanie obrotu dopaminy w neuronach. Prowadzi to do zniesienia napięcia nerwowego (sedacji) i obniżenia ruchliwości (hipokinezja) z rozluźnieniem mięśni bez obniżania świadomości. Ten stan względnej obojętności na środowisko prowadzi do apatii, co ułatwia badanie lekarskie zwierząt i przeprowadzenie krótkich zabiegów. Zahamowane są: agresja, niepokój, odruchy obronne, rozdrażnienie.
W wyniku działania centralnego i jego wpływu na termoregulację może dochodzić do obniżenia się temperatur}7 ciała.
Wszystkie leki z grupy fenotiazym obniżają aktywność motoryczną, a w wyższych dawkach mogą powodować efekt katalcptyczny (zwierzęta pozostają unieruchomione w określonej pozycji ciała na wiele godzin). Ponadto powodują one wzrost syntezy i degradacji dopaminy w mózgu oraz wzrost obrotu norepinefryny. W wyniku tego działania częstymi objawami działań niepożądanych po zastosowaniu wysokich dawek leku są objawy pozapiramidowe (sztywność, drżenia, brak zdolności wykonywania ruchów).
Fenotiazyny nic wykazują działania przeciwbólowego.
Acepromazyna ma zdolność blokowania receptora histaminowego III.
5.2. właściwości farmakokinetyczne
Acepromazyna wchłania się szybko po podaniu doustnym.
W doświadczeniu po podaniu doustnym psom 1,3 – 1,5 mg accpromazyny/kg m.c. w7 postaci preparatu Sedalin Cmax wynoszące 10,6–14,8 ng/ml osiągane było po Tmax = 0,5 – 1 godzinie;
Dla psów’ (dawka 1,3–1,5 mg acepromazyny/kg m.c.) wyliczono AUCO-24 =69,5 ng/ml.h;
Objętość dysttybucji (dawka 1,3–1,5 mg accpromazyny/kg m.c.) Vd=94,6 1/kg;
Biodostępność (F, %) określono po podaniu doustnym- 15,7 ± 10,1.
Pólokres eliminacji '1’1 /2 po podaniu doustnym dla psów· to 15,9 godziny.
W doświadczeniu po podaniu doustnym koniom: 0,5 – 0,8 mg acepromazyny/kg m.c. – Cmax wynoszące 59,0 ± 10,7 ng/ml osiągane było po Tmax= 0,40 ±1 godzinie.
Dla koni (dawka 0,5 – 0,8 mg accpromazyny/kg m.c.) wyliczono AUC = 114,7 ± 8,8 ng/ml-h Objętość dysttybucji dla koni (dawka 0,1 mg acepromazyny/kg m.c. dożylnie) Vd = 11,8 1/kg Biodostępność (F, %) określono po podaniu doustnym- 55,1 ± 9,39.
Dla koni podaje się, że z moczeni są wydalane metabolity acepromazyny — sulfotlcnck 2-(Ihydroksyetylo)promazyny, 2-(lhydroksyetylo)promazyna, 7-hydroksyacctylopromazyna i 2-(l-hydroksetylo)-7-hydroksypromazyna.
Pólokrcs eliminacji ‚1‘1/2 po podaniu doustnym dla koni to 6,04 godziny.
Uspokojenie występuje po 15–30 minutach po podaniu leku. Maksymalne stężenie acepromazyny w surowicy osiągane jest w tym samym czasie. Czas działania sedacyjnego po podaniu zalecanej dawki trwa średnio 4 godziny. Zwiększenie zalecanej dawki wydłuża, a nie zwiększa działania.
6. szczegółowe dane farmaceutyczne
6.1. skład jakościowy substancji pomocniczych
Metylu parahydroksybenzoesan
Propylu prahydroksybenzoesan
Sodu octan trójwodny
Sodu cyklaminian
I lydroksyetyloceluloza
Glicerol 85%
Woda oczyszczona
6.2. główne niezgodności farmaceutyczne
Należy unikać jednoczesnego podawania związków fosforoorganicznych i acepromazyny. Związki fosforoorganiczne zwiększają toksyczność acepromazyny.
Należy unikać jednoczesnego stosowania ze środkami hipotensyjnymi.
6.3. okres ważności (w tym jeżeli jest to konieczne okres przydatności produktu leczniczego weterynaryjnego po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego/rozcieńczeniu lub rekonstytucji/dodaniu do pokarmu lub paszy granulowanej)
3 lata — dla produktu zapakowanego do sprzedaży.
91 dni po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego.
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu i transporcie
Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego weterynaryjnego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać tubostrzykawkę szczelnie zamkniętą.
6.5. Rodzaj opakowania bezpośredniego i skład materiałów z których je wykonano
Tubostrzykawka z PE o pojemności 15 ml z tłokiem, pierścieniem regulującym i zatyczką; zawierająca 10 ml preparatu. Tubostrzykawki pakowane są pojedynczo w pudełka tekturowe.
6.6. Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tego produktu, jeżeli ma to zastosowanie
Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego materiały odpadowe należy unieszkodliwić w sposób zgodny· z obowiązującymi przepisami.
7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.
ul. Kosynierów Gdyńskich 13–14
66–400 Gorzów Wielkopolski
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
1080/00
Więcej informacji o leku Sedalin gel 350 mg/10 ml
Sposób podawania Sedalin gel 350 mg/10 ml: żel doustny
Opakowanie: 1 tubostrzykawka 10 ml
Numer GTIN: 5909997021904
Numer pozwolenia: 1080
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.