Charakterystyka produktu leczniczego - Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
1. nazwa produktu leczniczego
Imazol plus, (10 mg + 2,5 mg)/g, krem
2. skład jakościowy i ilościowy
1 g kremu zawiera 10 mg klotrymazolu (Clotrimazolum) i 2,5 mg diizetionianu heksamidyny (Hexamidini diisetionas).
Substancje pomocnicze:
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Krem
Biały, jednorodny, nieprzezroczysty krem o słabym, charakterystycznym zapachu.
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1 wskazania do stosowania
Grzybice skóry wrażliwe na klotrymazol z towarzyszącymi im nadkażeniami bakteryjnymi, w których wskazane jest stosowanie heksamidyny (np. grzybice międzypalcowe).
Imazol plus jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 1 miesiąca.
4.2 dawkowanie i sposób podawania
Dorośli, młodzież i dzieci w wieku od 1 miesiąca :
Smarować niewielką ilością produktu Imazol plus partie skóry dotknięte grzybicą jeden lub dwa razy na dobę (rano, lub rano i wieczorem). W większości przypadków '/2 cm kremu wystarcza na pokrycie powierzchni w przybliżeniu równej wielkości dłoni.
Nałożyć cienką warstwę Imazol plus na skórę i wetrzeć. Z chwilą ustąpienia ostrych objawów grzybicy po upływie około 7 dni, aby zapobiec nawrotowi zakażenia należy kontynuować leczenie przez następne 3 tygodnie.
Nie ma dostępnych danych o skuteczności ani bezpieczeństwie stosowania u niemowląt w wieku poniżej 1 miesiąca.
Dostępne są ograniczone dane na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u osób w wieku podeszłym powyżej 65 lat.
4.3 przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Produktu Imazol plus nie należy stosować w przypadku stwierdzonej alergii kontaktowej na heksamidynę, pochodne amidyny lub środki konserwujące.
4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produktu Imazol plus nie należy stosować na skórę w pobliżu oczu.
Produktu Imazol plus nie należy stosować na żołądź prącia.
Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania produktu Imazol plus pod opatrunkiem okluzyjnym (np. plastry, pieluchy).
Z chwilą wystąpienia dowolnych objawów nadwrażliwości miejscowej lub uogólnionej lub miejscowego podrażnienia, należy zaprzestać stosowania produktu.
4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Imazol plus zmniejsza skuteczność działania amfoterycyny i innych antybiotyków polienowych (nystatyny, natamycyny).
W przypadku stosowania dezodorantów lub innych kosmetyków w obrębie partii skóry objętych grzybicą, nie można wykluczyć możliwości zmniejszenia skuteczności działania produktu Imazol plus.
4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Z danych otrzymanych z dużej liczby zastosowań w okresie ciąży nie wynika szkodliwe działanie klotrymazolu na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu lub noworodka po zastosowaniu miejscowym. W badaniach na zwierzętach nie wykazano toksycznego wpływu klotrymazolu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Po zastosowaniu miejscowym, klotrymazol jest wchłaniany tylko w nieznacznym stopniu. W odniesieniu do diizetionianu heksamidyny nie ma danych dotyczących stosowania w okresie ciąży, uzyskanych w badaniach klinicznych lub badaniach na zwierzętach. Z tego względu należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży.
Karmienie piersią
Nie jest wiadomo czy klotrymazol lub diizetionian heksamidyny przenikają do mleka matki. Jednak, ze względu na niewielkie wchłanianie produktu po stosowaniu miejscowym, karmienie piersią prawdopodobnie nie stanowi zagrożenia dla dziecka. Z tego względu Imazol plus można stosować w czasie karmienia noworodka piersią. Matki karmiące piersią nie powinny stosować leku Imazol plus na skórę piersi.
4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie dotyczy.
4.8 działania niepożądane
Bardzo rzadko (< 1/10 000) mogą wystąpić reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie skóry, pieczenie, parzenie oraz uczuleniowy wyprysk kontaktowy.
Z danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu do obrotu wynika, że następujące działania niepożądane mogą wystąpić z „nieznaną” częstością (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): alergiczne zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk, obrzęk śluzowy, rumień narządów płciowych, uczucie pieczenia skóry, wysypka, pokrzywka i świąd.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02–222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa:
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania klotrymazolu lub heksamidyny.
Nie ma specyficznych antidotów.
5. właściwości farmakologiczne
5.1 właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwgrzybiczne do stosowania miejscowego, imidazol i pochodne tiazolu, skojarzenia leków
Kod ATC: D01AC20
Klotrymazol:
Klotrymazol wykazuje szeroki zakres działania przeciwgrzybiczego in vitro i in vivo , obejmujące dermatofity, grzyby drożdżopodobne, pleśnie i grzyby dimorficzne (dwupostaciowe).
W odpowiednich warunkach badania, wartości MIC dla takich gatunków grzybów leżą zazwyczaj poniżej zakresu 0,062 – 4 (- 8) ^g/ml substrato. Klotrymazol wykazuje głównie działanie grzybostatyczne. Działanie in vitro jest ograniczone do działania na stadia rozwojowe grzybów; spory grzybów są wrażliwe jedynie w nieznacznym stopniu. Substancja działa na grzyby jako inhibitor syntezy ergosterolu, zaburzając budowę i czynności błony cytoplazmatycznej.
Zakres działania przeciwgrzybiczego (1)
| Organizm | Wrażliwość in vitro | |||
| MIC | MFC | |||
| Trichophyton rubrum | <0,05 – 0,39 | (0,39) | 0,05 – 0,39 | (0,39) |
| Trichophyton mentagrophytes | 0,10 – 0,20 | (0,20) | 0,20 – 0,39 | (0,20) |
| Trichophyton tonsurans | 0,05 – 1,56 | (0,78) | 0,05 – 1,56 | (0,78) |
| Trichophyton schoenleini | 0,10 – 0,20 | (0,20) | 0,10 – 0,20 | (0,20) |
| Trichophyton verrucosum | 0,10 – 0,20 | 0,20 | ||
| Trichophyton violaceum | 0,10 | 0,20 | ||
| Microsporum gypseum | 0,10 – 0,39 | (0,20) | 0,10 – 0,78 | (0,20) |
| Microsporum canis | <0,05 – 0,10 | (<0,05) | 0,10 – 0,39 | (0,39) |
| Microsporum fulvum | 0,39 – 0,78 | 0,39 – 0,78 | ||
| Microsporum ferrugineum | 0,05 | 0,05 | ||
| Epidermophyton floccosum | 0,20 | (0,20) | 0,20 – 0,39 | (0,20) |
| Candida albicans | 1,56 – 3,13 | (1,56) | 3,13 – >100 | (12,5) |
(1) Piśmiennictwo: Shadomy S. In vitro Antifungal Activitiy of Clotrimazole (Bay b 5097). Infection and Immunity 1971; 143–148
Sytuację dotyczącą powstawania oporności na klotrymazol należy uznać za korzystną: odmiany gatunków grzybów pierwotnie odporne na lek występują bardzo rzadko, rozwój wtórnej oporności u grzybów wrażliwych na działanie leku zaobserwowano jak dotąd podczas leczenia wyłącznie w nielicznych, pojedynczych przypadkach.
Heksamidyna:
Heksamidyna i diizetionian heksamidyny należą do szeregu homologów diamidyn, od dawna stosowanych jako leki chemioterapeutyczne. W obrębie szeregu homologicznego diamidyn, skuteczność działania przeciwbakteryjnego wzrasta z długością łańcucha alifatycznego, osiągając maksimum przy 6 grupach CH2, czyli dla heksamidyny. Ta skuteczność działania dotyczy głównie patogenów gram-dodatnich (np. Streptococcus sp. , Staphylococcus aureus ), ale obejmuje także niektóre bakterie gram-ujemne i grzyby (np. Pseudomonas aeruginosa , gatunki drożdżaków).
Zakres działania przeciwbakteryjnego
| Wartości MIC (w gg/ml) in vitro dla patogenów na heksamidynę (BfArM 1988) | ||||
| Organizm | Aktywność hamująca wzrost bakterii | Aktywność bakteriobójcza | Aktywność grzybobójcza | Aktywność hamująca wzrost grzyba |
| Streptococcus pyogenes | 0,5 | |||
| Streptococcus viridans | 1 | |||
| Staphylococcus aureus | 1 | 8 | ||
| Pseudomonas aeruginosa | 16 | 32 | ||
| Proteus vulgaris | 128 | 256 | ||
| Escherichia coli | 64 | 64 | ||
| Salmonella enteritidis | 64 | |||
| Salmonella typhimurium | 64 | |||
| Clostridium welchii | 256 | |||
| Clostridium histolyticum | 256 | |||
| Actinomyces madurae | 100 | |||
| Actinomyces hominis | 10 | |||
| Geotrichum dermatitidis | 10 | |||
| Trichophyton tonsurans | 200 | |||
| Candida albicans | 10 | |||
| Aspergillus niger | 5 | |||
| Penicillium digitatum | 2 | |||
| Trichophyton mentagrophytes | 50 | |||
Heksamidyna:
Dane farmakokinetyczne są dostępne wyłącznie z badań na zwierzętach. Na podstawie dostępnych danych doświadczalnych nie można w wiarygodny sposób wykluczyć możliwości wchłaniania heksamidyny przez skórę.
5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwieklotrymazol
Po naskórnym zastosowaniu substancji czynnej u królików oraz podawaniu dopochwowym w dawce 500 mg u psów przez okres 3 tygodni, stwierdzono dobrą tolerancję skórną i dopochwową leku, a substancja czynna nie wykazywała pierwotnego działania drażniącego skórę lub błony śluzowe. Badanie drażniącego działania roztworu klotrymazolu na oczy u królików nie wykazało żadnych uszkodzeń oczu.
Heksamidyna
Dla diizetionianu heksamidyny nie stwierdzono pierwotnego działania drażniącego błonę śluzową spojówki u królika.
Klotrymazol
Na podstawie długotrwałych badań toksyczności po podawaniu doustnym przeprowadzonych na szczurach, psach i małpach, nie należy oczekiwać wystąpienia klinicznie istotnej toksyczności w przypadku małej ekspozycji układowej na lek po zastosowaniu na skórę.
Dostępne dane pochodzące z badań genotoksyczności przeprowadzonych dla klotrymazolu i heksamidyny nie wykazały biologicznie istotnego działania mutagennego produktu Imazol plus po zastosowaniu na skórę.
Klotrymazol
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję klotrymazol podawano doustnie myszom, szczurom i królikom w dawkach do 200 mg/kg mc., i dopochwowo szczurom w dawce 100 mg/kg mc. Zaobserwowano, że duże dawki klotrymazolu (> 100 mg/kg mc.) były toksyczne i powodujące zgon dla ciężarnych samic i powodowały wtórne działania embriotoksyczne. Poza tym nie stwierdzono embriotoksyczności lub teratogenności. Po zastosowaniu klotrymazolu nie stwierdzono żadnego wpływu na płodność.
Heksamidyna
W odniesieniu do diizetionianu heksamidyny nie ma danych pochodzących z badań na zwierzętach, dotyczących toksycznego działania po podaniu wielokrotnym, działania genotoksycznego, rakotwórczego lub toksycznego wpływu na reprodukcję.
6. dane farmaceutyczne
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Oktylododekanol
Dimetykon 350 CST
Mono- i diglicerydy kwasu palmitynowego i stearynowego
Polietylenoglikol-5-stearynian stearylu
Makrogolu eter stearylowy 20
Kwas octowy lodowaty
Sodu octan bezwodny
Woda oczyszczona
6.2 niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 okres ważności
3 lata
Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania: 1 miesiąc.
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
6.5 rodzaj i zawartość opakowania
Tuby aluminiowe z polietylenową zakrętką.
Tuby zawierające 25 g i 30 g kremu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Laboratoires Bailleul S.A.
10–12 Avenue Pasteur
L-2310 Luxembourg
LUKSEMBURG
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
14901
9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.10.2008
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 03.02.2014
10. data zatwierdzenia lub częściowej zmiany tekstu charakterystyki produktu leczniczego
25.10.2021
6
Minimal inhibitory concentrations (MIC) i Minimal fungicidal concentration (MFC) w mikrogramach na mililitr, mierzone po 48 – 96 godzinach inkubacji w 30°C z subkulturami na pożywce Agar Sabourauda, inkubowanymi przez kolejne 48 godzin. Wartości w nawiasach oznaczają medianę.
z „Internal Report 1977“
Więcej informacji o leku Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Sposób podawania Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
: krem
Opakowanie: 1 tuba 30 g
Numer
GTIN: 05909990667277
Numer
pozwolenia: 14901
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Laboratoires Bailleul S.A.