Fosfomycin US Pharmacia 3 g - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Fosfomycin US Pharmacia, 3 g, granulat do sporządzania roztworu doustnego

2. skład jakościowy i ilościowy

1 saszetka zawiera 3 g fosfomycyny (Fosfomycinum ) w postaci 5,631 g fosfomycyny z trometamolem. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera 1,923 g sacharozy, żółcień pomarańczową i 1,8 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Granulat do sporządzania roztworu doustnego.

Biały lub prawie biały granulat.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1. wskazania do stosowania

Produkt Fosfomycin US Pharmacia jest wskazany do leczenia następujących zakażeń u pacjentów dorosłych (patrz punkt 4.2):

– Ostre niepowikłane bakteryjne zapalenie pęcherza moczowego.

– Obfity bezobjawowy bakteriomocz.

– Zapobieganie zakażeniom dróg moczowych związanym z zabiegami chirurgicznymi

i przezcewkowymi zabiegami diagnostycznymi.

Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryj­nych.

4.2. dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

1 saszetka w dawce jednorazowej, w niepowikłanych zakażeniach układu moczowego u dorosłych, w tym u osób w podeszłym wieku do 75 lat.

W zakażeniach pęcherza moczowego u pacjentów w podeszłym wieku, obłożnie chorych oraz w zakażeniach nawracających lub wywołanych przez Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Proteus spp. indolo-dodatni zaleca się po 24 godzinach podanie drugiej dawki leku. Zazwyczaj objawy zakażenia ustępują na 2. lub 3. dzień od rozpoczęcia leczenia.

W zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami na drogach moczowych zaleca się dwie dawki (po 1 saszetce). Pierwszą dawkę należy podać 3 godziny przed zabiegiem, a dawkę drugą należy podać 24 godziny po zabiegu.

Nie zaleca się podawania produktu leczniczego Fosfomycin US Pharmacia pacjentom w wieku powyżej 75 lat.

Sposób podawania

Produkt leczniczy Fosfomycin US Pharmacia podaje się doustnie 2–3 godziny po posiłku, najlepiej przed snem i po opróżnieniu pęcherza moczowego. Zawartość saszetki należy dokładnie rozpuścić w 50–75 ml wody i wypić bezpośrednio po sporządzeniu roztworu.

4.3. przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) ani u pacjentów poddawanych zabiegom hemodializy.

4.4. specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dzieci

Produktu leczniczego Fosfomycin US Pharmacia nie należy stosować u dzieci.

Fosfomycin US Pharmacia zawiera 1,923 g sacharozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Fosfomycin US Pharmacia zawiera żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na saszetkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5. interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wykazano, że jednoczesne stosowanie fosfomycyny i metoklopramidu powoduje zmniejszenie stężenia fosfomycyny w surowicy oraz moczu. Inne leki, które przyspieszają motorykę jelit, mogą mieć podobne działanie.

Pokarm może opóźniać wchłanianie substancji czynnej produktu leczniczego Fosfomycin US Pharmacia, prowadząc do nieznacznego zmniejszenia maksymalnego stężenia fosfomycyny w osoczu krwi oraz w moczu; w związku z tym zaleca się przyjmować produkt leczniczy na czczo lub 2–3 godziny po posiłku.

Szczególne problemy związane ze zmianami wartości INR (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego, ang. International Normalized Ratio).

U pacjentów poddawanych antybiotykoterapii opisywano wiele przypadków zwiększonej aktywności antagonistów witaminy K. Czynniki ryzyka obejmują ciężkie zakażenie lub zapalenie, wiek i zły ogólny stan zdrowia. W tych okolicznościach trudno ustalić, czy zmiana wartości wskaźnika INR wywołana została chorobą zakaźną czy jej leczeniem.

Niektóre grupy antybiotyków częściej jednak niż inne powodują zmiany wartości wskaźnika INR i są to w szczególności: fluorochinolony, makrolidy, cykliny, ko-trymoksazol i niektóre cefalosporyny.

Dzieci

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

4.6. wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Obecnie uważa się, że antybiotykoterapia polegająca na podaniu jednorazowej dawki nie jest właściwa w leczeniu zakażeń dróg moczowych u kobiet w ciąży.

W przypadku fosfomycyny z trometamolem, wyniki badań na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na reprodukcję. Dostępnych jest wiele danych dotyczących skuteczności fosfomycyny stosowanej w okresie ciąży. Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i nie wskazują one, aby fosfomycyna wywoływała wady rozwojowe lub wykazywała jakikolwiek inny szkodliwy wpływ na zdrowie płodu lub noworodka.

Podczas ciąży Fosfomycin US Pharmacia należy stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności i zawsze pod ścisłą kontrolą lekarską.

Karmienie piersią

Fosfomycyna po pojedynczym wstrzyknięciu przenika do mleka kobiecego w niewielkiej ilości. Z tego względu w okresie karmienia piersią można zastosować jednorazową doustną dawkę fosfomycyny.

W okresie karmienia piersią Fosfomycin US Pharmacia należy stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności i zawsze pod ścisłą kontrolą lekarską.

Płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność. Brak dostępnych danych u ludzi.

4.7. wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy poinformować pacjenta, że w czasie przyjmowania tego produktu leczniczego notowano występowanie zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8. działania niepożądane

Najczęstsze reakcje niepożądane po podaniu pojedynczej dawki fosfomycyny z trometamolem dotyczą przewodu pokarmowego, głównie występowania biegunki. Zdarzenia te są zwykle ograniczone czasowo i ustępują samoistnie. W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane, odnotowane po zastosowaniu produktu leczniczego podczas badań klinicznych lub po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Działania niepożądane uszeregowano wg następujących częstości występowania: bardzo często (>1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1000 do <1/100); rzadko (>1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). _____________­________________________­________________________­_________

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych ul. Al. Jerozolimskie 181C

02 – 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Doświadczenia z przedawkowaniem przyjętej doustnie fosfomycyny są ograniczone.

Po przedawkowaniu produktu leczniczego obserwowano u pacjentów: uszkodzenie narządu przedsionkowego, zaburzenia słuchu, metaliczny posmak w ustach i ogólne zaburzenia odczuwania smaku. Po pozajelitowym podaniu fosfomycyny o pisywano przypadki wystąpienia hipotonii, senności, zaburzeń elektrolitowych, małopłytkowości i hipoprotrom­binemii.

W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające czynności życiowe. Należy zwiększyć wydalanie leku z moczem, nawadniając organizm.

5. właścwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego. Kod ATC: J01X X01

Fosfomycin US Pharmacia zawiera [mono(2-ammonium-2-hydroksmetylo-1,3-propandiol)(2R-cis)-(3-metyloksyrani­lo)fosfonian] fosfomycyny, antybiotyk o szerokim spektrum działania, będący pochodną kwasu fosfonowego i stosowany w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Wpływa on na pierwszy etap biosyntezy ściany komórek bakterii. Będąc analogiem fosfoenolopiro­gronianu, blokuje nieodwracalnie aktywność transferazy fosfoenolopiro­gronowej uniemożliwiając kondensację urydynodifosforanu-N-acetyloglukozaminy z p-enolopirogronianem, jeden z pierwszych etapów biosyntezy ściany komórki bakteryjnej. Może też osłabiać adhezję bakterii do błony śluzowej pęcherza moczowego, będącą czynnikiem sprzyjającym nawrotom zakażeń.

Mechanizm działania fosfomycyny wyjaśnia brak oporności krzyżowej z innymi antybiotykami oraz działanie synergiczne z innymi grupami antybiotyków, np. antybiotykami beta-laktamowymi.

Fosfomycyna z trometamolem działa na następujące bakterie Gram-ujemne, izolowane najczęściej w zakażeniach układu moczowego: E. coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp.

Zjawisko oporności in vitro występuje w wyniku mutacji genów chromosomowych glpT i uhp , które regulują odpowiednio transport L-alfa-glicerofosforanu i heksozofosforanu.

Wartości graniczne

Ustalone przez EUCAST wartości graniczne MIC dla fosfomycyny stosowanej doustnie oddzielające szczepy wrażliwe (S) od opornych ® są następujące:

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Fosfomycyna z trometamolem bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego zarówno u dorosłych, jak u dzieci. Trometamol nie zaburza farmakokinetyki fosfomycyny, natomiast zapewnia jej bardzo dobrą rozpuszczalność w wodzie, co wpływa korzystnie na biodostępność całkowitą wynoszącą około 50%. Pokarm może przedłużyć proces wchłaniania oraz nieznacznie zmniejszyć maksymalne stężenie fosfomycyny we krwi i w moczu, które jednak nadal pozostaje w zakresie wartości terapeutycznych.

Dystrybucja

Fosfomycyna przenika do nerek, ściany pęcherza moczowego, gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych. Po 24–48 godzinach od podania doustnego, w moczu utrzymuje się stężenie fosfomycyny przewyższające minimalne stężenie hamujące (MIC).

Fosfomycyna nie wiąże się z białkami osocza i nie przenika przez barierę krew-łożysko.

Wydalanie

Fosfomycyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem, poprzez przesączanie kłębuszkowe (40–50% dawki wykrywane jest w moczu) a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 4 godziny. W mniejszym stopniu jest też wydalana z kałem (18–28% dawki).

Dwukrotne wystąpienie stężenia maksymalnego w surowicy po 6 i 10 godzinach od podania wskazuje, że fosfomycyna podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu.

Na parametry farmakokinetyczne fosfomycyny nie wpływa wiek ani ciąża. U pacjentów z niewydolnością nerek lek kumuluje się; ustalono zależności liniowe pomiędzy parametrami farmakokinetycznymi fosfomycyny a wartościami przesączania kłębuszkowego.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania genotoksyczności wykazały, że fosfomycyna nie ma działania mutagennego. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa nie wykazały działania teratogennego ani objawów toksyczności w okresie okołoporodowym i pourodzeniowym. Nie stwierdzono też niepożądanego wpływu na płodność.

Jednakże ze względu na to, że badania prowadzone na zwierzętach nie zawsze są miarodajne dla wnioskowania o bezpieczeństwie u ludzi, należy zachować ostrożność podczas stosowania fosfomycyny w okresie ciąży i laktacji.

6. dane farmaceutyczne

6.1. wykaz substancji pomocniczych

Sacharoza

Wapnia wodorotlenek

Aromat pomarańczowy:

Maltodekstryna

Dekstroza jednowodna

Guma arabska [E414]

Kwas cytrynowy bezwodny [E330]

Żółcień pomarańczowa [E110]

Butylohydroksy­anizol [E320]

Składniki poprawiające smak i zapach

Sacharyna sodowa [E954]

6.2. niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3. okres ważności

3 lata

Roztwór otrzymany po rozpuszczeniu granulatu w wodzie jest nietrwały (należy go zużyć bezpośrednio po sporządzeniu).

6.4. specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5. rodzaj i zawartość opakowania stosowania

Jedna saszetka z folii papier/LDPE/A­luminium/LDPE, zawierająca 8 g granulatu, w tekturowym pudełku.

6.6. specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

Instrukcję dotyczącą przygotowania produktu leczniczego do stosowania zamieszczono w punkcie 4.2.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

US Pharmacia Sp. z o.o.

ul. Ziębicka 40

50–507 Wrocław

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

Więcej informacji o leku Fosfomycin US Pharmacia 3 g

Sposób podawania Fosfomycin US Pharmacia 3 g: granulat do sporządzania roztworu doustnego
Opakowanie: 1 sasz. 8 g
Numer GTIN: 05909991421410
Numer pozwolenia: 25691
Data ważności pozwolenia: 2025-01-03
Wytwórca:
US Pharmacia Sp. z o.o.