Charakterystyka produktu leczniczego - Gliatilin 1000 250 mg/ml
1. nazwa produktu leczniczego
Gliatilin 1000, 250 mg/ml (1000 mg/4 ml), roztwór do wstrzykiwań
2. skład jakościowy i ilościowy
1 ampułka (4 ml roztworu) zawiera: 1000 mg choliny alfosceranu (Cholini alfosceras).
1 ml roztworu zawiera 250 mg choliny alfosceranu (Cholini alfosceras).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Roztwór do wstrzykiwań
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1. wskazania do stosowania
Inwolucyjne organiczne zaburzenia czynności mózgu (zaburzenia poznawcze – zaburzenia pamięci, dezorientacja, zmniejszenie motywacji, zmniejszenie koncentracji; zaburzenia afektu i zachowania -niestabilność emocjonalna, drażliwość, zanik zainteresowania otoczeniem). Pseudodepresja wieku podeszłego.
4.2. dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
1 ampułka domięśniowo 1 raz na dobę.
Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania.
4.3. przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4. specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Gliatilin 1000 u pacjentów z zespołami psychotycznymi ze znacznym pobudzeniem psychoruchowym.
4.5. interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
4.6. wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Produktu leczniczego Gliatilin 1000 nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią
Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Gliatilin 1000.
Płodność
Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu, rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.
4.7. wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Gliatilin 1000 nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8. działania niepożądane
Objawy podzielono wg częstości występowania na:
Bardzo często (>1/10);
Często (> 1/100 do <1/10);
Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100);
Rzadko (> 1/10 000 do <1/1 000);
Bardzo rzadko (<1/10 000);
nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Zaburzenia psychiczne | Niezbyt często | Niepokój, pobudzenie, bezsenność |
| Zaburzenia żołądka i jelit | Niezbyt często | Nudności |
Jako prekursor substancji biologicznych, alfosceran choliny jest zazwyczaj dobrze tolerowany, nawet w leczeniu długotrwałym. W ciągu pierwszych dni lub tygodni leczenia, mogą sporadycznie wystąpić: niepokój, pobudzenie, bezsenność. Objawy te są przemijające i nie wymagają odstawienia produktu leczniczego, a jedynie tymczasowego zmniejszenia dawki. Ewentualne wystąpienie nudności, najprawdopodobniej będących skutkiem wtórnego pobudzenia układu dopaminergicznego, może być wskazaniem do zmniejszenia dawki.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail:
4.9. przedawkowanie
Patrz punkt 4.8.
5. właściwości farmakologiczne
5.1. właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy.
Kod ATC: N07AX02
Substancja czynna produktu leczniczego Gliatilin 1000 – alfosceran choliny wzmacnia aktywność układu cholinergicznego i poprawia czynności błony komórkowej neuronów.
Mechanizm działania
Alfosceran choliny jest prekursorem fosfatydylocholiny, a także nośnikiem choliny – bezpośredniego prekursora acetylocholiny (ACh).
Acetylocholina, jeden z najważniejszych mózgowych neuroprzekaźników, odgrywa istotną rolę w funkcjach ośrodkowego układu nerwowego, takich jak: pamięć, emocje i czynności ruchowe. W różnych zespołach zwyrodnieniowych i pourazowych mózgu, układ acetylocholinowy ulega uszkodzeniu – wybiórczo lub w pierwszej kolejności. Zwiększona podaż choliny, zwiększa ilość ACh, a tym samym aktywność układu, co istotnie zmniejsza objawy uszkodzenia mózgu. Struktura chemiczna alfosceranu choliny (który zawiera 40,5% choliny) i jego właściwości fizykochemiczne, zapewniają znaczący dopływ do mózgu substancji czynnej, chroniącej procesy metaboliczne.
Ponadto alfosceran choliny ułatwia ponowne wbudowywanie się fosfolipidów, utraconych w procesie starzenia, uszkodzenia lub zwyrodnienia mózgu, w błonę komórkową neuronów. Odpowiedni skład fosfolipidów w błonie komórkowej neuronów jest niezbędny dla jej prawidłowej czynności, decydującej o przewodnictwie i przekaźnictwie nerwowym.
Wyniki przedklinicznych badań farmakologicznych oraz badań z udziałem ochotników, dowodzą, że alfosceran choliny poprawia istotnie zaburzoną pamięć i inne funkcje poznawcze, a także wywiera korzystny wpływ na sferę afektywną i behawioralną.
Dotychczasowe wieloletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają te obserwacje u osób w podeszłym wieku, z różnymi zespołami otępiennymi i pourazowymi.
5.2. właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja
W badaniach farmakokinetyki, przeprowadzonych z użyciem znakowanego alfosceranu choliny u kilku gatunków zwierząt doświadczalnych (szczurów, psów, małp), stwierdzono szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego do krwi oraz szybką dystrybucję w obrębie wielu organów, w tym mózgu.
Eliminacja
Eliminacja produktu leczniczego zachodzi przez nerki.
5.3. przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wartość LD50 u gryzoni wynosi ponad 1 g/ kg masy ciała po podaniu pozajelitowym i ponad 10 g/ kg masy ciała po podaniu doustnym. Po podaniu 300 mg/ kg masy ciała u szczurów i 150 mg/ kg masy ciała u psów, nie zaobserwowano żadnych klinicznych objawów toksyczności, ani też zmian parametrów hematologicznych i biochemicznych krwi obwodowej ani w badaniach moczu. Nie stwierdzono działania mutagennego, teratogennego ani też wpływu na zdolność rozrodczą u szczurów i królików.
6. dane farmaceutyczne
6.1. wykaz substancji pomocniczych
Woda do wstrzykiwań
6.2. niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. okres ważności
5 lat
6.4. specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5. rodzaj i zawartość opakowania
Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku.
3 ampułki po 4 ml
6.6. specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Brak specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Italfarmaco S.p.A.
Viale Fulvio Testi 330
20126 Mediolan
Włochy
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/2339
9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25.05.1999 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 05.08.2008 r.
Więcej informacji o leku Gliatilin 1000 250 mg/ml
Sposób podawania Gliatilin 1000 250 mg/ml: roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 3 amp. 4 ml
Numer GTIN: 05909990233915
Numer pozwolenia: 02339
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Italfarmaco S.p.A.