Nurofen Ultima 200 mg + 500 mg - charakterystyka produktu leczniczego

Nurofen Ultima, Ibuprofenum + Paracetamolum , 200 mg + 500 mg, tabletki powlekane

2. skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum ) i 500 mg paracetamolu (Paracetamolum ).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletki powlekane.

(tabletki)

Białe do prawie białego, owalne tabletki pokryte perłową powłoką z wytłoczonym znakiem identyfikacyjnym helisy.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Produkt leczniczy stosowany jest w doraźnym leczeniu łagodnego do umiarkowanego bólu związanego z migreną, bólu głowy, bólu pleców, bólów menstruacyjnych, bólu zęba, bólów reumatycznych, bólu mięśni, bólu związanego z łagodnymi postaciami zapalenia stawów, przeziębieniem oraz grypą, bólu gardła lub gorączki. Produkt leczniczy jest szczególnie odpowiedni do leczenia bólu wymagającego silniejszych środków przeciwbólowych niż ibuprofen lub paracetamol stosowanych oddzielnie.

Nurofen Ultima przeznaczony jest dla dorosłych w wieku od 18 lat.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Stosowanie doustne i krótkotrwałe.

Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę w najkrótszym czasie koniecznym do złagodzenia objawów. Pacjent powinien skontaktować się z lekarzem jeśli objawy utrzymują się lub nasilają się lub gdy konieczne jest stosowanie leku przez okres dłuższy niż 3 dni.

Dorośli: jedna tabletka do 3 razy na dobę popijana wodą. Należy zachować co najmniej 6 godzinną przerwę między kolejnymi dawkami.

Jeśli po przyjęciu jednej tabletki objawy nie ustępują można przyjąć maksymalnie dwie tabletki do trzech razy na dobę. Należy zachować co najmniej 6 godzinną przerwę między kolejnymi dawkami.

Nie należy przyjmować więcej niż sześć tabletek (3000 mg paracetamolu, 1200 mg ibuprofenu) w ciągu 24 godzin.

Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

W celu zmniej szenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych produkt leczniczy Nurofen Ultima należy przyjmować w trakcie posiłku.

Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagane dostosowanie dawki (patrz punkt 4.4).

U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane. Jeśli istnieje konieczność podania leku z grupy NLPZ, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę w najkrótszym czasie koniecznym do złagodzenia objawów. W trakcie leczenia lekami z grupy NLPZ należy regularnie monitorować stan pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego.

Nie stosować u dzieci poniżej 18 lat.

4.3 przeciwwskazania

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany:

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ryzyko związane z przedawkowaniem paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholową niewydolnością wątroby bez objawów marskości. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem nawet, jeśli pacjent czuje się dobrze, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia opóźnionego poważnego uszkodzenia wątroby.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę w najkrótszym czasie koniecznym do zwalczenia objawów (patrz punkt 4.2 oraz zaburzenia dotyczące ukladu pokarmowego oraz zaburzenia układu krążenia, patrz dalej) oraz przyjmować produkt leczniczy w trakcie jedzenia (patrz punkt 4.2).

Osoby w podeszłym wieku:

U osób w podeszłym wieku, po zastosowaniu leków z grupy NLPZ, częściej występują działania niepożądane, szczególnie krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem (patrz punkt 4.2).

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów, u których występują:

U pacjentów z czynną lub w wywiadzie astmą oskrzelową odnotowano przypadki nagłego skurczu oskrzeli po podaniu leków z grupy NLPZ.

Podanie leków z grupy NLPZ może prowadzić do zależnego od dawki hamowania syntezy prostaglandyn oraz przyspieszać wystąpienie zaburzeń czynności nerek. Ryzyko wystąpienia powyższych reakcji jest największe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, serca, wątroby, u osób przyjmujących leki moczopędne oraz u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy monitorować czynność nerek (patrz punkt 4.3).

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, tak jak z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęków były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np.

< 1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.

W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę).

Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem opisywano po zastosowaniu wszystkich leków z grupy NLPZ w każdym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub z ciężkimi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko wystąpienia krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku z grupy NLPZ, u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów tych leczenie należy rozpocząć od najmniejszej możliwej dawki. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko dotyczące układu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5).

Pacjentom, u których wystąpiło działanie toksyczne w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów brzusznych (szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie w początkowych etapach leczenia.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki antyagregacyjne takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).

U pacjentów przyjmujących ibuprofen, u których wystąpiło krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy zaprzestać leczenia.

Leki z grupy NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).

U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym (SLE) lub mieszanymi chorobami tkanki łącznej istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8).

Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ opisywano ciężkie, niekiedy zakończone zgonem, reakcje skórne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Największe ryzyko wystąpienia tych reakcji u pacjentów obserwuje się we wczesnym etapie terapii. W większości przypadków początek wystąpienia reakcji następował w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać podawanie tego produktu leczniczego po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości.

Stosowanie tego produktu leczniczego może zaburzać płodność u kobiet, w związku z tym nie zaleca się go u kobiet planujących zajście w ciążę. U kobiet mających problem z zajściem w ciążę lub kobiet przechodzących badania płodności należy rozważyć odstawienie leku.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ten produkt leczniczy (podobnie jak wszystkie pozostałe leki zawierające paracetamol) jest przeciwwskazany do stosowania jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol -zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.3).

Ten produkt leczniczy (podobnie jak wszystkie pozostałe leki zawierające ibuprofen oraz leki z grupy NLPZ) jest przeciwwskazany do jednoczesnego stosowania z:

Kwas Acetylosalicylowy

Nie zaleca się jednoczesnego podawania ibuprofenu i kwasu acetylosalicy­lowego, ponieważ zwiększa się ryzyko działań niepożądanych

Ten produkt leczniczy (podobnie jak wszystkie pozostałe leki zawierające paracetamol) powinien być stosowany z ostrożnością gdy jednocześnie stosowane są:

Ten produkt leczniczy (podobnie jak wszystkie pozostałe leki zawierające ibuprofen oraz leki z grupy NLPZ) należy stosować z ostrożnością gdy jednocześnie stosowane są:

4.6 Ciąża i laktacja

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania tego produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży.

W oparciu o dane dotyczące stosowania leków z grupy NLPZ u ludzi odnotowywane były wady wrodzone, jednakże częstość ich występowania była nieduża oraz nie występowały one według określonego wzorca. W oparciu o dane dotyczące działania leków z grupy NLPZ na rozwój układu sercowo-naczyniowego płodu (ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego), produkt leczniczy jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży. Produkt leczniczy może opóźniać akcję porodową oraz wydłużać czas jej trwania oraz zwiększać ryzyko krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka (patrz punkt 4.3). Nie należy stosować leków z grupy NLPZ w pierwszym i drugim trymestrze ciąży oraz w trakcie porodu, chyba że potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Dane epidemiologiczne na kobietach w ciąży nie wykazały szkodliwego wpływu paracetamolu stosowanego w zalecanych dawkach.

W związku z powyższym, jeśli to możliwe, należy unikać stosowania tego produktu leczniczego w pierwszych 6 miesiącach ciąży a także ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany w ostatnich 3 miesiącach ciąży (patrz punkt 4.3).

Laktacja

Ibuprofen i jego metabolity mogą przenikać w bardzo małych dawkach (0,0008% dawki podanej matce) do mleka kobiecego. Nie są znane szkodliwe działania u niemowląt.

Paracetamol przenika do mleka kobiecego, ale w stopniu nieistotnym klinicznie. Na podstawie dostępnych danych nie ma przeciwwskazań do karmienia piersią.

W związku z powyższym nie ma konieczności przerwania karmienia piersią w trakcie krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego w zalecanych dawkach.

Płodność u kobiet patrz punkt 4.4

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Po zastosowaniu leków z grupy NLZP możliwe jest wystąpienie takich działań niepożądanych jak zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia. Jeśli powyższe objawy wystąpią u pacjenta nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 działania niepożądane

Badania kliniczne przeprowadzone z użyciem tego produktu leczniczego nie wykazały żadnych działań niepożądanych innych niż te obserwowane w przypadku ibuprofenu lub paracetamolu stosowanych oddzielnie.

W poniższej tabeli przedstawione zostały dane dotyczące działań niepożądanych, które zgromadzono w związku z monitorowaniem bezpieczeństwa farmakoterapii u pacjentów stosujących osobno ibuprofen lub osobno paracetamol krótko- i długotrwale.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanieistnieje ryzyko uszkodzenia wątroby u osób dorosłych po przyjęciu 10 g (co odpowiada 20 tabletkom) lub więcej paracetamolu. u pacjentów, u których występuje jeden lub kilka z niżej wymienionych czynników istnieje ryzyko uszkodzenia wątroby po przyjęciu 5 g (co odpowiada 10 tabletkom) lub więcej paracetamolu:

a) W trakcie długotrwałego leczenia karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, prymidonem, rifampicyną, dziurawcem zwyczajnym lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe.

b) U osób regularnie spożywających alkohol w ilościach przekraczających dopuszczalne normy. c) U osób z możliwym niedoborem glutationu w związku z np. zaburzeniem jedzenia, mukowiscydozą, infekcjami związanymi z HIV, głodzeniem się, kacheksją.

Objawami przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 godzinach są bladość, nudności, wymioty, jadłowstręt oraz ból brzucha. Objawy uszkodzenia wątroby mogą wystąpić po 12 do 48 godzinach od przedawkowania – w badaniach obserwuje się nieprawidłową czynność wątroby. Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy oraz kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może doprowadzić do encefalopatii, krwawienia, hiperglikemii, obrzęku mózgu oraz zgonu. Nawet w przypadku braku oznak ciężkiego uszkodzenia nerek może wystąpić ostra niewydolność nerek z martwicą kanalikową nerek, objawiająca się bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią i proteinurią. Odnotowywano przypadki arytmii serca oraz zapalenia trzustki.

Lecznie przedawkowania

W przypadku przedawkowania paracetamolu należy podjąć natychmiastowe działania. Pomimo braku istotnych wczesnych objawów pacjent powinien zostać pilnie skierowany do szpitalnego oddziału ratunkowego. Objawy mogą ograniczać się do nudności lub wymiotów i mogą nie oddawać stopnia przedawkowania oraz ryzyka uszkodzenia organów wewnętrznych. Należy postępować zgodnie z ustalonymi standardami postępowania.

W przypadku, gdy przedawkowanie nastąpiło do godziny należy rozważyć podanie węgla aktywowanego. Oznaczenie stężenia paracetamolu w osoczu należy wykonać po 4 lub więcej godzinach od przedawkowania (wcześniejsze pomiary nie są wiarygodne).

W okresie do 24 godzin od przedawkowania paracetamolu można zastosować leczenie N- acetylocysteiną, jednakże jej najlepsza skuteczność jest osiągana do 8 godzin od przedawkowania. Skuteczność tego antidotum gwałtownie maleje po tym czasie.

W razie potrzeby można N-acetylocysteinę podać dożylnie zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeśli u pacjenta nie występują wymioty oraz pacjent znajduje się w znacznej odległości od szpitala można podać doustnie metioninę.

Pacjenci, u których po 24 godzinach od przedawkowania paracetamolu wystąpią objawy ciężkiej niewydolności nerek powinni być leczeni zgodnie z ustalonymi standardami postępowania.

U większości pacjentów po przyjęciu znacznych ilości leków z grupy NLPZ wystąpią objawy ograniczone do nudności, wymiotów, bólów nadbrzusza lub znacznie rzadziej biegunki. Ponadto mogą wystąpić szumy uszne, ból głowy oraz krwawienia z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego przedawkowania objawy zatrucia obejmują ośrodkowy układ nerwowy i objawiają się sennością, sporadycznie pobudzeniem oraz dezorientacją lub śpiączką. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki. W przypadku ciężkiego przedawkowania może wystąpić kwasica metaboliczna oraz wydłużony czas protrombinowy (ang. INR – International Normalized Ratio), co prawdopodobnie wynika z wpływu na aktywność czynników krzepnięcia krwi. U pacjentów odwodnionych może wystąpić ostra niewydolność nerek oraz uszkodzene wątroby. U chorych na astmę możliwe jest zaostrzenie objawów.

Należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające, zapewnić drożność dróg oddechowych oraz monitorować pracę serca i czynności życiowe pacjenta do czasu ich ustabilizowania. W przypadku, gdy przedawkowanie nastąpiło do godziny należy rozważyć podanie węgla aktywowanego. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się drgawek należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku astmy podać lek rozszerzający oskrzela.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Kod ATC: M01AE51 – niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreuma­tyczne, pochodne kwasu propionowego,w połączeniach.

Farmakologiczne działanie ibuprofenu i paracetamolu różni się pod względem miejsca i sposobu działania. Te komplementarne sposoby działania mają także charakter synergiczny co powoduje, że produkt ma silniejsze właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe niż jego substancje czynne stosowane samodzielnie.

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), którego skuteczność hamowania syntezy prostaglandyn została potwierdzona w konwencjonalnych modelach zwierzęcych stanu zapalnego. Prostaglandyny uwrażliwiają zakończenia czuciowych nerwów bólowych na działanie przekaźników takich jak bradykinina. Działanie przeciwbólowe ibuprofenu wywoływane jest przez obwodowe hamowanie izoenzymu cyklooksygenazy-2 (COX-2) a następnie zmniejszenie wrażliwości zakończeń nerwów nocyceptywnych. Ibuprofen ponadto hamuje migrację indukowanych limfocytów do miejsc stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje znaczące działanie w obrębie rdzenia kręgowego, częściowo w związku ze zdolnością hamowania aktywności COX. Działanie przeciwgorączkowe ibuprofenu polega na ośrodkowym hamowaniu syntezy prostaglandyn w podwzgórzu. Ibuprofen w odwracalny sposób hamuje agregację płytek krwi. U ludzi ibuprofen zmniejsza ból spowodowany stanem zapalnym, obrzęk oraz gorączkę.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicy­lowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

Dokładny mechanizm działania paracetamolu w dalszym ciągu nie został ostatecznie wyjaśniony, jednakże istnieje wiele dowodów wskazujących na poparcie tezy o jego ośrodkowym działaniu przeciwbólowym. Wyniki różnorodnych badań biochemicznych wykazują ośrodkowe hamowanie aktywności enzymu COX-2. Paracetamol ponadto może pobudzać aktywność 5- hydroksytryptaminy (serotoniny) w drodze zstępującej, co blokuje przekazywanie bodźców bólowych w rdzeniu kręgowym. Badania wykazały bardzo słabe zdolności paracetamolu do hamowania obwodowej aktywności izoenzymów COX-1 i COX-2.

Skuteczność kliniczna ibuprofenu i paracetamolu została wykazana w leczeniu bólu głowy, bólu zębów i bólu menstruacyjnego oraz gorączki; ponadto wykazano skuteczność u pacjentów w leczeniu bólu i gorączki związanych z przeziębieniem oraz grypą oraz bólem związanym z bólem gardła, bólami mięśniowymi, urazami tkanek miękkich oraz bólami pleców.

Ten produkt leczniczy jest szczególnie pomocny w leczeniu bólu wymagającego podania silniejszych leków przeciwbólowych niż 400 mg ibuprofenu lub 1000 mg paracetamolu stosowanych osobno lub jako produkt przeciwbólowy zwalczający ból szybciej niż ibuprofen.

Badania randomizowane, z podwójnie ślepą próbą z zastosowaniem produktu złożonego w modelu ostrego, pooperacyjnego bólu zęba. Badanie wykazało, że:

44,6 minut, co jest znacznie szybsze niż w przypadku 400 mg ibuprofenu (70,5 minuty, p<0,0001).

Badania randomizowane, z podwójnie ślepą próbą z użyciem produktu leczniczego w leczeniu przewlekłego bólu kolana. Badanie wykazało:

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Ibuprofen wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego i silnie wiąże z białkami osocza. Ibuprofen przenika do płynu maziowego. Ibuprofen będący składnikiem tego produktu leczniczego jest wykrywany w osoczu po upływie 5 minut oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1–2 godzin po podaniu na pusty żołądek. Jeśli produkt leczniczy podany był w trakcie jedzenia stężenie ibuprofenu w osoczu było mniejsze i opóźnione o medianę 25 minut, przy czym stopień wchłaniania był podobny.

Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do dwóch głównych metabolitów, które w tej postaci lub w postaci sprzężonej wydalane są głównie przez nerki razem z nieznacznymi ilościami ibuprofenu w postaci niezmienionej. Wydalanie przez nerki przebiega szybko i całkowicie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin.

W oparciu o ograniczone dane można stwierdzić, że ibuprofen przenika do mleka kobiecego w bardzo małych dawkach.

Nie obserwowano istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych ibuprofenu u osób w podeszłym wieku.

Paracetamol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Zdolność do wiązania z białkami osocza wydaje się nieistotna w przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych, chociaż jest to zjawisko zależne od wielkości dawki. Paracetamol będący składnikiem tego produktu leczniczego jest wykrywany w osoczu po upływie 5 minut oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 0,5–0,67 godziny po podaniu na pusty żołądek. Jeśli produkt leczniczy podany był w trakcie jedzenia stężenie paracetamolu w osoczu było mniejsze i opóźnione o medianę 55 minut, przy czym stopień wchłaniania był podobny.

Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem głównie w postaci sprzężonej -glukuronianów i siarczanów, w około 10% w postaci sprzężonej z glutationem. Mniej niż 5% paracetamolu wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 3 godzin.

Mniej ważny metabolit powstały na drodze hydroksylacji, który wytwarzany jest zwykle w bardzo małych ilościach przez wielofunkcyjne oksydazy wątrobowe i ulega detoksykacji poprzez reakcję sprzęgania z glutationem wątrobowym, w przypadku przedawkowania paracetamolu może gromadzić się w wątrobie i powodować jej uszkodzenie.

Brak istotnych różnic we właściwościach farmakokinetycznych paracetamolu u osób w podeszłym wieku.

Dostępność biologiczna oraz właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu i paracetamolu przyjętych w postaci tego produktu leczniczego nie różnią się kiedy substancje są przyjmowane w połączeniu w postaci dawki pojedynczej lub wielokrotnej.

Ten produkt leczniczy został opracowany przy użyciu technologii uwalniającej ibuprofen i paracetamol jednocześnie tak, że osiągane jest skojarzone działanie obu substancji czynnych.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane dotyczące profilu bezpieczeństwa toksykologicznego ibuprofenu i paracetamolu potwierdzono w badaniach doświadczalnych na zwierzętach i rozległych doświadczeniach klinicznych z udziałem ludzi. Brak jest nowych danych nieklinicznych istotnych dla osoby przepisującej produkt leczniczy, innych niż dane, które zostały przedstawione w tej Charakterystyce Produktu Leczniczego.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczychkroskarmeloza sodowa

Celuloza mikrokrystaliczna

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Kwas stearynowy

Alkohol poliwinylowy

Tytanu dwutlenek (E171)

Talk

Makrogol

Potasu glinokrzemian

Polisorbat

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

3 lata

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z białego, matowego laminatu PVC/PVDC (polichlorek winylidenu), szczelnie zgrzane folią aluminiową zawierające:

4, 6, 8, 10, 12, 16, 20, 24, 32 tabletki powlekane.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez szczególnych wymagań.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Reckitt Benckiser (Poland) S.A.

ul. Okunin 1

05 – 100 Nowy Dwór Mazowiecki

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 17559

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

01.12.2010

Więcej informacji o leku Nurofen Ultima 200 mg + 500 mg

Sposób podawania Nurofen Ultima 200 mg + 500 mg : tabletki powlekane
Opakowanie: 24 tabl.\n10 tabl.\n6 tabl.\n8 tabl.\n12 tabl.\n16 tabl.\n20 tabl.\n32 tabl.
Numer GTIN: 05909990825851\n05909990825790\n05909990825776\n05909990825783\n05909990825806\n05909990825837\n05909990825844\n05909990825868
Numer pozwolenia: 17559
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Reckitt Benckiser Healthcare (Poland) Sp. z o.o.