Metoclopramidum Polpharma 10 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Metoclopramidum Polpharma, 10 mg, tabletki

2. skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka zawiera 10 mg metoklopramidu chlorowodorku (Metoclopramidi hydrochloridum ).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu : laktoza jednowodna.

Każda tabletka zawiera 50 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka

Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 6 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „M” po jednej stronie.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Dorośli

Metoclopramidum Polpharma jest wskazany do stosowania u dorosłych w następujących przypadkach:

chemotherapy induced nausea and vomiting ).

induced nausea and vomiting ).

napadem migreny. Metoklopramid może być stosowany w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwbólowymi w celu zwiększenia wchłaniania leków przeciwbólowych w ostrych napadach migreny.

Młodzież

Metoclopramidum Polpharma tabletki jest wskazany do stosowania u młodzieży (w wieku od

15 do 18 lat) w następujących przypadkach:

drugiego rzutu.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Wszystkie wskazania (dorośli)

Zalecana dawka pojedyncza wynosi 10 mg, powtarzana do trzech razy na dobę.

Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg/kg mc.

Maksymalny zalecany czas trwania leczenia wynosi 5 dni.

Zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV) (młodzież w wieku od 15 do 18 lat)

Zalecana dawka metoklopramidu wynosi 0,1 do 0,15 mg/kg mc., powtarzana do trzech razy na dobę drogą doustną. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg mc.

U młodzieży w wieku od 15 do 18 lat z masą ciała powyżej 60 kg zaleca się stosowanie 1 tabletki 10 mg do trzech razy na dobę.

Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni w przypadku zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV).

Tabletki Metoclopramidum Polpharma to postać leku nieprzystosowana do stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 61 kg. Dla tej grupy pacjentów należy zastosować inne postacie farmaceutyczne/moce produktu.

Sposób podawania:

Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki (patrz punkt 4.4).

Szczególne grupy pacjentów:

Pacjenci w podeszłym wieku:

U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia.

Inne postacie farmaceutyczne i moce mogą być bardziej odpowiednie dla tej grupy pacjentów.

Niewydolność nerek:

U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 75%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15–60 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 50% (patrz punkt 5.2).

Inne postacie farmaceutyczne i moce mogą być bardziej odpowiednie dla tej grupy pacjentów.

Niewydolność wątroby:

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50% (patrz punkt 5.2). Inne postacie farmaceutyczne i moce mogą być bardziej odpowiednie dla tej grupy pacjentów.

Dzieci i młodzież:

Metoklopramid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 1 roku życia (patrz punkt 4.3).

4.3 przeciwwskazania

pobudzenie perystaltyki może stanowić ryzyko.

epizodów nadciśnienia tętniczego.

4.5).

NADH cytochromu b5.

Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 1 roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych (patrz punkt 4.4).

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zaburzenia neurologiczne

Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, i (lub) po podaniu dużych dawek. Reakcje te występują zwykle na początku leczenia i mogą wystąpić po jednorazowym podaniu produktu. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu. Objawy te zwykle są całkowicie odwracalne po odstawieniu produktu, ale mogą wymagać leczenia objawowego (stosowanie benzodiazepin u dzieci i (lub) leków stosowanych w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych).

Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami metoklopramidu określonego w punkcie 4.2, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania.

Długotrwałe leczenie metoklopramidem może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Czas leczenia nie powinien przekraczać 3 miesięcy ze względu na ryzyko wystąpienia dyskinezy późnej (patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia klinicznych objawów dyskinezy późnej należy przerwać leczenie.

Zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas leczenia metoklopramidem w skojarzeniu z lekami neuroleptycznymi oraz samym metoklopramidem (patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i pacjentów przyjmujących inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.3). Metoklopramid może również nasilić objawy choroby Parkinsona.

Methemoglobinemia

Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5. W takich przypadkach, należy natychmiast i na stałe odstawić metoklopramid i włączyć odpowiednie środki (jak na przykład leczenie błękitem metylenowym).

Zaburzenia serca

Zgłaszano występowanie poważnych działań niepożądanych dotyczących układu krążenia, w tym przypadki zapaści krążeniowej, ciężkiej bradykardii, zatrzymania akcji serca i wydłużenia odstępu QT po podaniu metoklopramidu we wstrzyknięciu, zwłaszcza dożylnie (patrz punkt 4.8).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metoklopramidu, zwłaszcza drogą dożylną, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, bradykardią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT.

Dożylne dawki należy podawać w powolnym bolusie przez co najmniej 3 minuty, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. niedociśnienie tętnicze, akatyzja).

Niewydolność nerek i wątroby

U pacjentów z niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością wątroby zalecane jest zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2).

Hipokaliemia

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić hipokaliemia, ponieważ produkt leczniczy zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu i zmniejsza wydalanie sodu.

Depresja

U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć, czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko.

Zaburzenia endokrynologiczne

Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu. Może to spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów, którzy chorują na marskość wątroby lub zastoinową niewydolność serca.

W badaniach in vitro wykazano, że około 1/3 nowotworów piersi jest zależna od prolaktyny. Metoklopramid zwiększa poziom prolaktyny, dlatego ten produkt leczniczy należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie.

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcjilewodopa lub agoniści dopaminy i metoklopramid działają na siebie antagonistycznie (patrz punkt 4.3).

Alkohol nasila działanie uspokajające metoklopramidu.

Ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramidu, może wystąpić zmiana stopnia wchłaniania innych leków.

Leki przeciwcholiner­giczne i pochodne morfiny

Leki przeciwcholiner­giczne i pochodne morfiny w skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ na motorykę przewodu pokarmowego.

Leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego (pochodne morfiny, leki przeciwlękowe, leki przeciwhistaminowe H 1 o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i powiązane leki)

Nasilenie działania uspokajającego leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy i metoklopramidu.

Leki neuroleptyczne

Metoklopramid może wzmacniać działanie innych neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe.

Leki serotoninergiczne

Jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergic­znymi, takimi jak SSRI może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Digoksyna

Metoklopramid może zmniejszyć biodostępność digoksyny. Wymagana jest ścisła kontrola stężenia digoksyny w osoczu.

Cyklosporyna

Metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (Cmax o 46% i ekspozycję o 22%). Wymagana jest ścisła kontrola stężenia cyklosporyny w osoczu. Kliniczne znaczenie tego faktu nie jest znane.

Miwakurium i suksametonium

Metoklopramid we wstrzyknięciu może przedłużyć czas trwania blokady przewodnictwa mięśniowo-nerwowego (poprzez zahamowanie cholinesterazy osoczowej).

Silne inhibitory CYP2D6

Podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna, zwiększa się stężenie metoklopramidu. Chociaż znaczenie kliniczne jest niepewne, pacjentów należy obserwować pod kątem działań niepożądanych.

Inhibitory MAO

U pacjentów z nadciśnieniem leczonych inhibitorami MAO (inhibitorami monoaminooksydazy), metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dane otrzymane z ograniczonej liczby (ponad 1000 opisanych przypadków narażenia) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że metoklopramid wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód. Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Ze względu na właściwości farmakologiczne (podobnie jak inne neuroleptyki), nie można wykluczyć wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. Z tego względu należy unikać stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. W przypadku stosowania metoklopramidu należy prowadzić kontrolę stanu urodzeniowego noworodka.

Karmienie piersią

Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Z tego względu stosowanie metoklopramidu w czasie karmienia piersią nie jest zalecane. Należy rozważyć przerwanie leczenia metoklopramidem u kobiet karmiących piersią.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Metoklopramid może wywołać senność, zawroty głowy, dyskinezy i dystonie, które mogą zaburzać widzenie oraz zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 działania niepożądane

Działania niepożądane są wymienione według klasyfikacji układów i narządów. Częstości występowania są zdefiniowane następująco: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1000 do <1/100), rzadko (>1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia endokrynologiczne podczas długotrwałego leczenia w powiązaniu z hiperprolak­tynemią (brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia)

nawet po podaniu pojedynczej dawki produktu leczniczego, szczególnie u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02–222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Objawy

Może dojść do wystąpienia objawów pozapiramidowych, senności, obniżenia poziomu świadomości, dezorientacji, omamów i zatrzymania krążenia i oddychania.

Postępowanie

W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych powiązanych z przedawkowaniem lub nie, stosuje się leczenie objawowe (u dzieci podaje się benzodiazepiny i (lub) leki stosowane w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych).

Objawowe leczenie i ciągłą obserwację czynności układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: leki pobudzające perystaltykę. Kod ATC: A03FA01

Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych. Działa również antagonistycznie na receptory 5-HT3 i słabo pobudza zwoje.

Blokuje on presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny

z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M2 w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną.

Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyśpiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy. Pobudza on również motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego. Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego.

Metoklopramid przenika przez barierę krew – mózg, wywierając na OUN działanie typowe dla blokady receptora dopaminowego. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Metoklopramid, po doustnym podaniu, szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. U pacjentów z nieżytem żołądka czas wchłaniania może ulec zmianie.

Biodostępność metoklopramidu zastosowanego doustnie wynosi 80% ± 15%.

Działanie produktu rozpoczyna się w ciągu 30 – 60 minut po zastosowaniu.

Dystrybucja

Metoklopramid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (13 – 30%), głównie z albuminami.

Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na rozległą dystrybucję leku do tkanek.

Metoklopramid przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie produktu w mleku po 2 godzinach po zastosowaniu jest większe niż w osoczu.

Metoklopramid przenika przez barierę krew – mózg.

Metabolizm

Metoklopramid ulega przemianie tylko w nieznacznym stopniu.

Wiąże się z kwasem siarkowym i glukuronowym.

Eliminacja

Okres półtrwania (t1/2) metoklopramidu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi od 5 do

6 godzin i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Około 85% doustnej dawki produktu wydala się z moczem, głównie w postaci niezmienionej lub związanej z kwasem siarkowym i glukuronowym w ciągu 72 godzin.

Pozostała ilość jest wydalana z kałem.

Niewydolność nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, klirens metoklopramidu zmniejsza się o 70%, natomiast zwiększa się okres półtrwania w fazie eliminacji (około 10 godzin dla klirensu kreatyniny 10–50 ml/min i 15 godzin dla klirensu kreatyniny <10 ml/min).

Niewydolność wątroby

U pacjentów z marskością wątroby, zaobserwowano akumulację metoklopramidu, związaną z 50% redukcją jego klirensu osoczowego.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak istotnych danych o znaczeniu klinicznym nie opisanych w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna

Skrobia ziemniaczana

Powidon K-25

Magnezu stearynian

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

3 lata

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.

10, 15, 50 tabletek.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA

ul. Pelplińska 19

83–200 Starogard Gdański

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/0847

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08.11.1974 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 25.09.2012 r.

Więcej informacji o leku Metoclopramidum Polpharma 10 mg

Sposób podawania Metoclopramidum Polpharma 10 mg : tabletki
Opakowanie: 50 tabl.\n10 tabl.\n15 tabl.
Numer GTIN: 05909990084722\n05909991234362\n05909991234379
Numer pozwolenia: 00847
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.