Enflocyna 100 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego

Enflocyna, 100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań dla bydła i świń

2. skład jakościowy i ilościowy

Enrofloksacyna – 100 mg/ml

Alkohol benzylowy (E-l519)- 15,7 mg/ml

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Roztwór do wstrzykiwań

Przezroczysty roztwór o zabarwieniu lekko żółtym.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1. docelowe gatunki zwierząt

Bydło, Świnia.

4.2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Bydło

Leczenie zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica i Mycoplasma spp.

Leczenie zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Leczenie posocznicy wywołanej przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Leczenie ostrego mykoplazmowego zapalenia stawów wywołanego przez wrażliwe na enrofloksacynę

szczepy Mycoplasma bovis u bydła młodszego niż 2 lata.

Świnie

Leczenie zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy

Pasteurella multocida. Mycoplasma spp. i Actinobacillus pleuropneumoniae.

Leczenie zakażeń układu moczowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Leczenie poporodowych zaburzeń laktacji — PDS (zespół MMA) wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli i Klebsiella spp.

Leczenie zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

Leczenie posocznicy wywołanej przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.

4.3. przeciwwskazania

Nie stosować profilaktycznie.

Nie stosować w przypadku występowania znanej opomości/oporności krzyżowej bakterii na fluorochinolony lub chinolony.

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować u rosnących koni ze względu na ryzyko negatywnego wpływu na rozwój chrząstek stawowych.

4.4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak

4.5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Zmiany degeneracyjne w chrząstce stawowej zaobserwowano u cieląt leczonych doustnie dawką 30 mg enrofloksacyny na kg masy ciała w okresie 14 dni.

Zasady rozważnego stosowania:

Jeżeli to możliwe stosowanie fluorochinolonów powinno być oparte o wyniki testu antybiotykoopor­ności.

Podczas stosowania produktu należy uwzględnić obowiązujące krajowe i lokalne wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryj­nych.

Fhiorochinolony należy stosować wyłącznie w leczeniu schorzeń, w przypadku których obserwowana odpowiedź na podanie innych klas leków przeciwbakteryjnych jest niezadowalająca bądź przypuszcza się, że reakcja na leczenie będzie niedostateczna.

Stosowanie produktu niezgodnie z zapisami Charakterystyki Produktu Leczniczego Weterynaryjnego może prowadzić do zwiększenia częstotliwości pojawiania się oporności bakterii na fluorochinolony i zmniejszania skuteczności leczenia fluorochinolonami z powodu wystąpienia potencjalnej oporności krzyżowej.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkty lecznicze weterynaryjne zwierzętom

Przy przypadkowej samoiniekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie. W przypadku zetknięcia się produktu ze skórą, błonami śluzowymi – miejsca te niezwłocznie przepłukać wodą.

Osoby o znanej nadwrażliwości na enrofloksacynę powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym.

4.6. działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Występują bardzo rzadko. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek leczniczych u zwierząt rosnących może prowadzić do zmian rozwojowych chrząstek, a także przemijających zaburzeń czynności przewodu pokarmowego i układu nerwowego.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie stosować w okresie ciąży oraz w okresie laktacji.

4.8. interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Nie stosować jednocześnie z antybiotykami makrolidowymi, tetracyklinami i teofiliną.

4.9. Dawkowanie i droga(i) podawania

Podanie podskórne lub domięśniowe.

Kolejne dawki produktu należy podawać w różne miejsca.

Aby zapewnić prawidłowe dawkowanie, należy jak najprecyzyjniej określić masę ciała (m.c.) w celu uniknięcia zaniżenia dawki.

Bydło

5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada I ml na 20 kg m.c., podawane podskórnie, raz dziennie przez 3–5 dni.

Ostre mykoplazmowe zapalenie stawów wywołane wrażliwymi na enrofloksacynę bakteriami Mycoplasma bovis u cieląt młodszych niż 2 lata: 5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 20 kg m.c, podawane podskórnie raz dziennie przez 5 dni.

Nie należy podawać więcej, niż 5 ml produktu w jedno miejsce.

Świnie

2,5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 0,5 ml na 20 kg m.c., podawane raz dziennie, domięśniowo, przez 3 dni.

Zakażenie układu pokarmowego lub posocznica wywołana bakteriami Escherichia coli'. 5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 20 kg m.c., podawane raz dziennie, domięśniowo, przez 3 dni.

Wstrzykiwać w kark, w pobliżu podstawy ucha.

W jedno miejsce nie należy podawać więcej, niż 3 ml produktu.

4.10. przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Enrofloksacynę charakteryzuje niska toksyczność po podaniu jednorazowym oraz niska toksyczność ostra. Dawka LDso wynosi ok. 4000–5000 mg/kg m.c. po podaniu doustnym u szczurów i myszy, a u królików które są bardziej wrażliwe na jej działanie 500–800 mg/kg m.c.

Po jednorazowym podaniu bardzo wysokiej dawki leku może wystąpić działanie toksyczne objawiające się letargiem, drżeniem, drgawkami fonicznymi, ataksją i dusznością.

Zastosowanie enrofloksacyny w dawkach przekraczających 5 mg/kg m.c. może być przyczyną zaburzeń widzenia, degeneracji siatkówki i ślepoty.

4.11. Okres (-y) karencji

Bydło :

Tkanki jadalne: 12 dni.

Mleko: 4 dni.

Świnie : Tkanki jadalne: 13 dni.

5. właściwości farmakologiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego, chinolony.

Kod ATCvet: QJ0IMA90

5.1. właściwości farmakodynamiczne

Mechanizm działania

Jako cele molekularne fluorochinolonów zidentyfikowano dwa enzymy pehiiące kluczową rolę w procesie replikacji i transkrypcji DNA — gyrazę DNA i topoizomerazę IV. Docelowa inhibicja jest spowodowana przez niekowalentne wiązanie cząsteczek fluorochinolonów do tych enzymów. Ruch widełek replikacyjnych i kompleksów transkrypcyjnych ulega zahamowaniu przez kompleksy enzym-DNA-fluorochinolon, a inhibicja syntezy DNA i mRNA wywołuje zjawiska prowadzące do szybkiej, zależnej od stężenia leku śmierci bakterii patogennych. Enrofloksacyna jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym zależnym od stężenia.

Spektrum antybakteryjne

Enrofloksacyna w zalecanych dawkach terapeutycznych wykazuje aktywność przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym, takim jak Escherichia coli, Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella spp. (np. Pasteurella multocida), przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takim jak Staphylococcus spp. (np. Staphylococcus aureus), oraz przeciwko Mycoplasma spp.

Rodzaje i mechanizmy oporności

Stwierdzono, że oporność na fluorochinolony pochodzi z pięciu źródeł: (i) mutacje punktowe w genach kodujących gyrazę DNA i/lub topoizomerazę IV, prowadzące do zaburzeń w funkcjonowaniu odpowiedniego enzymu, (ii) zmiany przepuszczalności błony komórkowej bakterii Gram-ujemnych dla leków, (iii) mechanizmy usuwania leków, (iv) oporność uwarunkowana plazmidem oraz(v) białka chroniące gyrazę. Wszystkie wymienione mechanizmy prowadzą do obniżenia wrażliwości bakterii na fluorochinolony. Często obserwuje się oporność krzyżową na antybiotyki z klasy fluorochinolonów.

5.2. właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie:

Enrofloksacyna po podaniu domięśniowym i podskórnym szybko i prawie całkowicie wchłania się do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie w osoczu (0,5–0,9 pg/ml, zależnie od dawki) u cieląt występuje po ok. 1,5–2 godzinach, w osoczu świń (0,7–1,2 pg/ml, zależnie od dawki) po ok. 1–1,5 godziny, w osoczu psów (0,6–0,97 pg/ml, zależnie od dawki) po ok. 1,8–2 godzinach, w osoczu kotów (0,9–1,3 gg/ml, zależnie od dawki) po ok. 1 godzinie. Biodostępność po podaniu parenteralnym, niezależnie od gatunku, wynosi prawie 100%, a wartość biologicznego okresu półtrwania w fazie absorpcji wynosi 0,2–0,5 godziny.

Dystrybucja:

Enrofloksacyna jest związkiem o znacznych właściwościach lipofilnych. Ta cecha decyduje o zdolnościach penetracji przez błony biologiczne i jednocześnie o rozprzestrze­nianiu jej w organizmie.

Enrofloksacyna po podaniu domięśniowym i podskórnym ulega szybkiej dystrybucji do tkanek -wartość biologicznego okresu półtrwania w fazie dystrybucji wynosi po podaniu domięśniowym i podskórnym 1,5–2 godziny. Miarą rozproszenia leku w organizmie jest parametr określany jako objętość dystrybucji. Dla enrofloksacyny wynosi on (zależnie od gatunku) od 2–5 l/kg m.c., co świadczy, iż ulega on rozproszeniu w całkowitej objętości wody ustrojowej i kumulacji w tkankach, w większości z nich osiągając stężenia terapeutyczne. Enrofloksacyna osiąga stężenia terapeutyczne w płynie śródmiąższowym, skórze, tkance kostnej i chrząstkach, żółci i wątrobie, nerkach i drogach moczowych, jelitach, w tkankach i narządach układu oddechowego, a także w ośrodkowym układzie nerwowym, co pozwala na jej stosowanie przy zakażeniach tych tkanek i narządów, oraz w moczu i mleku. Należy zwrócić uwagę na fakt osiągania przez fluorochinolony, a więc także enrofloksacynę, wysokich stężeń w makrofagach i leukocytach, które gromadząc się w miejscach objętych stanem zapalnym transportują do nich lek. Wynikiem tego jest znacznie wyższe stężenie fluorochinolonów w tkankach zapalnych niż zdrowych. Enrofloksacyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza – 20–30%.

Eliminacja:

Eliminacja enrofloksacyny w organizmie to wynik metabolizmu (zachodzącego w wątrobie) i wydalania. Enrofloksacyna podlega u wszystkich gatunków zwierząt tym samym procesom metabolicznym, jednak natężenie tego procesu jest zależne od gatunku. Główny metabolit stanowi aktywna mikrobiologicznie ciprofloksacyna, powstająca w wyniku di-etylacji enrofloksacyny. U owiec 35–55% enrofloksacyny jest metabolizowane do ciprofloksacyny, u cieląt 27%, u krów mlecznych 23–29,9%, u psów ok. 40%, u kotów ok. 20%, u świń tylko 5%. W tkankach występują także inne metabolity, jednak ich ilość nie przekracza wartości 2% wszystkich metabolitów i pozostałości w tkankach.

Enrofloksacyna szybko wydalana jest z organizmu przez nerki z moczem oraz z żółcią. W moczu występuje w postaci związku macierzystego oraz aktywnej ciprofloksacyny. Ok. 40% podanej dawki wydalana jest z żółcią, głównie w postaci związku macierzystego.

U wszystkich gatunków zwierząt uzyskano podobne wyniki. Enrofloksacyna wydalana jest także z mlekiem.

6. szczegółowe dane farmaceutyczne

6.1. wykaz substancji pomocniczych

Sodu wodorotlenek

Alkohol benzylowy

Disodu edetynian

Woda do wstrzykiwali

6.2. niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

6.3. okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży – 2 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego – 28 dni

6.4. specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić przed światłem. Nie zamrażać.

6.5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelka ze szkła oranżowego typu II o pojemności 100 ml, zawierająca 100 ml produktu, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej z aluminiowym kapslem, pakowana pojedynczo w tekturowe pudełko.

6.6. specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Biowet Puławy Sp. z o.o.

ul. Arciucha 2, 24–100 Puławy

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

715/99

Więcej informacji o leku Enflocyna 100 mg/ml

Sposób podawania Enflocyna 100 mg/ml : roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 1 butelka 100 ml
Numer GTIN: 5909997006130
Numer pozwolenia: 0715
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Biowet Puławy Sp. z o.o.