Ospen 1000 1 000 000 j.m. - charakterystyka produktu leczniczego

1.

OSPEN1000, 1 000 000 IU, tabletki powlekane

OSPEN1500, 1 500 000 IU, tabletki powlekane

2.

OSPEN 1000

1 tabletka zawiera 1 000 000 IU (654 mg) fenoksymetylo­penicyliny potasowej (Phenoxymethyl­penicillinum potassium ).

OSPEN 1500

1 tabletka zawiera 1 500 000 IU (981 mg) fenoksymetylo­penicyliny potasowej (Phenoxymethyl­penicillinum potassium ).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

3.

Tabletka powlekana

OSPEN 1000

Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach, barwy białej lub lekko kremowej.

OSPEN 1500

Owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach, barwy białej lub lekko kremowej.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Ospen wskazany jest:

■ w leczeniu następujących zakażeń o przebiegu lekkim do umiarkowanego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę:

- zakażenia uszu, nosa i gardła , w tym zakażenia paciorkowcowe (płonica, zapalenie gardła, zapalenie gardła i migdałków podniebiennych, ropne zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, angina Vincenta);

- zakażenia dróg oddechowych : bakteryjne zapalenie oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc (jako kontynuacja leczenia produktami leczniczymi podawanymi parenteralnie);

- zakażenia skóry i tkanek miękkich : róża, różyca, ropne zapalenie skóry (np. liszajec, czyraczność), ropnie, ropowica;

■ w zapobieganiu gorączce reumatycznej.

W leczeniu ciężkiego zapalenia płuc, ropniaka opłucnej, posocznicy, zapalenia osierdzia, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenia stawów i zapalenia szpiku, penicylinę należy podawać parenteralnie w ostrej fazie zakażenia.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Ogólne zasady dawkowania

Dobowe dawki fenoksymetylo­penicyliny stosowane u dzieci wynoszą 50 000 do 100 000 IU/kg mc.

U dzieci nie należy stosować mniejszych dawek dobowych fenoksymetylo­penicyliny niż 25 000 IU/kg

mc.

U dorosłych i młodzieży stosuje się zwykle od 3 do 4,5 mln IU fenoksymetylo­penicyliny na dobę.

Dzieci w wieku powyżej 6 lat

1 do 1,5 mln IU na dobę.

Dzieci i młodzież o masie ciała większej niż 40 kg i dorośli o masie ciała mniejszej niż 60 kg

3 mln IU na dobę, czyli 1 mln IU trzy razy na dobę (co 8 godzin).

Dorośli, w tym pacjenci otyli, osoby w podeszłym wieku oraz kobiety w ciąży

4,5 mln IU na dobę, czyli 1,5 mln IU trzy razy na dobę (co 8 godzin).

W razie konieczności dobową dawkę produktu leczniczego Ospen można zwiększyć.

Dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln IU.

Czas trwania leczenia

Leczenie produktem Ospen należy kontynuować przez 3 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjentom z zakażeniami paciorkowcowymi należy podawać lek co najmniej przez 10 dni.

Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania leku stosowanego zapobiegawczo

Gorączka reumatyczna

Dorosłym należy podawać co najmniej 1 mln IU na dobę; u dzieci należy stosować produkt Ospen w postaci zawiesiny.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek zmniejszenie dawki leku nie jest zazwyczaj konieczne ze względu na małą toksyczność fenoksymetylo­penicyliny. Jeżeli konieczne jest zmniejszenie dawki leku, należy ustalić to w każdym przypadku indywidualnie.

U pacjentów z bezmoczem dawkę należy zmniejszyć, a odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami wydłużyć.

Sposób podawania

Lek należy przyjmować na 1 godzinę przed posiłkiem. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając szklanką wody. Zaleca się podawanie dawki dobowej w 2 lub 3 dawkach podzielonych.

4.3. przeciwwskazania

■ Występująca w wywiadzie nadwrażliwość na penicylinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (wymienioną w punkcie 6.1).

■ Uczulenie na cefalosporyny (pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać również nadwrażliwość na penicylinę – alergia krzyżowa).

■ Podanie doustnej penicyliny jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi powodującymi utrzymującą się biegunkę lub wymioty, ze względu na zmniejszone wchłanianie penicyliny.

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z reakcjami uczuleniowymi i (lub astmą) oskrzelową w wywiadzie.

Fenoksymetylo­penicyliny w postaci doustnej nie należy stosować jako leku wspomagającego w zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi w obrębie układu moczowo-płciowego lub dolnego odcinka przewodu pokarmowego, wziernikowaniem esicy i porodem.

Jeśli pacjent otrzymuje fenoksymetylo­penicylinę zapobiegawczo z powodu występującej w przeszłości gorączki reumatycznej, mogą wyselekcjonować się u niego drobnoustroje oporne na penicylinę. Należy wówczas rozważyć zastosowanie innego leku.

U pacjentów, u których penicylina jest stosowana w celu zapobiegania nawrotom gorączki reumatycznej, przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (usunięcie migdałków podniebiennych, ekstrakcja zęba itp.), w ramach profilaktyki okołooperacyjnej, należy podwoić dawkę.

Fenoksymetylo­penicyliny nie należy stosować w ostrej fazie następujących chorób: ciężkie postacie ropniaka, bakteriemia, zapalenie osierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenie stawów.

Po podaniu doustnej postaci penicyliny obserwowano reakcje nadwrażliwości wszystkich stopni, w tym reakcję anafilaktyczną zakończoną zgonem.

Może wystąpić krzyżowa nadwrażliwość z cefalosporynami i innymi antybiotykami beta-laktamowymi.

Reakcje nadwrażliwości są bardziej prawdopodobne u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadwrażliwość na penicylinę, cefalosporyny i inne alergeny. Przed rozpoczęciem leczenia należy zapytać, czy u pacjenta w przeszłości nie występowały takie reakcje.

Jeśli u pacjenta w czasie stosowania leku wystąpi reakcja alergiczna, produkt leczniczy należy odstawić i rozpocząć odpowiednie leczenie, w którym stosuje się adrenalinę lub inne aminy presyjne, leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy.

U pacjentów z ciężkimi chorobami, nudnościami, wymiotami, rozszerzeniem żołądka, achalazją lub nadmierną motoryką jelit występuje zmniejszone wchłanianie doustnie podanej fenoksymetylo­penicyliny, która może nie osiągnąć leczniczego stężenia.

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek ze względu na zwiększone ryzyko encefalopatii. Może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki niż zwykle zalecana.

Długotrwałe stosowanie antybiotyków może spowodować nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. W takim wypadku należy podjąć odpowiednie leczenie.

W przypadku podejrzewania zakażenia gronkowcem należy wykonać badania mikrobiologiczne.

W okresie długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek.

Podczas stosowania antybiotyków u chorych na mononukleozę zakaźną należy liczyć się ze zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia wysypki na skórze.

Jeśli u pacjenta utrzymuje się ciężka biegunka, należy rozważyć rozpoznanie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (wodniste stolce z krwią i śluzem; tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha; gorączka i okresowe parcie na stolec). Stan ten może zagrażać życiu, dlatego należy natychmiast odstawić fenoksymetylo­penicylinę i rozpocząć leczenie, uwzględniając wyniki badań bakteriologicznych (np. można podać doustnie wankomycynę w dawce 250 mg 4 razy na dobę). Przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Guma guar

Guma guar zmniejsza wchłanianie fenoksymetylo­penicyliny.

Leki przeciwzakrzepowe

Fenoksymetylo­penicylina może w pojedynczych przypadkach zakłócić działanie leków przeciwzakrzepowych (tj. pochodne kumaryny lub indandionu), wydłużając czas protrombinowy i (lub) czas krwawienia.

Probenecyd

Probenecyd zmniejsza wydalanie fenoksymetylo­penicyliny na skutek kompetencyjnego hamowania wydzielania kanalikowego.

Antybiotyki

Penicyliny działają tylko na rozmnażające się drobnoustroje, dlatego fenoksymetylo­penicyliny nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami bakteriostatyc­znymi.

Stwierdzono, że niektóre antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym, takie jak chloramfenikol, erytromycyna i tetracykliny działają antagonistycznie w stosunku do bakteriobójczego działania penicylin. Jednoczesne ich stosowanie z fenoksymety­lopenicyliną nie jest zalecane.

Podanie produktu leczniczego Ospen razem z innymi antybiotykami należy rozważać tylko wtedy, gdy spodziewane działanie jest synergiczne lub co najmniej addycyjne. Leki stosowane w terapii skojarzonej należy podawać w pełnych dawkach (wyjątek: w skojarzeniach, w których udowodniono działanie synergiczne, dawka leku bardziej toksycznego może być zmniejszona).

Neomycyna zmniejsza wchłanianie fenoksymetylo­penicyliny.

Metotreksat

Fenoksymetylo­penicylina zmniejsza wydalanie stosownego jednocześnie metotreksatu, zwiększając ryzyko jego działania toksycznego.

Sulfinpirazon

Sulfinpirazon zmniejsza wydalanie penicylin.

Należy pamiętać o możliwości konkurencyjnego hamowania eliminacji fenoksymetylo­penicyliny podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzapalnych, przeciwreumatyc­znych, przeciwgorączkowych (zwłaszcza indometacyny, fenylobutazonu i salicylanów w dużych dawkach).

Szczepionki

Penicyliny mogą inaktywować doustną szczepionkę przeciw durowi brzusznemu.

Badania diagnostyczne

W okresie leczenia fenoksymetylo­penicyliną należy brać pod uwagę możliwość fałszywie dodatnich wyników podczas oznaczania glukozy w moczu metodami nieenzymatycznymi, urobilinogenu oraz podczas ilościowego oznaczania aminokwasów metodą z ninhydryną.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania fenoksymetylo­penicyliny u kobiet w ciąży lub dane są ograniczone. Dla zachowania ostrożności należy unikać jej stosowania w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Fenoksymetylo­penicylina i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego w takiej ilości, że możliwy jest ich wpływ na karmione piersią dziecko.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu fenoksymetylo­penicyliny na płodność u ludzi.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Dotychczas nie ustalono.

4.8 działania niepożądane

Działania niepożądane mogą występować z następującą częstością:

bardzo często (>1/10)

często ((>1/100 do <1/10)

niezbyt często (>1/1000 do <1/100)

rzadko (>1/10 000 do <1/1000)

bardzo rzadko (<1/10 000)

częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Najczęściej występującymi reakcjami na penicyliny podawane doustnie są objawy ze strony przewodu pokarmowego i reakcje nadwrażliwości.

Wprawdzie działania niepożądane penicyliny po podaniu doustnym notowano znacznie rzadziej niż po podaniu pozajelitowym, należy pamiętać, że po doustnym podaniu penicyliny mogą wystąpić wszystkie rodzaje reakcji nadwrażliwości, w tym prowadząca do zgonu anafilaksja.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: zmiany w obrazie krwi, w tym małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza. Zaburzenia krzepnięcia (w tym wydłużenie czasu krwawienia i zaburzenia czynności płytek krwi).

Dodatni bezpośredni test Coombsa.

Zaburzenia układu immunologicznego

Często: reakcje alergiczne (zazwyczaj skórne).

Rzadko: ciężkie reakcje alergiczne, powodujące obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani i anafilaksję.

Zespół choroby posurowiczej, charakteryzujący się gorączką, dreszczami, bólem stawów i obrzękiem, uczuciem wyczerpania.

Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny z zapaścią, reakcje rzekomoanafilak­tyczne (astma oskrzelowa, plamica, objawy żołądkowo-jelitowe).

Reakcje powyższe występują jednak rzadziej i mają lżejszy przebieg niż podczas parenteralnego podawania penicyliny.

U pacjentów, u których występują choroby grzybicze, reakcja uczuleniowa może być wywołana alergią na podobne do penicyliny produkty metabolizmu grzybów skórnych.

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: neuropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach).

Notowano objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy, w tym drgawki (zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek lub podaniu fenoksymetylo­penicyliny pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek).

Podczas długotrwałego stosowania mogą wystąpić parestezje.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, uczucie pełności w żołądku. Jeżeli w okresie stosowania leku wystąpi biegunka, należy podejrzewać rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (patrz punkt 4.4).

Rzadko: ból w jamie ustnej, czarny włochaty język.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: pokrzywka, wysypka rumieniowa lub odropodobna, świąd, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka.

Rzadko: złuszczające zapalenie skóry.

Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Niezbyt często: nefropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach).

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

strona internetowa:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Objawy przedmiotowe i podmiotowe

Objawy przedawkowania w dużym stopniu pokrywają się z działaniami niepożądanymi. Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Znaczne przedawkowanie fenoksymetylo­penicyliny może spowodować nudności, wymioty, ból brzucha, biegunkę i rzadko napady drgawek.

Wystąpienie innych objawów może wskazywać na reakcję alergiczną.

Przedawkowanie może spowodować hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością ne­rek.

Leczenie przedawkowania

Brak specyficznej odtrutki. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe.

Podanie węgla aktywnego ze środkiem przeczyszczającym (tj. sorbitol) może przyspieszyć eliminację leku. Można zastosować hemodializę i płukanie żołądka. Należy zwrócić szczególną uwagę na utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: leki przeciwzakaźne do stosowania ogólnego; penicyliny wrażliwe na B-laktamazę.

Kod ATC: J01CE02

Fenoksymetylo­penicylina jest penicyliną do stosowania doustnego, o silnym działaniu przeciwbakteryjnym. Działa bakteriobójczo na wrażliwe, rozmnażające się drobnoustroje poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej. Zakres działania fenoksymetylo­penicyliny pokrywa się z zakresem działania benzylopenicyliny, obejmuje: grupy A, C, G, H, L i M paciorkowców, Streptococcus pneumoniae , gronkowce niewytwarzające penicylinazy i Neisseriae spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomycetes spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, krętki i inne drobnoustroje spiralne (Leptospira, Treponema, Borrelia i inne), a także wiele gatunków wrażliwych bakterii beztlenowych (np. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. , rodzaj Clostridium, rodzaj Fusobacterium i inne). Pośród szczepów enterokoków (grupa D paciorkowców) tylko niektóre są wrażliwe.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Fenoksymetylo­penicylina jest odporna na działanie kwaśnego soku żołądkowego. Szybko wchłania się, jej maksymalne stężenie w osoczu i stężenia w tkankach, warunkujące działanie lecznicze, występują w ciągu 30 do 60 minut po podaniu. Okres półtrwania w osoczu wynosi 30–45 minut; z białkami osocza wiąże się w około 55% podanej dawki penicyliny. Lek z łatwością przenika do nerek, płuc, wątroby, skóry, błon śluzowych, mięśni i do większości płynów ciała, szczególnie gdy występują stany zapalne, ale trudniej do kości. Większa część podanej dawki fenoksymetylo­penicyliny jest wydalana w niezmienionej postaci w moczu; tylko niewielka część tej dawki jest wydalana w postaci czynnego leku w kale.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność po podaniu jednorazowym

Po podaniu doustnym wartość LD50 u myszy albinosów o masie ciała od 16 do 25 g wynosiła 2 g/kg mc., natomiast u szczurów albinosów o masie ciała od 140 do 200 g wartość ta wynosiła 3,2 g/kg mc. Toksyczne dawki benzatynowej pochodnej fenoksymetylo­penicyliny powodowały osowiałość, drżenia, niepokój i pobudzenie ruchowe, ciężki oddech, drgawki i nagłe zgony zwierząt w wyniku zatrzymania akcji oddechowej.

Toksyczność po podaniu wielokrotnym

Po posiłku u szczurów albinosów, otrzymujących w diecie 0,1% lub 0,2% fenoksymetylo­penicyliny benzatynowej, obserwowano w niektórych grupach zwierząt istotny wpływ na ich wzrost. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym u psów i królików nie wykazały zmiany w zachowaniu zwierząt, istotnego zmniejszenia masy ciała, krwi w moczu, zaburzenia czynności wątroby lub nieprawidłowego klirensu nerkowego.

W badaniach hematologicznych u szczurów i psów nie wykazano zmian w obrazie krwi obwodowej. W badaniach toksycznego wpływu na szpik nie stwierdzono aplazji w szpiku żeber u psów oraz w szpiku kości udowej u szczurów. Proporcja komórek linii mieloidalnej do komórek linii erytroidalnej w szpiku żeber u królików mieściła się w zakresie normy.

W autopsji narządów zwierząt, którym długotrwale podawano fenoksymetylo­penicylinę benzatynową, nie stwierdzono toksycznego działania na narządy miąższowe lub szpik kostny, z wyjątkiem reakcji zapalnych w miejscu podania.

Doustne podawanie fenoksymetylo­penicyliny benzatynowej w dawkach do 1 g/kg mc. było dobrze tolerowane i nie powodowało działania toksycznego.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Magnezu stearynian

Makrogol 6000

Maltodekstryna

Powidon

Talk

Otoczka

Sacharyna sodowa

Olejek pieprzowo-miętowy

Tytanu dwutlenek

Talk

Hypromeloza

6.2 niezgodności farmaceutyczne

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PCV/PVDC/Aluminium, w tekturowym pudełku.

Opakowania zawierają 12 lub 30 tabletek powlekanych.

Opakowanie szpitalne zawiera 500 tabletek powlekanych.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczegobez specjalnych wymagań.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

A-6250 Kundl, Austria

8. numery pozwoleń na dopuszczenie do obrotu

OSPEN 1000 Pozwolenie nr R/0709

OSPEN 1500 Pozwolenie nr R/0710

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 5.10.1991 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20.12.2013 r.

Więcej informacji o leku Ospen 1000 1 000 000 j.m.

Sposób podawania Ospen 1000 1 000 000 j.m. : tabletki powlekane
Opakowanie: 500 tabl.\n12 tabl.\n30 tabl.
Numer GTIN: 05909990070930\n05909990070916\n05909990070923
Numer pozwolenia: 00709
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Sandoz GmbH