Enroxil 5% 50 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego

Enroxil 5%, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań dla bydła, świń i psów

2. skład jakościowy i ilościowy

Enrofloksacyna 50 mg/ml

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Roztwór do wstrzykiwań

Żółty, klarowny roztwór.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 docelowe gatunki zwierząt

Bydło (cielęta), świnia, pies

4.2 Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Cielęta:

Leczenie zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica i Mycoplasma spp.

Leczenie zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Leczenie posocznicy wywołanej przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Leczenie ostrego mykoplazmowego zapalenia stawów wywołanego przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Mycoplasma bovis.

Świnie:

Leczenie zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy: Pasteurella multocida , Mycoplasma spp. i Actinobacillus pleuropneumoniae.

Leczenie zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Leczenie posocznicy wywołanej przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Psy:

Leczenie zakażeń układu pokarmowego, dróg oddechowych i układu moczowo-płciowego (w tym zapalenia prostaty, antybiotykoterapii wspomagającej w leczeniu ropomacicza), zakażeń skóry i ran, zapalenia ucha (zewnętrznego/środ­kowego), wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy: Staphylococcus spp., Escherichia coli , Pasteurella spp., Klebsiella spp., Bordetella spp., Pseudomonas spp. i Proteus spp.

4.3 przeciwwskazania

Nie stosować w celach profilaktycznych.

Nie stosować u zwierząt z zaburzeniami wzrostu chrząstek stawowych, z urazami narządu ruchu i u których stawy są przeciążone (np. wskutek nadwagi).

Nie stosować u psów w okresie wzrostu: poniżej 8 miesięcy dla ras małych, poniżej 12 miesięcy dla ras średnich i poniżej 18 miesięcy dla ras dużych.

Nie stosować w przypadku stwierdzonej oporności na chinolony (oporność krzyżowa).

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować u rosnących koni z uwagi na możliwość uszkodzenia chrząstki stawowej.

4.4 Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak

4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Lek może być stosowany tylko w infekcjach bakteryjnych wywoływanych przez drobnoustroje, których wrażliwość potwierdzono antybiogramem oraz uwzględnić wszystkie wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryj­nych.

Stosowanie enrofloksacyny należy ograniczyć do leczenia chorób, w których występuje słaba odpowiedź na leki przeciwbakteryjne innych klas.

Stosowanie produktu niezgodnie z zaleceniami podanymi w ChPL może prowadzić do zwiększenia częstości występowania bakterii opornych na fluorochinolony i zmniejszać skuteczność leczenia innymi chinolonami z powodu możliwości wystąpienia oporności krzyżowej.

Enrofloksacyna jest częściowo wydalana przez nerki. W przypadku zwierząt z niewydolnością nerek należy wziąć pod uwagę wolniejsze wydalanie leku.

Należy unikać stosowania u psów z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego.

Zmiany degeneracyjne w chrząstce stawowej obserwowano u cieląt leczonych doustnie 30 mg enrofloksacyny na kg masy ciała w okresie 14 dni.

Stosowanie enrofloksacyny u jagniąt w zalecanej dawce przez 15 dni wywołało zmiany histologiczne w chrząstce stawowej, którym nie towarzyszyły objawy kliniczne.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Osoby o znanej nadwrażliwości na (fluoro)chinolony powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym.

Należy unikać bezpośredniego kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym ze względu na uczulenie, kontaktowe zapalenie skóry i możliwe reakcje nadwrażliwości.

Po przypadkowej samoiniekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc medyczną oraz udostępnić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Stosować rękawiczki ochronne.

W przypadku kontaktu produktu z powierzchnią skóry lub spojówką oka miejsca te należy obficie przemyć wodą.

Myć ręce po każdym użyciu.

Podczas stosowania nie należy jeść, pić ani palić.

4.6 działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Podawanie młodym zwierzętom w okresie wzrostu może spowodować uszkodzenia chrząstek stawowych.

Niekiedy w miejscach iniekcji może pojawić się niewielki odczyn zapalny.

Sporadycznie u cieląt i psów mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

4.7 Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Brak przeciwwskazań do stosowania w ciąży i laktacji u bydła i świń.

U suk ciężarnych i karmiących stosować jedynie po dokonaniu przez prowadzącego lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu.

4.8 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Może dojść do antagonizmu po podaniu enrofloksacyny razem z tetracyklinami, makrolidami oraz lekami z grupy amfenikoli. Przy równoczesnej terapii teofiliną należy zwrócić uwagę, że enrofloksacyna podwyższa poziom tej metyloksantyny we krwi.

Występuje antagonizm w działaniu przeciwbakteryjnym między enrofloksacyną i nitrofurantoiną.

Stosując enroflaksacynę jednocześnie z fluniksyną u psów należy zachować ostrożność, aby uniknąć reakcji niepożądanych. Obniżenie klirensu leku w rezultacie jednoczesnego podawania fluniksyny i enrofloksacyny wskazuje, że substancje te wchodzą w interakcję w fazie eliminacji. Dlatego też jednoczesne podawanie enrofloksacyny i fluniksyny u psów prowadziło do zwiększenia AUC i wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji fluniksyny, oraz wydłużenia okresu półtrwania w fazie eliminacji i zmniejszenia stężenia Cmax enrofloksacyny.

4.9. Dawkowanie i drogi podawania

Podanie podskórne lub domięśniowe.

Przy kolejnych zastrzykach należy zmieniać miejsce podania.

Aby zapewnić prawidłowe dawkowanie, należy jak najprecyzyjniej określić masę ciała (m.c.), w celu uniknięcia zaniżenia dawki.

Cielęta

5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane raz dziennie, przez 3–5 dni.

Ostre mykoplazmowe zapalenie stawów wywołane wrażliwymi na enrofloksacynę bakteriami Mycoplasma bovis : 5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane raz dziennie przez 5 dni.

Produkt należy podawać podskórnie.

W jedno miejsce nie należy podawać więcej niż 10 ml produktu.

Świnie

2,5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 0,5 ml na 10 kg m.c., podawane raz dziennie, domięśniowo, przez 3 dni.

Zakażenie układu pokarmowego lub posocznica wywołana bakteriami Escherichia coli : 5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane raz dziennie, domięśniowo, przez 3 dni.

Wstrzykiwać w kark, w pobliżu podstawy ucha.

Nie należy podawać więcej, niż 3 ml produktu w jedno miejsce.

Psy

5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane raz dziennie, podskórnie, przez maksymalnie 5 dni.

Leczenie można rozpocząć podawaniem enrofloksacyny w postaci iniekcyjnej i kontynuować produktem w formie tabletek. Długość leczenia należy określić na podstawie długości leczenia dla danego wskazania określonej w charakterystyce produktu w formie tabletek.

4.10 przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Nieznane.

4.11 Okresy karencji

Cielęta :

Tkanki jadalne: 12 dni

Produkt niedopuszczony do stosowania u zwierząt produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi.

Świnie:

Tkanki jadalne: 13 dni

5. właściwości farmakologiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: antybiotyki do stosowania ogólnego, fluorochinolony Kod ATCvet: QJ01MA90

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Mechanizm działania

Jako cele molekularne fluorochinolonów zidentyfikowano dwa enzymy pełniące kluczową rolę w procesie replikacji i transkrypcji DNA, gyrazę DNA i topoizomerazę IV. Docelowa inhibicja jest spowodowana przez niekowalentne wiązanie cząsteczek fluorochinolonów do tych enzymów. Ruch widełek replikacyjnych i kompleksów transkrypcyjnych ulega zahamowaniu przez kompleksy enzym-DNA-fluorochinolon, a inhibicja syntezy DNA i mRNA wywołuje zjawiska prowadzące do szybkiej, zależnej od stężenia leku śmierci bakterii patogennych. Enrofloksacyna jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym zależnym od stężenia.

Spektrum antybakteryjne

Enrofloksacyna w zalecanych dawkach terapeutycznych wykazuje aktywność przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym, takim jak Escherichia coli , Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae , Mannheimia haemolytica , Pasteurella spp. (np. Pasteurella multocida ), Bordetella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takim jak Staphylococcus spp. (np. Staphylococcus aureus ), i Mycoplasma spp.

Typy i mechanizmy oporności

Stwierdzono, że oporność na fluorochinolony pochodzi z pięciu źródeł: (i) mutacje punktowe w genach kodujących gyrazę DNA i/lub topoizomerazę IV, prowadzące do zaburzeń aktywności odpowiedniego enzymu, (ii) zmiany przepuszczalności błony komórkowej bakterii Gram-ujemnych dla leków, (iii) mechanizmy usuwania leków, (iv) oporność uwarunkowana plazmidem oraz (v) białka chroniące gyrazę. Wszystkie wymienione mechanizmy prowadzą do obniżenia wrażliwości bakterii na fluorochinolony. Często obserwuje się oporność krzyżową na antybiotyki z klasy fluorochinolonów.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu parenteralnym enrofloksacyna wchłania się szybko i przenika do wszystkich tkanek organizmu u dorosłego bydła. Po 1–2 godz. od podania doustnego stężenie w tkankach i płynach ustrojowych jest wielokrotnie wyższe od stężenia w surowicy. Okres półtrwania waha się dla różnych gatunków od 2 do 7 godzin. Dla cieląt okres ten wynosi 1,2 godziny, dla psów natomiast 2,1 godziny. Duża część enrofloksacyny ulega w organizmie biotransformacji. Przekształcana jest głównie w procesie N – dealkilacji i sprzęgana z kwasem glukuronowym. Enrofloksacyna wydalana jest przede wszystkim z moczem w formie glukuronidów, a w mniejszej ilości także z żółcią.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Butanol

Potasu wodorotlenek (do ustalania pH)

Woda do wstrzykiwań

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

6.3 okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 5 lat

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelka zawierająca 50 ml lub 100 ml produktu, z brunatnego szkła typu II, z korkiem z gumy bromobutylowej, aluminiowym uszczelnieniem, w tekturowym pudełku.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących a niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

KRKA, d.d., Novo mesto

Smarjeska cesta 6

8501 Novo mesto, Słowenia

8. NUMER (-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

297/96

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:04.12.2006 r.

Data przedłużenia pozwolenia:

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Więcej informacji o leku Enroxil 5% 50 mg/ml

Sposób podawania Enroxil 5% 50 mg/ml : roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 1 butelka 100 ml\n1 butelka 50 ml
Numer GTIN: 5909997001333\n5909997001326
Numer pozwolenia: 0297
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Krka, d.d., Novo mesto d.o.o.