Charakterystyka produktu leczniczego - Envil gardło 1,5 mg + 1 mg + 17,42 mg
1. nazwa produktu leczniczego
Envil gardło, 1,5 mg + 1,0 mg + 17,42 mg, tabletki do ssania
2. skład jakościowy i ilościowy
Każda tabletka do ssania zawiera 1,5 mg cetylopirydyniowego chlorku, 1,0 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego i 17,42 mg cynku glukonianu (co odpowiada 2,5 mg jonów cynku).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu :
Każda tabletka do ssania zawiera: 4,8 mg aspartamu i 907,5 mg mannitolu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Tabletka do ssania
Białe, płaskie tabletki
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1 wskazania do stosowania
Produkt leczniczy antyseptyczny i miejscowo znieczulający z dodatkiem cynku, do stosowania w stanach zapalnych gardła i jamy ustnej.
Pomocniczo może być stosowany w leczeniu infekcji górnych dróg oddechowych przebiegających z bólem gardła i w zapaleniu migdałków (angina).
4.2 dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli: ssać powoli jedną tabletkę co 1 lub 2 godziny.
Nie przekraczać dawki 8 tabletek na dobę.
Dzieci w wieku powyżej 6 lat: ssać powoli jedną tabletkę co 2 lub 3 godziny.
Nie przekraczać dawki 6 tabletek na dobę.
Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Nie należy przyjmować produktu leczniczego w czasie posiłku. Najlepiej stosować godzinę przed posiłkiem lub po posiłku.
Sposób podawania
Tabletkę należy powoli ssać w jamie ustnej. Nie należy jej żuć ani połykać.
Nie należy stosować dłużej niż przez 5 kolejnych dni.
4.3 przeciwwskazania
– Nadwrażliwość na substancje czynne lub inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów oraz na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
– Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
– Wrodzona lub idiopatyczna methemoglobinemia.
– Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ostrożnie stosować u osób, u których występuje stan zapalny gardła i gorączka utrzymującą się kilka dni przed zastosowaniem produktu leczniczego oraz ból gardła połączony z gorączką, zawrotami głowy, nudnościami lub wymiotami.
Leki miejscowo znieczulające, w tym chlorowodorek lidokainy jednowodny, mogą powodować zaburzenia połykania i zwiększać ryzyko zachłyśnięcia. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów bezpośrednio po zastosowaniu produktu leczniczego. Ze względu na zmniejszoną wrażliwość na ciepło, wzrasta ryzyko oparzeń jamy ustnej oraz gardła, spowodowanych przyjmowaniem zbyt gorących napojów oraz pokarmów.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Aspartam
Produkt leczniczy zawiera 4,8 mg aspartamu w każdej tabletce.
Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina.
Mannitol
Produkt leczniczy zawiera 907,5 mg mannitolu.
Produkt leczniczy może mieć lekkie działanie przeczyszczające.
Sód
Produkt leczniczy zawiera 2,712 mg sodu w każdej tabletce.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
– Chlorek cetylopirydyniowy osłabia działanie kwasu acetylosalicylowego.
– Chlorowodorek lidokainy jednowodny może zwiększyć stężenie methemoglobiny we krwi u pacjentów otrzymujących jednocześnie inne leki wpływające na jej powstawanie, np. sulfonamidy. – Cymetydyna, P—adrenolityki, norepinefryna, anestetyki wziewne hamują metabolizm lidokainy poprzez zmniejszenie przepływu wątrobowego, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w surowicy. – Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina przyspieszają metabolizm lidokainy poprzez aktywację enzymów mikrosomalnych wątroby.
– Lidokaina nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane.
– Jony cynku zmniejszają wchłanianie tetracyklin.
– Związki wapnia, żelaza, substancje chelatujące (np. D-penicylamina) zmniejszają wchłanianie soli cynku.
– Nie należy stosować jednocześnie związków cynku i kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu, indometacyny, diuretyków tiazydowych, kortykosteroidów.
– Duże ilości cynku hamują wchłanianie miedzi.
– Produkty mleczne zmniejszają wchłanianie soli cynku.
4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania substancji czynnych u kobiet w okresie ciąży.
Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, nie stosujących skutecznej antykoncepcji.
Karmienie piersią
Chlorowodorek lidokainy jednowodny przenika do mleka kobiecego.
Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 działania niepożądane
Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, wymieniono poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania.
Częstość występowania określono następująco:
Bardzo często (> 1/10)
Często (> 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100)
Rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: nadwrażliwość na światło słoneczne, ból głowy.
Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana: drgawki.
Zaburzenia żołądka i jelit
Rzadko: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, biegunka), wymioty, metaliczny smak w ustach, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: miejscowe reakcje skórne, takie jak: rumień, świąd, wyprysk, pieczenie.
Rzadko: ciężkie reakcje skórne, takie jak: wyprysk pęcherzowy lub pryszczowaty, które mogą rozprzestrzeniać się lub być uogólnione, pokrzywka.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: nasilenie występującej wcześniej niewydolności nerek.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02–222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa:
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 przedawkowanie
Ze względu na małe stężenie substancji czynnych w jednej dawce, ryzyko przedawkowania jest małe. Chlorek cetylopirydyniowy – podany doustnie w dużej dawce wywołuje nudności, wymioty, zapaść, drgawki oraz śpiączkę, dawka 1–3 g powoduje śmierć. Działanie antyseptyczne neutralizowane jest detergentami anionowymi, np. mydłem.
Chlorowodorek lidokainy jednowodny – objawy przedawkowania występują, jeśli stężenie w osoczu jest większe niż 5 gg/ml. Dotyczą one głównie ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Objawy są różnie nasilone, do zatrzymania oddechu i krążenia włącznie. Nie ma swoistego antidotum przeciw lidokainie. Leczenie jest objawowe.
Po przedawkowaniu soli cynku mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, biegunka), metaliczny smak w ustach, ból głowy. Stosuje się leczenie objawowe oraz EDTA (nasila wydalanie jonów cynku z moczem). Po podaniu doustnym u dorosłych 10–20 g cynku w postaci siarczanu następuje śmierć.
5. właściwości farmakologiczne
5.1 właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach gardła
Kod ATC: nie przydzielono
Chlorek cetylopirydyniowy (CPC) jest związkiem powierzchniowo-czynnym należącym do czwartorzędowych soli amoniowych, działających bakteriobójczo wobec bakterii Gram-ujemnych, Gram-dodatnich oraz przeciwgrzybiczo (Candida albicans ). Działanie związku na drobnoustroje polega na destabilizacji błony komórkowej i enzymów związanych z procesami oddychania i glikolizy. Dzięki obniżeniu napięcia powierzchniowego chlorek cetylopirydyniowy łatwo przenika do tkanek zmienionych zapalnie.
Lidokaina powoduje szybkie znieczulenie miejscowe tkanki i ustąpienie bólu występującego podczas przebiegu stanu zapalnego.
Lidokaina powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokowanie pompy sodowo-potasowej i zahamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Przewodnictwo w cienkich włóknach nerwowych, bez osłonki mielinowej (np. włókna przewodzące czucie bólu), jest hamowane przy niskim, występującym w tabletce stężeniu anestetyku miejscowego. Początek działania przy blokowaniu małych nerwów w błonie śluzowej jamy ustnej, występuje po około 1–5 min.
Cynk należy do pierwiastków śladowych, biorących udział m. in. w syntezie białek i przemianie węglowodanów. Wykazuje aktywność przeciwwirusową, warunkuje prawidłowe funkcjonowanie układu immunologicznego.
5.2 właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Lidokaina po podaniu miejscowym wchłania się do krążenia ogólnego, najszybciej z błon śluzowych. Z przewodu pokarmowego wchłania się w 30–40% i jest natychmiast hydrolizowana.
Wchłanianie cynku przebiega w jelicie cienkim w 20–40%.
Chlorek cetylopirydyniowy wchłania się szybko w przewodzie pokarmowym. Słabo wchłania się przez skórę, nie przenika przez stratum corneum.
Dystrybucja
Niezależnie od drogi podania, lidokaina ulega dystrybucji we wszystkich tkankach, przenika do ośrodkowego układu nerwowego oraz do krwi płodu. Z białkami krwi wiąże się w 33–66%. Okres półtrwania wynosi 1,5 – 2,0 godzin. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,7 l/kg, w niewydolności serca około 1 l/kg.
W świetle jelita cynk wiąże się z białkiem wiążącym cynk, po czym zostaje wchłonięty przez enterocyty. Następnie jest przenoszony do surowicy krwi i wiązany przez albuminy.
Chlorek cetylopirydyniowy jest rozprowadzany do wątroby, płuc i nerek.
Metabolizm
Lidokaina jest metabolizowana w ponad 90% przez enzymy mikrosomalne w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów.
Cynk w wątrobie może zostać związany przez metalotioneinę. Jego stężenie w surowicy wynosi od 12,2 do 21,4 pmol/l.
Eliminacja
Zaledwie 10% lidokainy jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a 7% z żółcią. Zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi, marskość i inne choroby wątroby mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Zaburzona czynność nerek może powodować kumulowanie się metabolitów.
Wydalanie cynku z organizmu następuje w 90% przez przewód pokarmowy. Cynk wydalany jest do światła jelita z sokiem trzustkowym oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Ilość cynku wydalanego z moczem nie przekracza 0,5 mg/dobę, co stanowi ok. 10%. Nieznaczna ilość ok. 0,5 mg/dobę jest wydalana z potem.
Chlorek cetylopirydyniowy wydalany jest z moczem.
5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Parenteralne podanie chlorku cetylopirydyniowego (CPC) szczurom, królikom i psom spowodowało szybki, ale przemijający paraliż kończyn, a niekiedy porażenie mięśni oddechowych powodujące śmierć.
Roztwory wodne CPC o stężeniu od 0,1% do 1% powodowały podrażnienia lub zranienia oczu u królika.
Podany doustnie CPC w dawce 400 mg/kg powodował śmierć u królików.
U królików, dożylne podanie kationowych powierzchniowo czynnych substancji, np. CPC, jest odpowiedzialne za wywołanie katarakty, charakteryzującej się wzrostem uwodnienia, zwiększeniem stężenia jonów Na+, zmniejszeniem stężenia jonów K+. CPC podany doustnie jest toksyczny dla szczurów, myszy i królików i może powodować ciężkie podrażnienia oczu. Ostra toksyczność po inhalacji CPC i innych czwartorzędowych soli amoniowych nie była obserwowana.
LD50 dla chlorowodorku lidokainy jednowodnego po podaniu doustnym szczurom wynosi 317 mg/kg mc., a po podaniu podskórnym 335 mg/kg mc. Związki cynku nie są rakotwórcze, z wyjątkiem chlorku cynku, który po podaniu w iniekcji kurczętom powodował u niektórych z nich powstawanie guzów.
Dawka LD50 dla glukonianu cynku po podaniu doustnym u szczurów wynosi 5000 mg/kg masy ciała.
6. dane farmaceutyczne
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Lewomentol
Celuloza mikrokrystaliczna
Mannitol
Powidon
Aspartam
Kwas cytrynowy
Kroskarmeloza sodowa
Talk
Magnezu stearynian
Glicerol
6.2 niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 okres ważności
3 lata
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania:
10 szt.
20 szt.
60 szt.
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95–200 Pabianice
tel. (42) 22–53–100
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 18687
9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12 września 2011 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12 października 2016 r.
Więcej informacji o leku Envil gardło 1,5 mg + 1 mg + 17,42 mg
Sposób podawania Envil gardło 1,5 mg + 1 mg + 17,42 mg: tabletki do ssania
Opakowanie: 20 tabl.\n10 tabl.\n60 szt.
Numer GTIN: 05909990906734\n05909990906703\n05902802700209
Numer pozwolenia: 18687
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.