Charakterystyka produktu leczniczego - Neo-Cardiol 124,8 mg
1. nazwa produktu leczniczego
Neo-Cardiol, 124,8 mg, tabletka powlekana
2. skład jakościowy i ilościowy
1 tabletka powlekana zawiera:
124,8 mg wyciągu gęstego z Crataegi folii cum flore (kwiatostan głogu) (5–6,5:1) rozpuszczalnik ekstrakcyjny: etanol 70% (V/V)
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna – 198,32 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Tabletka powlekana.
Tabletki okrągłe, dwustronnie wypukłe w kolorze niebieskim.
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1. wskazania do stosowania
Leczenie wspomagające początkowego okresu upośledzonej wydolności serca, odpowiadającej stadiom I i II wg New York Heart Association (NYHA), nie wymagającej stosowania innych leków, bez objawów zastoju krążenia i w osłabieniu mięśnia sercowego u osób w wieku podeszłym.
4.2. dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli: 2 tabletki 3 razy na dobę.
Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Czas stosowania
Produkt leczniczy należy przyjmować systematycznie przynajmniej przez 4 – 6 tygodni.
4.3. przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4. specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Należy zachować ostrożność przy równoczesnym podawaniu innych leków stosowanych w niewydolności serca i leków hipotensyjnych, ponieważ ich działanie może ulec spotęgowaniu. W przypadku nieustępowania dolegliwości lub bardziej nasilonych objawów należy zasięgnąć porady lekarza.
Dzieci i młodzież
Ze względu na brak danych klinicznych nie stosować produktu w tej grupie wiekowej.
4.5. interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Równoczesne przyjmowanie leku Neo-Cardiol z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca lub lekami hipotensyjnymi może spotęgować ich działanie.
4.6. wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża i karmienie piersią
Ze względu na niewystarczające dane o bezpieczeństwie, leku Neo-Cardiol nie należy stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.
Płodność
Brak danych.
4.7. wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Neo-Cardiol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8. działania niepożądane
Dotychczas nie raportowano działań niepożądanych podczas stosowania produktu leczniczego.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa, nr tel.: +48 22 49–21–301, nr faksu: +48 22 49–21309, e-mail:.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.
5. właściwości farmakologiczne
5.1. właściwości farmakodynamiczneprodukt wzmaga siłę skurczów mięśnia sercowego (dodatnie działanie inotropowe), zwiększa przepływ krwi w naczyniach wieńcowych i mięśniu sercowym. badania farmakologiczne wykazały również zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego (ujemne działanie batmotropowe) oraz słabe działanie hipotensyjne.
Wzrost kurczliwości serca (dodatnie działanie inotropowe)
Badania in vitro
Stosując modele sercowe Langendorffa, wyizolowane mięśnie brodawkowe lub wyizolowane komórki mięśnia sercowego wykazano pozytywny efekt inotropowy dla wyciągów. W modelu sercowym Langendorffa perfuzowanym w stałym ciśnieniu, 3 ^g/ml wyciągu standaryzowanego na zawartość flawonoidów powodowało wzrost kurczliwości o 9,5%.
Badania in vivo
U znieczulonych psów, wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn (7,5 – 30,0 mg/kg, podany dożylnie) zwiększał maksymalną szybkość skurczu lewej komory (dp/dt max) o 16,8 – 31,1%.
Wzrost przepływu krwi w naczyniach wieńcowych i mięśniu sercowym
Badania in vitro
W modelu sercowym Langendorffa perfuzowanym pod stałym ciśnieniem, 3 ^ig/ml wyciągu standaryzowanego na zawartość flawonoidów wywołało 64,3% wzrost perfuzji wieńcowej, niestandaryzowany wyciąg (100 ^g/ml) wywołał 32,1% wzrost perfuzji wieńcowej.
Badania in vivo
U znieczulonych psów, wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn (7,5–30 mg/kg, podany dożylnie) wywołał zależny od dawki wzrost wieńcowego przepływu krwi o 46,7–89,4%.
Ujemne działanie batmotropowe
Badania in vitro
W modelu sercowym Langendorffa 500 ng/ml wyciągu standaryzowanego na zawartość flawonoidów przedłużyło efektywny czas refrakcji komorowej o 3,8%, który wzrastał w sposób zależny od dawki do 9,9% przy 10 ^g/ml.
Badania in vivo
Podawanie doustne szczurom z normalnym ciśnieniem krwi, maceratów i płynnych wyciągów powodowało spadek częstości skurczów; macerat glicerolowo-etanolowy (12,5 mg/kg wysuszonego surowca) obniżał częstość skurczów serca z 504 uderzeń/min. do 450 uderzeń/min. (2 godziny po podaniu)
Ochrona przed uszkodzeniami indukowanymi niedokrwieniem-reperfuzją
Badania in vitro
Na wyizolowanym, niedokrwionym i reperfuzowanym pracującym sercu, wyciąg rozpuszczony w wodzie (0,05% roztwór) poprawiał mechaniczną czynność serca podczas reperfuzji, przyśpieszał naprawę metabolizmu energetycznego i redukował poziom mleczanu podczas niedokrwienia.
Badania in vivo
Wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn (5mg/kg, podany dożylnie 5 minut przed niedrożnością) zmniejszał występowanie i czas trwania migotania komór indykowanych reperfuzją i tachykardię u szczurów. Doustne podanie tego wyciągu (100 mg/kg) przez 6 dni chroniło szczury całkowicie przed śmiertelnym migotaniem komór (0% wobec kontroli 100%) i przed kryzysem hipotensyjnym oraz redukował występowanie (62% wobec kontroli 100%) i czas trwania (20 s wobec kontroli 47,1 s) komorowej tachykardii.
Spadek obwodowego oporu naczyniowego
Jednorazowe i długotrwałe podawanie doustne płynnych wyciągów i maceratów z liści i kwiatów głogu, obniżało ciśnienie krwi u szczurów z normalnym ciśnieniem i nadciśnieniem wywołanym octanem deoksykortykosteronu (DOCA). U znieczulonych szczurów (30 mg/kg, podawane dożylnie) i psów (15 mg/kg, podawane dożylnie) wyciąg standaryzowany na zawartość oligomerycznych procyjanidyn wywołał spadek całkowitego obwodowego oporu u obu gatunków wraz ze spadkiem ciśnienia krwi u psów.
5.2. właściwości farmakokinetyczne
Znakowane 14 C procyjanidyny podawane doustnie myszom, jako 0,87 mg całkowitej frakcji oligomerycznych procyjanidyn (OPC), 1,08 mg trimerycznych procyjanidyn lub 1,03 mg wyższych procyjanidyn na mysz wykazały w czasie 1–7 godzin wskaźnik wchłaniania wynoszący około 20– 30% dla całkowitej frakcji OPC, 40–81% dla trimerycznych procyjanidyn i 16–42% dla wyższych oligomerycznych procyjanidyn. Wydalanie absorbowanej radioaktywności przez wydech i przez mocz po 7 godzinach wynosiło odpowiednio 0,6% i 6,4% dla całkowitej frakcji POC, 47,5% i 1,8% dla trimerycznych procyjanidyn oraz 12,9 % i 1,8% dla wyższych oligomerycznych procyjanidyn. Dzienna dawka doustna 0,12 mg (=145 nCi) całkowitej frakcji POC przez 7 dni wywołała akumulację radioaktywności w narządach przeciętnie 2–3 razy wyższą niż po pojedyńczej dawce; dlatego np. przyjmując dawkę dobową podawaną zwierzętom jako 100%, relatywne stężenie całkowitej frakcji OPC w mięśniu sercowym wynosiło 9% po 15 godzinach i 28% po 7 dniach.
5.3. przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra
Po podaniu doustnym wodno-etanolowego wyciągu z liści i kwiatów głogu standaryzowanego na zawartość oligomerycznej procyjanidyny (18,75%), dawka letalna (LD50) nie została ustalona. Dawka 3000 mg/kg podana myszom i szczurom nie powodowała u tych zwierząt objawów toksycznych.
Dootrzewnowe podania wyciągu w dawkach: 1170 mg/kg myszom i 750 mg/kg szczurom stanowiły dla tych zwierząt dawkę letalną.
Toksyczność po podaniu wielokrotnym
Nie zaobserwowano działania toksycznego u szczurów i psów po podaniu doustnym wyżej wymienionego wyciągu w ilości 30, 90, 300 mg/kg/dzień przez okres 26 tygodni.
Toksyczność reprodukcyjna
Wyniki przeprowadzonych badań nie potwierdziły wpływu wyciągu z głogu na zdolności rozrodcze i płodność u samic, samców oraz w pokoleniu F1.
Działanie mutagenne
Nie wykazano mutagenności wyciągu z kwiatostanu głogu.
6. dane farmaceutyczne.
6.1. wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia ziemniaczana, sól sodowa karboksymetyloskrobi, stearynian magnezu, powidon, Aqua Polish blue 060.13 (hypromeloza, talk, miglyol 812, dwutlenek tytanu E 171, indygotyna E 132, błękit brylantowy E 133, żółcień chinolinowa E 104).
6.2. niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. okres ważności
3 lata
6.4. specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Produkt leczniczy należy przechowywać w temperaturze poniżej 25° C.
6.5. rodzaj i zawartość opakowania
30 tabletek powlekanych
Blistry z folii PVC/Al. zawierające po 10 sztuk tabletek, umieszczone wraz z ulotką w tekturowym pudełku.
6.6. specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Wrocławskie Zakłady Zielarskie „Herbapol” S.A.
50–951 Wrocław, ul. Św. Mikołaja 65/68
tel. +48 71 33 57 225
fax:+48 71 37 24 740
e-mail:
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 9355
9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / data przedłużenia pozwolenia
06.05.2002 r./ 06.02.2013 r.
Więcej informacji o leku Neo-Cardiol 124,8 mg
Sposób podawania Neo-Cardiol 124,8 mg: tabletki powlekane
Opakowanie: 30 tabl.
Numer GTIN: 05909990935512
Numer pozwolenia: 09355
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Wrocławskie Zakłady Zielarskie "Herbapol" S.A.