Charakterystyka produktu leczniczego - Optivermin (50 mg + 500 mg)/tabletkę
1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego
Optivermin, 50 mg + 500 mg, tabletki dla psów i kotów
2. skład jakościowy i ilościowy
1 tabletka zawiera:
prazykwantel 50 mg
fenbendazol 500 mg
Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Tabletka.
Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki z krzyżykiem dzielącym.
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1. docelowe gatunki zwierząt
Pies, kot.
4.2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
Preparat jest przeznaczony do zwalczania inwazji pasożytów wewnętrznych u psów i kotów w tym: Toxocara canis, Toxascaris leonina, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, Trichuris vulpis, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Dipylidium caninum, Taenia spp., Multiceps multiceps, Mesocestoides spp.
4.3. przeciwwskazania
W związku z uznaniem oksfendazolu (jeden z głównych metabolitów fenbendazolu) za związek potencjalnie teratogenny produktu nie powinno się podawać we wczesnej ciąży.
4.4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt
Brak
4.5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt
W wypadku likwidowania inwazji Dipylidium caninum należy jednocześnie zwalczać pchły.
Lek podaje się wraz z karmą lub bezpośrednio; nie ma specjalnych zaleceń, co do diety w czasie i przed podaniem.
Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Brak.
4.6. działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
Nie stwierdzono.
4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
W związku z uznaniem oksfendazolu (jeden z głównych metabolitów fenbendazolu) za związek potencjalnie teratogenny nie powinno się preparatu podawać we wczesnej ciąży.
Bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego w czasie laktacji nie zostało określone.
4.8. interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji
Nieznane.
4.9. Dawkowanie i droga(-i) podawania
Psy, koty.
Jednorazowa dawka prazykwantelu wynosi 5 mg/kg mc. a fenbendazolu 50 mg/kg mc.
Praktycznie podaje się 1 tabletkę/10 kg mc. Zaleca się podawać lek przez 3 kolejne dni.
Lek podaje się wraz z karmą lub bezpośrednio doustnie; nie ma specjalnych zaleceń, co do diety w czasie i przed podaniem leku.
4.10. przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeżeli konieczne
Przy znacznym przedawkowaniu (ponad sześciokrotnym) mogą wystąpić biegunki lub wymioty.
4.11. Okres(-y) karencji
Nie dotyczy.
5. właściwości farmakologiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwrobacze
Kod ATCvet: QP52AA51
5.1 właściwości farmakodynamiczne
Prazykwantel
Prazykwantel jest syntetyczną pochodną izochinolonopyrazyny. Działa na wszystkie gatunki tasiemców, a także na ich formy larwalne oraz na przywry.
Działanie prazykwantelu polega na wywołaniu spastycznego paraliżu mięśni pasożyta spowodowanego depolaryzacją błony komórek mięśniowych. Pierwszym efektem działania jest natychmiastowy spastyczny skurcz mięśni pasożyta oraz gwałtowna wakuolizacja syncytialnej powłoki ciała (tegumentu). Prazykwantel uszkadza normalną funkcję pokrywy ciała, utrudnione jest pobieranie glukozy z otoczenia oraz stymuluje produkcję mleczanów. Błona jest bardziej przepuszczalna dla glukozy i jest bardziej wrażliwa na działanie enzymów proteolitycznych.
Prazykwantel zmniejsza zużycie tlenu przez wągry tasiemców i zahamowanie wynicowywania się wągrów. Następuje odczyn zapalny, który usuwa pasożyty.
Lek jest mniej aktywny przeciw młodocianym formom niż przeciw młodym i dojrzałym pasożytom.
Prazykwantel zwiększa dostępność antygenów pasożyta dla przeciwciał.
Fenbendazol
Fenbendazol należy do benzimidazoli. Spektrum działania obejmuje formy larwalne i dorosłe nicieni żołądkowo-jelitowych i płucnych. Fenbendazol wykazuje działanie jajobójcze.
Benzimidazole przede wszystkim działają poprzez wiązanie się z białkami cytoszkieletu (tubuliną) i blokują w ten sposób tworzenie się mikrotubul, co jest podstawą normalnego funkcjonowania komórek eukariotycznych.
W konsekwencji zablokowania ruchu komórkowych organelli u nicieni, szczególnie zablokowanie transportu ziarnistości sekrecyjnych powoduje ich nadmierne nagromadzenie się w cytoplazmie. Negatywny wpływ takiego gromadzenia się wspomnianych ziarnistości w cytoplazmie może być dwojaki:
1. pozbawienie powierzchni wchłaniającej, ‘płaszcza’ substancji ochronnych oraz enzymów potrzebnych do trawienia i wchłaniania substancji odżywczych
2. enzymy proteolityczne i hydrolityczne, które są normalnie transportowane w formie nieaktywnej dla uniknięcia autolizy, mogą uaktywnić się i powodować autolizę.
Uszkodzenia są nieodwracalne i w tych komórkach i są letalne dla pasożyta. Komórki gospodarza pozostają nietknięte. Nie do końca jest wyjaśniona różnica wrażliwości komórek gospodarza i pasożyta na działanie leku.
Uzasadnienie połączenia
Podstawowym uzasadnieniem połączenia obu substancji czynnych jest rozszerzenie spektrum działania na pasożyty wewnętrzne psów i kotów: prazykwantel – tasiemce i przywry, fenbendazol -nicienie.
5.2 właściwości farmakokinetyczne
Prazykwantel
Wchłanianie. Tabletki Optivermin zgodnie z normą zakładową w teście rozpuszczania uwalniają po 30 minutach nie mniej niż 90% prazykwantelu.
Psy: po doustnym podaniu prazykwantelu w dawce 5 mg/kg m.c. – tmax = 1–2 godziny, Cmax = 0,239±0,104 ppm.
Koty: doustnym podaniu prazykwantelu w dawce 5 mg/kg m.c. – tmax = 1 godzina, Cmax = 1,018 ± 1,170 ppm.
Stężenie leku i jego metabolitów szybko spada i po 24 godzinach jest już praktycznie niewykrywalne. Dystrybucja. Lek po wchłonięciu jest wiązany z białkami osocza w 80%. Po doustnym podaniu prazykwantelu obserwowany jest tzw. ‘efekt pierwszego przejścia’. Polega ono na szybszym wykrywaniu metabolitów prazykwantelu w osoczu krwi po podaniu doustnym (metabolizowanie zaczyna się już w czasie ‘pierwszego przejścia’ przez wątrobę) niż po podaniu podskórnym. Po podaniu doustnym lek nie jest znajdowany w płynie mózgowo-rdzeniowym i łożysku. Najwyższa koncentracja prazykwantelu znajdowana jest w wątrobie, nerkach i przewodzie pokarmowym.
Metabolizowanie prazykwantelu zaczyna się 15 minut po podaniu doustnym. U psów rozkładane jest 84% podanej dawki. Osiem godzin po podaniu ilość niezmienionego leku w osoczu wynosi mniej niż 0,1%.
Prazykwantel jest metabolizowany w wątrobie i ulega głównie hydrolizacji – około 50–60% metabolitów stanowią związki z dwiema grupami hydroksylowymi. Głównym metabolitem jest 2-(4-hydroksycykloheksanokarbonylo)-4-okso-1,2,3,6,7,11b-heksahydro-4H-pyrazyno[2.1-a]isochinolina. Metabolity są sprzęgane z kwasem glukuronowym i/lub siarkowym.
Prazykwantel niezmetabolizowany jest praktycznie niewydalany. Lek ten jest wydalany głównie przez nerki, częściowo z kałem. Metabolity leku są wydalane do przewodu pokarmowego z żółcią i bezpośrednio do śluzówki. Po 24 godzinach od podania doustnego leku nie stwierdza się w organizmie.
Fenbendazol
W testach rozpuszczania preparatu Optivermin po 30 minutach uwalniane jest nie mniej niż 75% fenbendazolu.
Psy: Cmax = 0,64 p.g/ml po dawce 20 mg/kg mc. i 0,47 p.g/ml po dawce 100 mg/kg mc., tmax odpowiednio po 9,33 h i 3,17 h. Codzienne podawanie fenbendazolu w dawce 20 mg/kg mc. powoduje przedłużone stężenie w osoczu wynoszące około 0,2 p.g/ml. AUC (^g/ml h) wynosi odpowiednio dla wyżej wymienionych dawek 9,74 i 7,20.
Fenbendazol jest metabolizowany w wątrobie na drodze sulfoksydacji w wyniku czego powstaje fenbendazol-SO (oksfendazol). Oksfendazol również posiada aktywność przeciwrobaczą. W dalszej oksydacji stopniowo oksfendazol jest przetwarzany do sulfonu (fenbendazol-SO2).
Półokres eliminacji wynosi u psów 12 godzin i nie ma różnic pomiędzy podaniem dożylnym a doustnym. Metabolity i fenbendazol są wydalane głównie z kałem i częściowo z moczem.
Nie prowadzono badań dotyczących ekotoksyczności preparatu.
Ze względu na fakt, że produkt jest stosowany indywidulanie u zwierząt towarzyszących, przedstawienie danych dotyczących wpływu na środowisko nie jest wymagane.
6. dane farmaceutyczne
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Sodu laurylosiarczan
Powidon K25
Krospowidon
Magnezu stearynian
6.2 niezgodności farmaceutyczne
Ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi.
6.3 okres ważności
Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 4 lata.
Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 90 dni.
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5 Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego
Pojemnik z HDPE z wieczkiem z LDPE, zawierający 50 tabletek, pakowany pojedynczo w pudełko tekturowe.
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów
Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.
7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.
ul. Kosynierów Gdyńskich 13–14
66–400 Gorzów Wlkp.
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
1525/04
Więcej informacji o leku Optivermin (50 mg + 500 mg)/tabletkę
Sposób podawania Optivermin (50 mg + 500 mg)/tabletkę
: tabletka
Opakowanie: 1 blister 50 tabl.
Numer
GTIN: 5909997016351
Numer
pozwolenia: 1525
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.