Dicloberl 50 50 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Dicloberl 50 50 mg, czopki

2. skład jakościowy i ilościowy

Jeden czopek zawiera 50 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Czopki

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Leczenie objawowe bólu i stanu zapalnego w:

– Ostrym zapaleniu stawów (w tym dnie moczanowej);

– Przewlekłym zapaleniu stawów, szczególnie w reumatoidalnym zapaleniu stawów (przewlekłe zapalenie wielostawowe);

– Zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa (choroba Bechtereva) i innych reumatycznych stanach zapalnych kręgosłupa;

– W chorobie zwyrodnieniowej kręgosłupa i chorobie zwyrodnieniowej stawów;

– Zapalnych chorobach reumatycznych tkanek miękkich;

– Bolesnych obrzękach i zapaleniach pourazowych.

Dicloberl 50 jest wskazany do stosowania u dorosłych.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Diklofenak jest dawkowany w zależności od ciężkości i rodzaju choroby.

Zalecana dawka dobowa dla dorosłych wynosi od 50 mg do 150 mg diklofenaku sodowego.

Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 1 do 3 dawek.

Sposób podawania i okres leczenia:

Czopki należy wprowadzić głęboko do odbytu, najlepiej po wypróżnieniu.

O czasie trwania leczenia decyduje lekarz prowadzący.

W zaburzeniach reumatycznych może być konieczne długotrwale stosowanie produktu Dicloberl 50.

Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest wymagana zmiana dawkowania. Z powodu możliwości wystąpienia działań niepożądanych pacjentów w podeszłym wieku należy monitorować szczególnie wnikliwie (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek

Nie jest wymagane zmniejszenie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (pacjenci z ciężką niewydolnością nerek, patrz punkt 4.3).

Zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 5.2)

Nie jest wymagane zmniejszenie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, patrz punkt 4.3).

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy Dicloberl 50 nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży.

4.3 przeciwwskazania

Produktu Dicloberl 50 nie wolno stosować w następujących przypadkach:

– nadwrażliwość na substancję czynną (diklofenak) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

– w wywiadzie skurcz oskrzeli, astma, katar lub pokrzywka po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innego niesteroidowego leku przeciwzapalnego;

– zaburzenia krwiotworzenia niewiadomego pochodzenia;

– czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia (krwiste wymioty, krwawienie podczas wypróżniania, świeża krew w stolcu lub smoliste stolce) lub perforacja (dwa lub więcej oddzielne przypadki stwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia), owrzodzenie żołądka lub jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna);

– krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ);

– krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie;

– ciężka niewydolność wątroby lub nerek;

– stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych;

– trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6);

– zapalenie odbytnicy lub odbytu.

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Informacje ogólne

Należy unikać równoczesnego stosowania produktu Dicloberl 50 z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym także selektywnymi inhibitorami cykloksygenazy-2, ze względu na brak korzyści wynikających z działania synergistycznego i ryzyka nasilenia się działań niepożądanych.

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz ryzyko dotyczące przewodu pokarmowego i sercowo-naczyniowego podane poniżej).

Osoby w podeszłym wieku:

Produkt należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku ze względu na współistniejące choroby. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, i (lub) osłabionych i z niską masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

W przypadku osób w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego oraz perforacji jest większa. Takie reakcje ze strony układu pokarmowego w przypadku osób w podeszłym wieku mają poważniejsze konsekwencje i mogą prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2).

Krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa i perforacja

Opisywano krwawienia z przewodu pokarmowego, chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacje w przypadku stosowania wszystkich NLPZ, występujące w różnym czasie w trakcie leczenia, z i bez objawów ostrzegawczych i z lub bez występujących ciężkich działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności, jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U takich osób leczenie należy rozpoczynać i kontynuować stosując najmniejsze skuteczne dawki.

U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5).

Pacjenci, u których występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), w szczególności na początku leczenia.

Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak działające ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).

W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy u pacjenta stosującego Dicloberl 50, lek należy odstawić.

Należy ostrożnie i pod ścisłą kontrolą lekarską podawać NLPZ pacjentom z objawami wskazującymi na występowanie chorób przewodu pokarmowego, pacjentom, u których w wywiadzie występowały objawy choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, krwawienia lub perforacje, u pacjentów w wcześniejszym występowaniem w wywiadzie chorób układu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8).

Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego.

Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) zastoinową niewydolnością serca (klasa I wg NYHA), należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.

Reakcje skórne

Bardzo rzadko, opisywano w związku ze stosowaniem NLPZ występowanie ciężkich reakcji skórnych niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia tych reakcji występuje na początku leczenia: w większości przypadków początek takiej reakcji występuje w trakcie pierwszego miesiąca leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, należy odstawić produkt leczniczy Dicloberl 50.

Wpływ na wątrobę

Nadzór medyczny jest konieczny w przypadku rozpoczęcia leczenia osób z zaburzeniami czynności wątroby ponieważ ich stan może się pogorszyć w trakcie leczenia diklofenakiem. Tak jak w przypadku innych NLPZ, włączając diklofenak, aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych może ulec podwyższeniu. Jeżeli produkt Dicloberl 50 ma być stosowany przez dłuższy czas lub wielokrotnie, zaleca się regularne kontrolowanie parametrów czynnościowych wątroby. Produkt Dicloberl 50 należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby. Zapalenie wątroby może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi.

Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią wątrobową ponieważ produkt może wywołać zaostrzenie choroby/napad.

Wpływ na nerki

Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości przestrzeni pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np. przed lub po dużym zabiegu chirurgicznym (patrz punkt 4.3). W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek.

Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu sprzed leczenia.

Inne

Dicloberl 50 można stosować dopiero po uważnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w: – w przypadku wrodzonych zaburzeń metabolizmu porfiryn (np. ostrej porfirii przerywanej),

– w układowym toczniu rumieniowatym (SLE) i w mieszanej chorobie tkanki łącznej (patrz

punkt 4.8).

Dicloberl 50 można stosować tylko pod ścisłą kontrolą lekarza (gotowość do udzielenia pomocy medycznej w nagłych wypadkach):

– w zaburzeniach żołądka i jelit lub w przypadku zapalenia jelit (wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Crohna) w wywiadzie;

– w przypadku zwiększonego ciśnienia krwi lub zastoinowej niewydolności serca kl. I NYHA;

– w zaburzeniach czynności nerek (zaleca się monitorowanie czynności nerek);

– w zaburzeniach czynności wątroby (zaleca się monitorowanie czynności wątroby);

– bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych;

– u pacjentów z katarem siennym, polipami nosa lub przewlekłymi chorobami płuc przebiegającymi z obturacją lub przewlekłymi infekcjami układu oddechowego (zwłaszcza z objawami przypominającymi alergiczny nieżyt nosa), ponieważ u takich pacjentów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych. Mogą one wystąpić w postaci napadów astmy (tak zwana astma aspirynowa), obrzęku naczynioruchowego (Quinckego) lub pokrzywki;

– u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje, np. reakcje skórne, świąd lub pokrzywka, gdyż istnieje u nich zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości również po zastosowaniu produktu leczniczego Dicloberl 50.

Bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po podaniu produktu leczniczego Dicloberl 50 należy przerwać stosowanie leku. Należy wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak.

Diklofenak może okresowo hamować agregację płytek. Z tego powodu należy uważnie monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia.

Podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego Dicloberl 50 wymagane jest regularne monitorowanie wskaźników czynności wątroby, czynności nerek i morfologii krwi.

Jeśli leki przeciwbólowe są stosowane w dużych dawkach długotrwale, może wystąpić ból głowy, którego nie wolno leczyć zwiększając dawki tych leków.

Nawykowe stosowanie leków przeciwbólowych, a szczególnie połączeń kilku czynnych substancji o działaniu przeciwbólowym, może powodować nieodwracalne uszkodzenie nerek, związane z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia spowodowana lekami przeciwbólowymi).

Podobnie jak inne NLPZ, ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia. W przypadku wystąpienia objawów zakażenia lub ich nasilenia w trakcie stosowania produktu Dicloberl 50, pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Należy ustalić, czy istnieją wskazania do leczenia przeciwinfekcyjnego lub antybiotykoterapii.

W czasie stosowania leków z grupy NLPZ, do których należy Dicloberl 50, mogą wystąpić działania niepożądane szczególnie te dotyczące żołądka i jelit oraz ośrodkowego układu nerwowego (zmęczenie i zawroty głowy). Odnosi się to w większym stopniu do sytuacji stosowania produktu i jednoczesnego spożywania alkoholu.

W celu uzyskania informacji dotyczących wpływu na płodność kobiet patrz punkt 4.6.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Inne leki z grupy NLPZ, łącznie z pochodnymi kwasu salicylowego:

Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ z powodu działania synergistycznego może zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia. Z tego powodu jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ nie jest zalecane (patrz punkt 4.4).

Digoksyna, fenytoina, lit:

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Dicloberl 50 i digoksyny, fenytoiny lub litu może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Konieczne jest monitorowanie stężenia litu w surowicy. Zalecane jest monitorowanie stężenia digoksyny lub fenytoiny w surowicy.

Leki moczopędne, leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty angiotensyny II:

NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i leków zmniejszających ciśnienie krwi (np. leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny i antagonisty angiotensyny II). Z tego względu zaleca się okresowe monitorowanie ciśnienia krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek), jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II z lekiem, który powoduje zahamowanie cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, łącznie z ciężką niewydolnością nerek, zwykle odwracalną. W związku z tym podane powyżej leki należy podawać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy poinformować o konieczności przyjmowania odpowiedniej ilości płynów. Należy regularnie kontrolować czynność nerek tych pacjentów po rozpoczęciu jednoczesnego stosowania tych leków, jak również podczas kontynuacji leczenia.

W wyniku jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Dicloberl 50 oraz leków moczopędnych oszczędzających potas może wystąpić hiperkaliemia. Z tego powodu zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy podczas równoczesnego stosowania tych leków.

Glukokortykos­teroidy:

Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia (patrz punkt 4.4).

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI):

Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia (patrz punkt 4.4).

Metotreksat:

Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając tym samym jego stężenie we krwi. Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu leczniczego Dicloberl 50 w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może zwiększać stężenie metotreksatu w surowicy i zwiększać jego działania toksyczne.

Cyklosporyna i takrolimus:

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zwiększać działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusu.

Leki przeciwzakrzepowe oraz leki przeciwpłytkowe:

Należy zachować ostrożność ponieważ jednoczesne stosowanie z NLPZ może zwiększać działanie leków przeciwpłytkowych i leków przeciwzakrze­powych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrze­powych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.

Leki z grupy sulfonylomocznika:

Istnieją pojedyncze dane dotyczące zmiany stężenia glukozy we krwi po podaniu diklofenaku, która wiązała się z koniecznością modyfikacji dawki leku przeciwcukrzy­cowego. Dlatego w przypadku jednoczesnego leczenia tymi lekami zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi jako środek ostrożności.

Probenecyd i sulfinpyrazon:

Produkty lecznicze, które zawierają probenecyd lub sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku.

Leki przeciwcukrzycowe:

Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany razem z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich skuteczność. W pojedynczych przypadkach obserwowano jednak występowanie hipoglikemii, jak i hiperglikemii, powodujące konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzy­cowych. Dlatego podczas leczenia skojarzonego należy profilaktycznie kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Chinolony przeciwbakteryjne

Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Kolestypol i cholestyramina

Związki te indukują opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego zaleca się stosowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4–6 godzin po przyjęciu kolestypolu/cho­lestyraminy.

Silne induktory CYP2C9

Zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpyrazon i worykonazol), ze względu na możliwość znacznego zwiększenia stężenia i ekspozycji na diklofenak w wyniku hamowania metabolizmu diklofenaku.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Działanie hamujące syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemi­ologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia wrodzonego u płodu po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko powstania zaburzeń budowy serca zwiększa się od wartości mniejszej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, iż ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia.

W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn powodowało poronienie przed lub po zagnieżdżeniu się jaja płodowego oraz śmiertelność embrionu lub płodu. Dodatkowo u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad płodu włączając zaburzenia budowy układu sercowo-naczyniowego.

Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży diklofenak sodowy należy podawać tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeżeli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres.

Podczas trzeciego trymestru ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywoływać u płodu:

– działanie toksyczne na układ sercowo-naczyniowy i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym),

– zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem,

u kobiet i płodu pod koniec ciąży:

– możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek

– hamowanie skurczów macicy może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu.

W związku z powyższym przyjmowanie produktu leczniczego Dicloberl 50 w ostatnim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Karmienie piersią

Tak jak inne NLPZ, diklofenak w małych ilościach przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego względu, diklofenaku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Płodność

Stosowanie produktu leczniczego Dicloberl 50 może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub, które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania produktu leczniczego Dicloberl 50.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ponieważ w czasie stosowania dużych dawek produktu leczniczego Dicloberl 50 mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmęczenie i zawroty głowy, w pojedynczych przypadkach zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być ograniczona. Odnosi się to zwłaszcza do sytuacji, kiedy lek jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem.

Pacjenci, u których podczas stosowania produktu leczniczego Dicloberl 50 występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych szacowano następująco:

Bardzo często: > 1/10

Często: > 1/100 do < 1/10

Niezbyt często: > 1/1 000 do < 1/100

Rzadko: > 1/10 000 do < 1/1 000

Bardzo rzadko: < 1/10 000,

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Występowanie następujących działań niepożądanych produktu leczniczego zależy przede wszystkim od zastosowanej dawki i różni się osobniczo.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter zaburzeń żołądka i jelit. Może występować choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasami prowadzące do zgonu, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszano występowanie nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparć, niestrawności, bólów brzucha, smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz punkt 4.4) po podaniu produktu leczniczego. Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka.

Szczególnie ryzyko występowania krwawienia z przewodu pokarmowego zależy od wielkości zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia.

Opisywano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca związane z leczeniem NLPZ.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 i 4.4).

Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: kołatanie serca, obrzęki, niewydolność serca, zawał serca.

Częstość nieznana: zespół Kounisa

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: zaburzenia krwiotworzenia (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza), niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna. Pierwszymi objawami tych zaburzeń może być gorączka, ból gardła, nadżerki w jamie ustnej, dolegliwości grypopodobne, znaczne zmęczenie, krwawienia z nosa i krwawienia ze skóry.

Podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego należy w regularnych odstępach czasu kontrolować wskaźniki morfologii krwi.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: ból głowy, zawroty głowy

Rzadko: senność

Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar mózgu.

Zaburzenia oka

Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia (niewyraźne i podwójne widzenie).

Zaburzenia ucha i błędnika

Często: zawroty głowy

Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt.

Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy (z lub bez krwawienia lub perforacji).

Bardzo rzadko: zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego, zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, uszkodzenie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelit, zapalenie trzustki.

Należy poinstruować pacjenta, aby w przypadku wystąpienia ostrego bólu w górnej części brzucha lub smołowatych stolców lub krwawych wymiotów odstawił lek i natychmiast udał się do lekarza.

Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Niezbyt często: obrzęki, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością ne­rek.

Bardzo rzadko: uszkodzenie nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek), której może towarzyszyć ostra niewydolność nerek, białkomocz i (lub) krwiomocz. Zespół nerczycowy.

Z tego powodu należy w regularnych odstępach czasu kontrolować czynność nerek.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypka

Rzadko: pokrzywka

Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyell’a), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Bardzo rzadko opisywano zaostrzenie zapaleń wywołanych zakażeniem (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi) w relacji czasowej z układowym zastosowaniem NLPZ. Istnieje możliwy związek tych zaburzeń z mechanizmem działania NLPZ.

Pacjenta należy poinstruować, aby w przypadku wystąpienia objawów zakażenia lub ich nasilenia w trakcie stosowania produktu Dicloberl 50, niezwłocznie zgłosił się do lekarza. Należy ustalić, czy istnieją wskazania do leczenia przeciwinfekcyjnego lub antybiotykoterapii.

Bardzo rzadko po podaniu diklofenaku obserwowano objawy jałowego zapalenia opon mózgowych tj. sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączkę lub zaburzenia przytomności. Wydaje się, iż pacjenci z chorobami autoimmunologic­znymi (SLE, mieszane choroby tkanki łącznej) są predysponowani.

Zaburzenia naczyniowe

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: astma (w tym duszność)

Bardzo rzadko: zapalenie płuc

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne (w tym zwężenie dróg oddechowych, niewydolność oddechowa, przyspieszone bicie serca, hipotensja i wstrząs. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy).

W przypadku wystąpienia jednego z tych objawów, co może się zdarzyć nawet po jednorazowym zastosowaniu produktu leczniczego, należy odstawić lek i niezbędna jest natychmiastowa pomoc lekarska.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy.

Niezbyt często: uszkodzenie wątroby, szczególnie podczas długoterminowego leczenia, ostre zapalenie wątroby z lub bez żółtaczki (bardzo rzadko mające piorunujący przebieg, nawet bez objawów prodromalnych).

Z tego powodu, podczas długotrwałego stosowania, należy w regularnych odstępach czasu kontrolować parametry wątrobowe.

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja, niepokój, koszmary nocne.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02–222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail:.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Brak charakterystycznych objawów klinicznych wynikających z przedawkowania diklofenaku. Objawami przedawkowania mogą być zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego np.: ból głowy, zawroty głowy, uczucie oszołomienia i utrata przytomności (u dzieci także drgawki miokloniczne), jak również bóle brzucha, nudności, biegunka, szumy uszne, wymioty. Dodatkowo może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego oraz zaburzenia czynności wątroby i nerek. Może wystąpić nagłe zmniejszenie ciśnienia krwi, depresja oddechowa i sinica.

Postępowanie lecznicze w przypadku przedawkowania

Nie istnieje swoiste antidotum i wskazane jest leczenie objawowe.

Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania.

Specjalne środki, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja prawdopodobnie nie są pomocne w eliminacji leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza i rozległy metabolizm.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna:

Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreuma­tyczne Pochodne kwasu octowego i podobne substancje, Diklofenak Kod ATC: M01AB05

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który hamuje syntezę prostaglandyn, co wykazano w standardowych modelach doświadczalnych zapalenia u zwierząt. U ludzi diklofenak zmniejsza ból związany z zapaleniem, obrzęk i gorączkę. Diklofenak hamuje także agregację płytek wywołaną ADP i kolagenem.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym standardowych postaci leku opornych na działanie soku żołądkowego, diklofenak wchłania się całkowicie w dalszej części żołądka. W zależności od szybkości opróżniania żołądka, maksymalne stężenie produktu leczniczego w osoczu występuje po 1 do 16 godzinach, średnio po 2 do 3 godzinach. Po podaniu domięśniowym, maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po 10 do 20 minut, a po około 30 minutach w przypadku podania doodbytniczego. Podany doustnie diklofenak podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia i tylko 35 – 70% wchłoniętej substancji czynnej przechodzi do krążenia pozawątrobowego w postaci niezmienionej. Około 30% substancji czynnej jest wydalane w postaci metabolitów z kałem. Po zmetabolizowaniu w wątrobie (hydroksylacja i sprzęganie) około 70% dawki jest wydalane przez nerki w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji leku jest w dużym stopniu niezależny od czynności wątroby i nerek, i wynosi około 2 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 99%.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań toksyczności ostrej i po podaniu wielokrotnym jak również badań genotoksyczności, mutagenności i rakotwórczości z zastosowaniem diklofenaku w dawkach terapeutycznych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka poza ryzykiem opisanym w rozdziałach niniejszej charakterystyki. Przewlekła toksyczność diklofenaku wykazana w badaniach na zwierzętach dotyczyła głównie uszkodzeń i owrzodzeń przewodu pokarmowego. W 2-letnim badaniu toksyczności u szczurów, którym podawano diklofenak wykazano zależne od dawki nasilenie zwężenia naczyń wieńcowych w wyniku zmian zakrzepowych.

W doświadczalnych badaniach na zwierzętach, diklofenak powodował hamowanie owulacji u królików, jak również zaburzenia zagnieżdżenia się i wczesnego rozwoju embrionu u szczurów. Diklofenak wydłużał czas trwania ciąży i czas trwania porodu.

Embriotoksyczne działanie diklofenaku badano u trzech gatunków zwierząt (szczurów, myszy, królików). Śmierć płodu i opóźnienie wzrastania występowały po podaniu dawek toksycznych także dla matek. Dostępne dane wskazują na brak teratogennego działania diklofenaku. Dawki mniejsze od dawek toksycznych dla matek nie miały wpływu na rozwój potomstwa po urodzeniu.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Propylu galusan, etanol 96%, tłuszcz stały (Witepsol H 15), skrobia kukurydziana.

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nieznane.

6.3 okres ważności

3 lata.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 °C.

Nie należy stosować produktu leczniczego po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Prawie białe do lekko żółtych, podłużne czopki w blistrach z nieprzezroczystej folii kompozytowej PVC/PE z wytłoczonym numerem serii.

Opakowanie zawiera 5 lub 10 czopków.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

BERLIN-CHEMIE AG

Glienicker Weg 125

12489 Berlin, Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/1686

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24 lutego 1989 r.

Data przedłużenia pozwolenia: 30 czerwca 2009 r.

Więcej informacji o leku Dicloberl 50 50 mg

Sposób podawania Dicloberl 50 50 mg: czopki
Opakowanie: 5 szt.\n10 szt.
Numer GTIN: 04013054003947\n05909990168613
Numer pozwolenia: 01686
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Berlin-Chemie AG