Charakterystyka produktu leczniczego - Dolokadin 750 mg
1. nazwa produktu leczniczego
Dolokadin, 750 mg, tabletki
2. skład jakościowy i ilościowy
1 tabletka zawiera 750 mg metokarbamolu (Methocarbamolum ).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Tabletki
Białe, lekko wypukłe, podłużne tabletki (19 mm x 8 mm)
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1 wskazania do stosowania
Objawowe leczenie bolesnego napięcia mięśniowego, szczególnie w rejonie dolnego odcinka kręgosłupa (lumbago).
Dolokadin jest stosowany u pacjentów dorosłych.
4.2 dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Osoby dorosłe powinny stosować 1500 mg metokarbamolu trzy razy na dobę.
Aby rozpocząć leczenie zaleca się przyjmowanie 1500 mg metokarbamolu cztery razy na dobę.
W przypadku ciężkich dolegliwości można podawać do 7500 mg metokarbamolu na dobę.
Czas stosowania zależy od objawów wywołanych zwiększonym napięciem mięśniowym, ale nie powinien przekraczać 30 dni.
Pacjenci w podeszłym wieku
Połowa maksymalnej dawki lub mniej może być wystarczająca do uzyskania odpowiedzi terapeutycznej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby okres półtrwania w fazie eliminacji może być wydłużony. Dlatego należy rozważyć zwiększenie odstępu między dawkami.
Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego Dolokadin u dzieci w wieku do 12 lat i młodzieży.
Sposób podawania
Dolokadin przeznaczony jest do stosowania doustnego.
Tabletki należy przyjmować z odpowiednią ilością wody.
4.3 przeciwwskazania
– Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,
– śpiączka lub stany przedśpiączkowe,
– choroby ośrodkowego układu nerwowego,
- Myasthenia gravis ,
– predyspozycje do wystąpienia epilepsji.
4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Metokarbamol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjentów należy poinformować, że spożywanie alkoholu podczas leczenia metokarbamolem lub w połączeniu z innymi substancjami o działaniu ośrodkowym może prowadzić do nasilenia działania produktu.
Interakcje podczas badań laboratoryjnych
U niektórych pacjentów otrzymujących metokarbamol zgłaszano brązowienie, czernienie, niebieszczenie lub zielenienie próbek moczu podczas przechowywania.
Metokarbamol może powodować interferencję kolorów w niektórych testach przesiewowych na kwas 5-hydroksyindolooctowy (5-HIAA) i na kwas wanilinomigdałowy (VMA).
Dolokadin zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
W przypadku równoczesnego stosowania metokarbamolu i produktów leczniczych o działaniu ośrodkowym, takich jak barbiturany, opioidy lub środki zmniejszające łaknienie, ich działanie farmakologiczne może się wzajemnie nasilić.
Jeśli podczas leczenia metokarbamolem zostanie podany alkohol, może wystąpić zwiększenie skutków działania.
Działanie leków przeciwcholinergicznych, np. atropiny i niektórych leków psychotropowych może być nasilone przez metokarbamol. Metokarbamol może osłabiać działanie bromku pirydostygminy. Dlatego nie należy stosować metokarbamolu u pacjentów przyjmujących pirydostygminę w leczeniu miastenii rzekomej (Myasthenia gravis ).
4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Nie ma doświadczeń dotyczących stosowania metokarbamolu w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały, że stosowanie metokarbamolu jest bezpieczne pod względem wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Z tego względu nie należy stosować metokarbamolu w czasie ciąży.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy metokarbamol i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.
Metokarbamol i (lub) jego metabolity przenikają do mleka psów w okresie laktacji. Dlatego nie należy stosować metokarbamolu u kobiet karmiących piersią.
Płodność
Brak dostępnych danych na temat wpływu produktu leczniczego Dolokadin na płodność u ludzi.
4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dolokadin może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwe działania niepożądane.
4.8 działania niepożądane
Następujące działania niepożądane zostały zgłoszone w kontekście leczenia metokarbamolem i – o ile informacja o częstości jest podana w literaturze – są oparte na następujących grupach częstości:
bardzo często (>1/10)
często (>1/100, <1/10)
niezbyt często (>1/1000, <1/100)
rzadko (>1/10 000, <1/1000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko : reakcja anafilaktyczna
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Bardzo rzadko : anoreksja
Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadko : niepokój, lęk, dezorientacja
Zaburzenia układu nerwowego
Rzadko : ból głowy, zawroty głowy, metaliczny posmak
Bardzo rzadko : omdlenia, oczopląs, senność, drżenie, drgawki
Częstość nieznana : senność
Zaburzenia oka
Rzadko : zapalenie spojówek
Bardzo rzadko : niewyraźne widzenie
Zaburzenia serca
Bardzo rzadko : bradykardia
Zaburzenia naczyniowe
Rzadko : hipotonia
Bardzo rzadko : uderzenia gorąca
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko : obrzęk błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo rzadko : nudności, wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko : obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka skórna, pokrzywka
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Rzadko: gorączka
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
strona internetowa:
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 przedawkowanie
Dostępne są ograniczone informacje dotyczące ostrej toksyczności metokarbamolu. Przedawkowanie metokarbamolu występuje często w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami działającymi hamująco na czynność OUN i obejmuje następujące objawy: nudności, senność, niewyraźne widzenie, niedociśnienie, napady padaczkowe i śpiączka.
Po doustnym przyjęciu metokarbamolu w dawkach od 22,5 g do 50 g przez pacjentów, którzy zamierzali popełnić samobójstwo, u dwóch pacjentów obserwowano skrajną senność. Obaj pacjenci powrócili do stanu wyjściowego w ciągu 24 godzin.
Leczenie zatrucia obejmuje płukanie żołądka, leczenie objawowe i monitorowanie funkcji życiowych. Korzyści z hemodializy w leczeniu przedawkowania metokarbamolu nie są znane.
5. właściwości farmakologiczne
5.1 właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki zwiotczające mięśnie, leki działające ośrodkowo, estry kwasu karbaminowego
Kod ATC: M03BA03
Metokarbamol jest ośrodkowo działającym lekiem zwiotczającym mięśnie. Jego działanie miotonolityczne opiera się na hamowaniu wielosynaptycznego odruchu zwrotnego w obrębie rdzenia kręgowego (odruchu rdzeniowego) i struktur podkorowych. Fizjologiczne napięcie i kurczliwość mięśni szkieletowych, a także ruchliwość mięśni gładkich, nie są zależne od metokarbamolu w dawkach terapeutycznych, które nie mają również wpływu na płytkę motoryczną (synapsę nerwowo-mięśniową).
5.2 właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym metokarbamol jest wchłaniany szybko i całkowicie.
Dystrybucja
Substancja może być wykryta we krwi już 10 minut po przyjęciu. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 30 – 60 minutach. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 2 godzin.
Biotransformacja i eliminacja
Metokarbamol i jego dwa główne metabolity są związane z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym i eliminowane prawie wyłącznie przez nerki. Około połowy zastosowanej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 4 godzin, tylko niewielka część wydalana jest w postaci niezmienionego metokarbamolu.
Zaburzenia czynności nerek
Klirens metokarbamolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek poddanych podtrzymującej hemodializie zmniejszył się o około 40% w porównaniu do normalnej populacji, chociaż średni okres półtrwania w fazie eliminacji w tych dwóch grupach był podobny (odpowiednio 1,2 i 1,1 godziny).
Niewydolność wątroby
U pacjentów z marskością wtórną od nadużywania alkoholu średni całkowity klirens metokarbamolu był zmniejszony o około 70% w porównaniu do normalnej populacji (11,9 l/h), a średni okres półtrwania w fazie eliminacji wydłużył się do około 3,4 godziny. Frakcja metokarbamolu związanego z białkami osocza została zmniejszona do około 40–45% w porównaniu do 46–50% w populacji normalnej [standardowej] pod względem wieku i masy ciała.
5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ostra toksyczność metokarbamolu jest porównywalnie niska. Oznaki zatrucia w badaniach na zwierzętach to ataksja, katalepsja, drgawki i śpiączka.
Nie przeprowadzono badań nad toksycznością przewlekłą.
Nie przeprowadzono badań w celu określenia potencjalnego toksycznego wpływu na reprodukcję.
Badania in vitro i in vivo nad toksycznością genetyczną metokarbamolu nie wykazały istnienia potencjału mutagennego.
Nie przeprowadzono długoterminowych badań oceniających potencjał rakotwórczy.
6. dane farmaceutyczne
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Magnezu stearynian
Powidon K25
6.2 niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 okres ważności
3 lata
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium
Wielkości opakowań: 20, 50 i 100 tabletek
Opakowanie zewnętrzne: tekturowe pudełko
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
DR. KADE Pharmazeutische Fabrik GmbH
Rigistrasse 2
12277 Berlin
Niemcy
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 25446
9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12.07.2019
Więcej informacji o leku Dolokadin 750 mg
Sposób podawania Dolokadin 750 mg: tabletki
Opakowanie: 100 tabl.\n50 tabl.\n20 tabl.
Numer GTIN: 05909991409722\n05909991409715\n05909991409708
Numer pozwolenia: 25446
Data ważności pozwolenia: 2021-08-20
Wytwórca:
Dr. Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH