Finospir 50 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

2. skład jakościowy i ilościowy

3. postać farmaceutyczna

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

4.2 dawkowanie i sposób podawania

przewlekła niewydolność serca (NYHA klasa III do IV): Wstępna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA III do IV) i stężeniem potasu < 5 mmol/L i kreatyniny w surowicy < 220 mikromol/L wynosi zazwyczaj 25 mg/dobę, w połączeniu ze standardowym leczeniem. Jeśli retencja płynów narasta lub utrzymuje się przez 8 tygodni po rozpoczęciu leczenia a stężenie potasu nadal będzie wynosiło < 5 mmol/L, dawka spironolaktonu może zostać zwiększona do 50 mg raz dziennie. Stężenie potasu i kreatyniny musi być zbadane po tygodniu stosowania tej dawki. Jeśli stężenie potasu wzrośnie do 5,5 mmol/L lub stężenie kreatyniny wzrośnie do 220 mikromol/L, dawka spironolaktonu musi zostać zmniejszona do 25 mg co drugi dzień lub należy przerwać stosowanie leku. Informacje na temat monitorowania stężenia potasu i kreatyniny w surowicy znajdują się w części 4.4 Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności: „Hiperkaliemia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca”.

przypadkach dawkę można zwiększyć do 200 mg na dobę. W przypadku znacznych obrzęków, np. w przebiegu marskości wątroby, może być wskazane krótkotrwałe podawanie od 200 do 400 mg na dobę.

niewydolność nerek lub wątroby.

lekami moczopędnymi: 1 do 2 mg/kg/dobę.

niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 30 do 50 ml/min)

kreatyniny poniżej 30 ml/min).

4.3 przeciwwskazania

w punkcie 6.1.

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. Kluczowe jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca otrzymujących spironolakton. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy wynosi > 3,5 mmol/L. Zaleca się oznaczanie stężenia potasu i kreatyniny tydzień po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, co miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, co 3 miesiące przez rok a następnie co 6 miesięcy. Należy zakończyć lub przerwać leczenie w przypadku stężenia potasu w surowicy wynoszącego > 5 mmol/L lub kreatyniny > 220 mikromol/L.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Równoczesne stosowanie suplementów potasu (preparatów mineralnych z potasem lub diety bogatej w zamienniki soli kuchennej zawierające potas), innych diuretyków oszczędzających potas, inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny, antagonistów aldosteronu, heparyny (w tym heparyny drobnocząstec­zkowej) może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii (patrz punkt 4.4).

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

4.8 działania niepożądane

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. U pacjentów z marskością wątroby występowała hiperchloremiczna kwasica metaboliczna. Stosowanie wysokich dawek spironolaktonu może powodować hiponatremię i odwodnienie. U pacjentów z niewydolnością nerek spironolakton może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek. Jeśli stężenie kreatyniny wyraźnie wzrasta, należy przerwać leczenie spironolaktonem. Podczas stosowania spironolaktonu stężenie kwasu moczowego może ulec zmniejszeniu. Objawy neurologiczne, takie jak splątanie, bóle głowy i apatia, występują głównie u pacjentów z marskością wątroby.

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309

4.9 przedawkowanie

Ostre przedawkowanie spironolaktonu może powodować następujące objawy: zmęczenie, splątanie, wymioty, ataksję, zawroty głowy, wysypkę skórną i biegunkę. Przewlekłe przedawkowanie może prowadzić do hiperkaliemii i hiponatremii. Pojedyncza dawka 625 mg powodowała łagodne zatrucie pomimo opróżnienia żołądka. Pomoc doraźna przy przedawkowaniu obejmuje podawanie węgla aktywowanego, w razie potrzeby wielokrotnie. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, a przyjęto dużą ilość spironolaktonu, można rozważyć płukanie żołądka. Leczenie przedawkowania jest głównie objawowe i obejmuje monitorowanie czynności serca, równowagi elektrolitowej oraz czynności nerek. Nie ma swoistej odtrutki dla spironolaktonu.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Spironolakton jest dobrze wchłaniany (od 70 do 80%) z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność jest większa po posiłku niż na czczo, wahając się w zakresie od 25 do 70%. Maksymalne stężenie osiągane jest średnio w ciągu 1 do 2 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji spironolaktonu wynosi 14,4 L/kg, stopień wiązania się z białkami przekracza 90%, a klirens wynosi 100 ml/kg/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji spironolaktonu wynosi 1,3 do 2 godzin.

Spironolakton ulega w dużym stopniu efektowi pierwszego przejścia. Spironolakton metabolizowany jest do kanrenonu, 7atiometylospi­ronolaktonu oraz innych, częściowo aktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi dla tych metabolitów około 15 godzin, co znacząco wydłuża czas działania leku. Spironolakton wydalany jest głównie z moczem, a także w pewnym stopniu z kałem (w żółci), głównie w postaci metabolitów.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniu reprodukcyjnym obejmującym trzy mioty, w którym samice szczurów otrzymywały dawki wynoszące 15 i 50 mg spironolaktonu kg/dobę, nie zaobserwowano działania na kopulację i płodność, ale wystąpił niewielki wzrost występowania urodzeń martwych przy dawce 50 mg/kg/dobę. Po podaniu samicom szczurów w postaci dootrzewnowej iniekcji (100 mg/kg/dobę przez 7 dni) zaobserwowano, że spironolakton zwiększał czas trwania cyklu menstruacyjnego poprzez wydłużanie okresu międzyrujowego podczas leczenia oraz wywołując ciągły okres międzyrujowy w trakcie dwutygodniowej obserwacji po leczeniu. Było to związane z opóźnionym rozwojem pęcherzyka jajnikowego oraz obniżeniem stężeń krążących estrogenów, co zaburza kopulację, płodność i plenność. Spironolakton (100 mg/kg/dobę), podawany dootrzewnowo samicom myszy podczas dwutygodniowego okresu kohabitacji z nieleczonymi samcami zmniejszał liczbę kopulujących myszy, u których doszło do poczęcia (z powodu zahamowania owulacji) i liczbę zaimplantowanych embrionów u tych, które zaszły w ciążę (z powodu zahamowania implantacji), a przy dawce 200 mg/kg dochodziło także do zwiększenia okresu latencji kopulacji.

Wyniki testów na genotoksyczność i mutagenezę nie były jednolite. Przy aktywacji metabolicznej obserwowano negatywne działanie spironolaktonu w niektórych testach mutagenności in vitro u ssaków, a w innych testach in vitro u ssaków otrzymano niejasne (choć w pewnym stopniu pozytywne) wyniki w zakresie mutagenności. Przy aktywacji metabolicznej obserwowano pozytywne działanie kanreonianu potasu w niektórych testach mutagenności in vitro u ssaków, a w innych testach in vitro u ssaków otrzymano niejasne, jak również negatywne wyniki.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

6.2 niezgodności farmaceutyczne

6.3 okres ważności

3 lata.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

25 mg: 30, 50, 100 i 250 tabletek

50 mg i 100 mg: 30, 50 i 100 tabletek

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

FI02200 Espoo

8. numery pozwoleń na dopuszczenie do obrotu

25 mg - 19982;

50 mg - 19983;

100 mg - 19971

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia

Więcej informacji o leku Finospir 50 mg

Sposób podawania Finospir 50 mg : tabletki
Opakowanie: 100 tabl.\n50 tabl.\n30 tabl.
Numer GTIN: 05909990965885\n05909991050405\n05909990965878
Numer pozwolenia: 19983
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Orion Corporation