Ibalgin Fast 400 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

400 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg ibuprofenu (co odpowiada 683,246 mg ibuprofenu z lizyną).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód.

Każda tabletka zawiera 5,43 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka powlekana.

Opis produktu: różowe podłużne obustronnie wypukłe tabletki powlekane o wymiarach około 19,1 × 9,1 mm.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Ibalgin Fast jest przeznaczony do objawowego leczenia łagodnego do umiarkowanie ostrego bólu różnego pochodzenia, tj. bóle głowy (włączając ciśnieniowy ból głowy oraz bóle migrenowe), bóle zębów, bóle po usunięciu zębów (włączając chirurgiczne usunięcie zęba wklinowanego), bóle mięśni i bolesne miesiączkowanie.

Produkt leczniczy Ibalgin Fast jest również stosowany w objawowym leczeniu gorączki.

Produkt jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży o masie ciała od 40 kg (w wieku 12 lat i powyżej).

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież o masie ciała od 40 kg (w wieku 12 lat i powyżej)

Dawka początkowa to 400 mg ibuprofenu (jedna tabletka produktu leczniczego Ibalgin Fast co odpowiada 684 mg ibuprofenu z lizyną). Następnie, jeśli konieczne, 400 mg ibuprofenu (1 tabletka Ibalgin Fast) można przyjmować co 6 godzin zależnie od nasilenia bólu.

Przerwa między dwiema dawkami powinna wynosić co najmniej 6 godzin.

Maksymalna dawka dobowa, gdy produkt leczniczy jest przyjmowany bez recepty, to 1200 mg ibuprofenu (3 tabletki Ibalgin Fast) w ciągu 24 godzin.

Jeśli u osób dorosłych istnieje potrzeba przyjmowania tego produktu leczniczego u dorosłych dłużej niż 3 dni w przypadku migrenowego bólu głowy lub gorączki lub dłużej niż 4 dni w przypadku leczenia bólu lub gdy objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem.

W przypadku młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej) należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegną nasileniu.

Jeśli u młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej) istnieje potrzeba przyjmowania tego produktu leczniczego dłużej niż 3 dni, lub gdy objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku produkt leczniczy dawkuje się tak samo jak u osób dorosłych, jednak należy zachować większą ostrożność (patrz punkt 4.4).

Dzieci o masie ciała poniżej 40 kg (w wieku poniżej 12 lat)

Produkt leczniczy Ibalgin Fast jest przeciwwskazany u dzieci o masie ciała poniżej 40 kg (w wieku poniżej 12 lat) ze względu na silne działanie pojedynczej dawki, patrz punkt 4.3.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Nie ma konieczności zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jednak należy zachować zwiększoną ostrożność (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. W przypadku przyjęcia tabletki z posiłkiem lub w krótkim czasie po posiłku rozpoczęcie działania produktu leczniczego może być opóźnione. Jakkolwiek przyjmowanie z posiłkiem zwiększa tolerancję na produkt leczniczy i zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia dolegliwości żołądkowo-jelitowych.

Działania niepożądane można minimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów (patrz punkt 4.4).

4.3 przeciwwskazania

obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka) związanymi ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego (ASA) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Działania niepożądane można minimalizować podając najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez najkrótszy możliwy okres konieczny do opanowania objawów (patrz punkt 4.2 oraz informacje dotyczące ryzyka ze strony przewodu pokarmowego oraz ryzyka sercowo-naczyniowego podane poniżej).

Przewód pokarmowy – bezpieczeństwo stosowania

Należy unikać stosowania produktu leczniczego Ibalgin Fast jednocześnie z NLPZ w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy 2.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ jest większa, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny (patrz punkt 4.8).

Krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje

Przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, mogące prowadzić do śmierci, były obserwowane po zastosowaniu wszystkich NLPZ na różnych etapach leczenia, z objawami ostrzegającymi lub bez takich objawów, zarówno u pacjentów z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie jak i u tych, u których takich dolegliwości nie zaobserwowano wcześniej.

Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe po zwiększonych dawkach NLPZ u pacjentów z owrzodzeniami w wywiadzie, zwłaszcza z powikłaniami w postaci krwotoków czy perforacji (patrz punkt 4.3), i u osób w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych substancji czynnych, które zwiększają zagrożenie wystąpienia dolegliwości żołądkowo-jelitowych (patrz punkt 4.5) należy rozważyć równoczesne podawanie leków osłaniających (tj. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej).

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (zwłaszcza o krwawieniu z przewodu pokarmowego) szczególnie w początkowym etapie leczenia.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzeń lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, SSRI lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących produkt leczniczy Ibalgin Fast, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.

NLPZ powinny być podawane ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego i Crohna) ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).

Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe

Należy zachować ostrożność (konsultacja z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z nadciśnieniem i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ obserwowano zatrzymywanie płynów w organizmie, nadciśnienie tętnicze i obrzęk związane z leczeniem NLPZ.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę) może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. < 1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.

W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę).

Zwiększona ostrożność jest konieczna

z dysfunkcjami serca lub nerek, przyjmujących leki moczopędne lub odwodnionych z jakiejkolwiek przyczyny

Bardzo rzadko obserwowano ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Przerwać leczenie po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po przyjęciu produktu leczniczego Ibalgin Fast. Lekarz wdroży odpowiednie postępowanie medyczne zgodne z objawami.

Ciężkie reakcje skórne

Bardzo rzadko obserwowano poważne reakcje skórne, niektóre z nich miały skutek śmiertelny, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicze toksyczne oddzielanie się naskórka, związane ze stosowaniem NLPZ (patrz punkt 4.8). Zwiększone ryzyko wystąpienia takich reakcji występuje zwłaszcza w początkowym etapie leczenia: reakcja występuje u większości pacjentów podczas pierwszego miesiąca terapii. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen.

Należy zaprzestać zażywania produktu leczniczego Ibalgin Fast po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzeń błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Wyjątkowo, ospa wietrzna może być przyczyną poważnych powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich. Do tej pory, nie można wykluczyć roli NLPZ w nasileniu tych zakażeń. Dlatego zaleca się, aby unikać stosowania produktu leczniczego Ibalgin Fast w przypadku ospy wietrznej.

Inne uwagi

Długotrwałe stosowanie wszelkiego rodzaju leków przeciwbólowych w leczeniu bólu głowy może spowodować pogorszenie objawów. Jeśli wystąpi taka sytuacja lub takie podejrzenie, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarskiej i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy związanego z nadużywaniem leków (ang. MOH - medication overuse headache) należy podejrzewać u pacjentów, u których występują na częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw bólowi głowy.

Ogólnie, nadużywanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza w połączeniu kilku substancji czynnych zmniejszających ból, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Ryzyko to może zwiększać się na skutek wysiłku fizycznego, z którym związana jest utrata soli i odwodnienie. Dlatego należy unikać opisanej powyżej sytuacji.

Jednoczesne spożywanie alkoholu podczas stosowania NLPZ może zwiększać działania niepożądane stosowanej substancji czynnej, szczególnie dotyczące przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Ibuprofen może maskować objawy infekcji (gorączka, ból lub obrzęk).

Stosowanie inhibitorów cyklooksygenazy / inhibitorów syntezy prostaglandyny może powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom płodności należy rozważyć zaprzestanie przyjmowania ibuprofenu.

Dzieci i młodzież

Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionej młodzieży.

Substancje pomocnicze

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Ibalgin Fast z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy 2.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania ibuprofenu (podobnie jak podczas stosowania innych NLPZ) w połączeniu z następującymi lekami:

- Kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ: zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzeń i krwawienia z przewodu pokarmowego.

- Kwas acetylosalicylowy: jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne sugerują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy te leki są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicy­lowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).

- Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

- Leki przeciwnadciśni­eniowe i moczopędne: NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśni­eniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, leków blokujących receptory beta i antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy zwrócić uwagę na kontrolowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego, a następnie badać ją okresowo.

- Leki moczopędne oszczędzające potas: jednoczesne stosowanie ibuprofenu i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy).

- Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrze­powych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4).

- Leki przeciwpłytkowe i niektóre selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

- Lit, digoksyna, fenytoina: jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Ibalgin Fast z litem, digoksyną lub fenytoiną może zwiększać stężenie tych substancji w surowicy. Wymagana jest kontrola stężenia litu, digoksyny i fenytoiny w surowicy w celu właściwego stosowania (maksymalnie po 4 dniach).

- Metotreksat: zastosowanie produktu leczniczego Ibalgin Fast w ciągu 24 godzin przed lub po zastosowaniu metotreksatu może powodować zwiększenie stężenia metotreksatu oraz zwiększenie jego toksycznego działania.

- Baklofen: dostępne dane kliniczne wskazują, że NLPZ mogą zwiększać stężenie baklofenu w osoczu.

- Zydowudyna: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia wylewów krwi do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią zakażonych HIV leczonych jednocześnie zydowudyną i ibuprofenem.

- Antybiotyki chinolonowe: dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków chinolonowych. U pacjentów przyjmujących NLPZ i chinolony może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

- Cyklosporyna, takrolimus: mogą zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego spowodowanego zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. Podczas jednoczesnego leczenia należy ściśle kontrolować czynność nerek, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

- Pochodne sulfonylomocznika: badania kliniczne wykazały interakcje pomiędzy niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i lekami przeciwcukrzycowymi (sulfonylomocznik). Pomimo, że interakcje pomiędzy ibuprofenem i pochodnymi sulfonylomocznika nie zostały do tej pory opisane, w przypadku jednoczesnego stosowania, jako środek ostrożności, zalecana jest kontrola stężenia glukozy we krwi.

- Sulfinpyrazon, probenecyd: produkty lecznicze zawierające sulfinpyrazon lub probenecyd mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu.

- Aminoglikozydy: ponieważ ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów, ich jednoczesne

stosowanie może zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego i ototoksycznego.

- Inhibitory CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększać ekspozycję na ibuprofen (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukonazolem (inhibitory CYP2C9) zaobserwowano zwiększoną o około 80 do 100% ekspozycję na S(+)-ibuprofen. W przypadku gdy jednocześnie stosowane są silne inhibitory CYP2C9 należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu, szczególnie gdy stosowane są duże dawki worykonazolu lub flukonazolu.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyny może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka/ płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronień oraz wad serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyny we wczesnym etapie ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad sercowo-naczyniowych zwiększyło się z poniżej 1% do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko zwiększa się zależnie od dawki i czasu trwania leczenia.

U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyny spowodowało zwiększenie odsetka przed- i po-implantacyjnych strat oraz śmiertelności zarodków i (lub) płodów. Ponadto, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyny podczas organogenezy zaobserwowano zwiększenie liczby przypadków różnego rodzaju wad rozwojowych, włączając wady sercowo-naczyniowe.

Ibuprofenu nie należy podawać podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę, która próbuje zajść w ciążę lub podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży, dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia najkrótszy z możliwych.

Podczas trzeciego trymestru ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyny mogą powodować:

– działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);

– zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;

– możliwe jest przedłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo małych dawek;

– zahamowanie skurczy macicy prowadzące do przedłużenia lub opóźnienia porodu.

W związku z powyższym stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane podczas trzeciego trymestru ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią

Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią tylko w małym stężeniu. Ze względu na przenikanie minimalnej ilości produktu leczniczego do mleka matek karmiących piersią, krótki okres półtrwania w fazie eliminacji oraz ponieważ dotychczas nie udowodniono szkodliwego działania ibuprofenu na karmione niemowlęta, ibuprofen może być stosowany podczas karmienia piersią w krótkotrwałym leczeniu bólu lub gorączki, w zalecanej dawce. Bezpieczeństwo po długotrwałym stosowaniu nie zostało zbadane.

Płodność

Dostępne dane wskazują, że leki hamujące cyklooksygenazę / syntezę prostaglandyny mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii (patrz punkt 4.4).

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ponieważ po zastosowaniu większych dawek produktu leczniczego Ibalgin Fast mogą wystąpić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmęczenie, zawroty głowy i zaburzenia widzenia, zdolność reakcji i zdolność do uczestniczenia aktywnie w ruchu drogowym oraz zdolność obsługiwania maszyn w pojedynczych przypadkach może być zaburzona. Dotyczy to w większym stopniu sytuacji, gdy produkt leczniczy jest stosowany w połączeniu z alkoholem.

4.8 działania niepożądane

Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane ibuprofenu w podziale na grupy według terminologii MedDRA oraz częstość ich występowania: bardzo często (>1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (> 1/1 000 do <1/100); rzadko (>1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Należy wziąć pod uwagę, że poniższe działania niepożądane leku są najczęściej zależne od dawki i różnią się międzyosobniczo.

Najczęściej obserwowane objawy niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy śmiertelne, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po podaniu produktu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, bóle brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4). Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Obrzęk, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4 ).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa:Dzi­ałania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

4.9 przedawkowanie

Przedawkowanie ibuprofenu wywołuje głównie objawy dotyczące przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego lub rzadziej, biegunkę) i w przypadku cięższego zatrucia zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, senność, dezorientację, drgawki lub śpiączkę).

Sporadycznie mogą wystąpić drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia może wystąpić kwasica metaboliczna i wydłużenie czasu protrombinowego (INR), prawdopodobnie na skutek interferencji z działaniem czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić nasilenie astmy. Ponadto może wystąpić niedociśnienie tętnicze i depresja oddechowa.

Postępowanie

Nie istnieje specyficzne antidotum, stosuje się leczenie wspomagające i objawowe.

Leczenie ostrego przedawkowania: należy oczyścić przewód pokarmowy tak szybko jak to tylko możliwe przez podanie węgla aktywowanego, jeśli pacjent przyjął potencjalnie toksyczną dawkę w ciągu ostatniej godziny, oraz środków przeczyszczających lub wywołać odruch wymiotny.

Terapia wspomagająca i objawowa obejmuje kontrolę i dostosowanie poziomu płynów i równowagi elektrolitowej, utrzymywanie funkcji oddechowych i pracy serca, w przypadku wystąpienia drgawek można podać diazepam lub lorazepam, jeśli natomiast obserwowane jest niedociśnienie, podaje się płyny zwiększające objętość osocza, lub ewentualnie dopaminę lub norepinefrynę. Pacjentom z astmą należy podawać leki rozszerzające oskrzela.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreuma­tyczne; pochodne kwasu propionowego, Kod ATC: M01AE01

Ibuprofen z lizyną jest solą lizynową ibuprofenu, pochodną kwasu propionowego NLPZ. Działanie terapeutyczne ibuprofenu z lizyną wynika z jego hamującego działania na enzym cyklooksygenazy, co w rezultacie hamuje syntezę prostaglandyny. U ludzi, ibuprofen zmniejsza ból, obrzęki i gorączkę wywołane stanem zapalnym. Ponadto ibuprofen hamuje odwracalnie agregację płytek krwi indukowaną przez adenozynodwufos­foran (ADP) i kolagen.

Po podaniu doustnym sól lizynowa ibuprofenu ulega rozpadowi na kwas ibuprofenowy i lizynę.

Lizyna nie ma działania farmakologicznego. Dlatego też właściwości farmakologiczne soli lizynowej ibuprofenu są takie same jak kwasu ibuprofenowego.

Badanie kliniczne przeprowadzone z udziałem 350 ochotników z pooperacyjnym bólem dentystycznym wykazało co najmniej taką samą skuteczność produktu leczniczego Ibalgin Fast jak tabletek zawierających 400 mg kwasu ibuprofenowego i udowodniło, że terapia z zastosowaniem tego produktu leczniczego jest skuteczniejsza niż terapia z zastosowaniem placebo w leczeniu bólu o natężeniu umiarkowanym do silnego. Dwa pierwszorzędowe punkty końcowe tego badania potwierdziły przewagę nad placebo i co najmniej taką samą skuteczność jak tabletki zawierające kwas ibuprofenowy. W trzecim pierwszorzędowym punkcie końcowym tego badania nie można było udowodnić przewagi w łagodzeniu bólu po 45 minutach nad tabletkami zawierającymi kwas ibuprofenowy Wstępnie planowane wtórne analizy czasu początku działania (czas pierwszej ulgi, czas znaczącej ulgi, czas całkowitej ulgi w bólu) nie wykazała istotnych różnic między produktami leczniczymi Nurofen i Ibalgin Fast. Szybszy początek działania został potwierdzony w analizie post-hoc tylko przez wtórne parametry – ulga w bólu i nasilenie bólu po 15 i 30 minutach. Nie było różnic w zakresie bezpieczeństwa pomiędzy produktem leczniczym Ibalgin Fast i tabletkami zawierającymi kwas ibuprofenowy. Badanie nie było jednak wystarczające aby stwierdzić różnice w zakresie bezpieczeństwa.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicy­lowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Większość parametrów farmakokinetycznych kwasu ibuprofenowego dotyczy również postaci ibuprofenu z lizyną.

Ibuprofen jest szybko i dobrze wchłaniany po podaniu doustnym.

Maksymalne stężenie w osoczu po doustnym podaniu kwasu ibuprofenowego osiągane jest po 1–2 godzinach po podaniu produktu na pusty żołądek, jeśli produkt podawany jest podczas posiłku – po około 1–3 godzinach.

Jakkolwiek ibuprofen jest szybciej wchłaniany z przewodu pokarmowego po zastosowaniu produktu leczniczego Ibalgin Fast. W badaniu farmakokinetycznym z udziałem zdrowych ochotników, którym podawano produkt leczniczy Ibalgin Fast na czczo, potwierdzono szybsze wystąpienie maksymalnego stężenia leku w osoczu w porównaniu do innego tabletek zawierających 400 mg kwasu ibuprofenowego. Średnia różnica w Tmax wynosiła 15 minut. Maksymalne stężenie w osoczu, tj. 37 |Jg/ml zostało osiągnięte 45 minut po doustnym podaniu produktu leczniczego Ibalgin Fast, natomiast po podaniu tabletek zawierających 400 mg kwasu ibuprofenowego maksymalne stężenie w osoczu, tj. 30 |Jg/ml zostało osiągnięte w ciągu 60 minut. Obszar pod krzywą stężenia w osoczu był podobny w przypadku produktu leczniczego Ibalgin Fast i kwasu ibuprofenowego.

Okres półtrwania w fazie eliminacji kwasu ibuprofenowego wynosi około 2 godzin. Ibuprofen w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, ale jest to proces odwracalny.

Jest on stosunkowo szybko metabolizowany w wątrobie do dwóch nieaktywnych metabolitów, które wraz z niezmienionym ibuprofenem są wydalane z moczem lub w postaci sprzężonych metabolitów, nieznaczna część wydalana jest z żółcią do kału.

Kumulacja produktu w organizmie może następować w przypadku spowolnionego wydalania. Ibuprofen zostaje całkowicie wydalony z organizmu w 24 godziny po przyjęciu ostatniej dawki. Zażywanie produktu wraz z posiłkiem nieznacznie modyfikuje jego biodostępność.

Ibuprofen przenika przez barierę łożyskową; przenika do mleka karmiącej piersią kobiety w stężeniu mniejszym niż l ^g/ml.

Nie obserwowano specyficznych różnić profilu farmakokinetycznego u pacjentów w podeszłym wieku.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność subchroniczna i chroniczna ibuprofenu w eksperymentalnych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach przejawiała się zmianami w przewodzie pokarmowym oraz owrzodzeniami. W badaniach in vitro i in vivo nie zaobserwowano istotnego klinicznie mutagennego działania ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie obserwowano działania rakotwórczego ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji u królików oraz zaburzeń zagnieżdżania się jaja u różnych gatunków zwierząt (królik, szczur, mysz). Badania eksperymentalne wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko. Po podaniu matkom dawek toksycznych obserwowano zwiększoną liczbę wad rozwojowych (np. ubytek przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

Celuloza Mikrokrystaliczna Krzemowana (zawiera celulozę mikrokrystaliczną oraz dwutlenek krzemionki koloidalnej)

Kroskarmeloza Sodowa

Krzemionka Koloidalna Bezwodna

Hydroksypropy­loceluloza (typ EF)

Sodu Stearylofumaran

Otoczka:

Hypromeloza 2910/3

Makrogol 6000

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Polisorbat 80

Symetykon emulsja SE 4 (zawiera wodę, dimetykon, metylocelulozę i kwas sorbinowy)

Erytrozyna (E 127)

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

2 lata.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Blister z przezroczystej lub białej folii PVC/Aclar/PVC – folii aluminiowej.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Blister z przezroczystej folii PVC/PE/PVdC – folii aluminiowej.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Rodzaje opakowań:

a) Blistry standardowe

Blister z przezroczystej trójwarstwowej plastikowej folii PVC/Aclar/PVC i folii aluminiowej.

lub

Blister z przezroczystej trójwarstwowej plastikowej folii PVC/PE/PVdC i folii aluminiowej.

b) Blistry zabezpieczające przed dostępem dzieci

Blister z białej trójwarstwowej plastikowej folii PVC/Aclar/PVC i folii aluminiowej.

Wielkość opakowania

Opakowanie zawiera 6, 12, 18 lub 24 tabletki powlekane, tj. 1 do 4 blistrów zawierających po 6 tabletek

powlekanych, w pudełku tekturowym, z dołączoną ulotką informacyjną dla pacjenta.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Sanofi-Aventis Sp. z o.o.

ul. Bonifraterska 17

00–203 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 16794

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12 maja 2010 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24 kwietnia 2015 r.

Więcej informacji o leku Ibalgin Fast 400 mg

Sposób podawania Ibalgin Fast 400 mg : tabletki powlekane
Opakowanie: 12 tabl.\n24 tabl.\n18 tabl.\n6 tabl.
Numer GTIN: 05909990783250\n05909990921348\n05909990921331\n05909990783243
Numer pozwolenia: 16794
Data ważności pozwolenia: 2021-04-15
Wytwórca:
Sanofi-Aventis Sp. z o.o.