Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

COFFEPIRINE Tabletki od bólu głowy, (450 mg + 50 mg), tabletki

2. skład jakościowy i ilościowy

1 tabletka zawiera 450 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum) i 50 mg kofeiny (Coffeinum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletki białe, okrągłe obustronnie płaskie lub wypukłe, posiadające napis od bólu głowy a z drugiej strony krzyż równoramienny.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Bóle różnego pochodzenia o małym i umiarkowanym nasileniu (np. bóle głowy, reumatyczne, mięśni, nerwobóle, ból zęba).

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież powyżej 12 lat

Zazwyczaj stosuje się 1 tabletkę (450 mg kwasu acetylosalicylowego i 50 mg kofeiny), w razie konieczności od 2 do 6 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny, w ciągu doby do 6 tabletek (co odpowiada 2700 mg kwasu acetylosalicylowego i 300 mg kofeiny).

Produktu leczniczego nie należy stosować bez konsultacji z lekarzem dłużej niż przez 3 dni u dorosłych i przez 1 dzień u młodzieży powyżej 12 lat.

U młodzieży w wieku powyżej 12 lat stosować ostrożnie ze względu na zawartość kofeiny.

Dzieci i młodzież poniżej 12 lat

Nie stosować.

Sposób podawania

Nie stosować na czczo. Tabletkę należy połknąć popijając dużą ilością płynu.

4.3 przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 oraz na salicylany. Okres ciąży i karmienia piersią, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna, dna moczanowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. U dzieci w wieku poniżej 12 lat. U pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Produktu leczniczego Coffepirine Tabletki od bólu głowy (podobnie jak innych zawierających kwas acetylosalicylowy) nie należy stosować w dniu, w którym pacjent otrzymuje dawkę metotreksatu. W ciężkiej niewydolności serca. Nie należy stosować produktu leczniczego w celu zwalczania bólu po operacji pomostowania naczyń wieńcowych.

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie:

– w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreuma­tyczne lub inne substancje alergizujące;

– podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrze­powych;

– u pacjentów, u których w przeszłości występowała choroba wrzodowa lub krwawienia z przewodu pokarmowego;

– u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;

– u pacjentów z nadczynnością tarczycy;

– u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym;

– u pacjentów z padaczką.

Należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami alergicznymi (astma oskrzelowa, katar sienny, z polipami błony śluzowej nosa), przed zabiegami chirurgicznymi, w zaburzeniach czynności wątroby i nerek, w przypadku stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej lub w przypadku obfitych krwawień miesiączkowych.

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz poniżej wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe).

Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe.

Z danych klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dostępne dane są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania Coffepirine Tabletki od bólu głowy w dawkach dobowych nie większych niż 6 tabletek (2,7 g kwasu acetylosalicy­lowego).

Dzieci i młodzież z objawami infekcji wirusowej, występującej z gorączką lub bez nie powinni przyjmować kwasu acetylosalicylowego bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku infekcji wirusowych, szczególnie takich jak: grypa typu A i B oraz ospa wietrzna, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko może zwiększyć się, jeżeli w trakcie tych chorób, zostanie podany kwas acetylosalicylowy (związek przyczynowy nie został jednak udowodniony). Uporczywe wymioty występujące w czasie trwania chorób wirusowych mogą być objawem zespołu Reye'a.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

acetylosalicylowy i tyklopidynę, należy kontrolować czas krwawienia.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek w przypadku, gdy podaje się je jednocześnie. Jednakże ograniczenia badań i niepewność odnosząca się do ekstrapolacji badań ex vivo do przypadków klinicznych powodują, że nie ma jednoznacznych wniosków w przypadku regularnego lub sporadycznego stosowania ibuprofenu.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Produkt Coffepirine Tabletki od bólu głowy jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Produkt Coffepirine Tabletki od bólu głowy jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią.

Płodność

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Coffepirine Tabletki od bólu głowy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych produktu leczniczego Coffepirine Tabletki od bólu głowy zależy od dawki produktu leczniczego, stanu i wrażliwości pacjenta oraz leczenia towarzyszącego.

Częstość występowania działań niepożądanych oszacowano następująco: nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Nieznana: zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego :

Nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, odczyny skórne, reakcje anafilaktyczne, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia układu nerwowego:

Nieznana: zawroty głowy, szumy uszne.

Nieznana: kofeina zawarta w produkcie leczniczym może powodować bezsenność, niepokój ruchowy. Długotrwałe przyjmowanie produktu leczniczego zawierającego kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.

Zaburzenia serca:

Kofeina może powodować zaburzenia rytmu serca.

Nieznana: występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności ser­ca.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4.

Zaburzenia żołądka i jelit:

Nieznana: bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty; krwawienie z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone, które mogą powodować niedokrwistość z niedoboru żelaza; choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

W rzadkich przypadkach, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego zanotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek.

Zaburzenia ogólne i stany w miej scu podania

Często: uczucie zmęczenia.

Rzadko: obrzęk.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych­.Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C,

02–222 Warszawa ,

Tel.: + 48 22 49 21 301,

Faks: + 48 22 49 21 309,

strona internetowa:.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Objawy przedawkowania przeważnie występują po 2 godzinach.

Po przedawkowaniu mogą wystąpić drżenie rąk, biegunka, senność, szumy uszne, bóle i zawroty głowy, dezorientacja, przyspieszony oddech, zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i kwasica metaboliczna, wymioty i bóle brzucha, podwyższenie temperatury ciała, zmniejszenie stężenia protrombiny, drgawki. W przypadku ciężkiego przedawkowania może wystąpić hiperwentylacja, zaburzenia oddychania, gorączka, kwasica metaboliczna, śpiączka.

Objawami przedawkowania kofeiny są zaburzenia ze strony centralnego układu nerwowego tj. niepokój, pobudzenie, gonitwa myśli, bezsenność, drgawki, kołatanie serca, ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty.

Postępowanie po przedawkowaniu

Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala.

Postępowanie zależy od wielkości przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować środki mające na celu zmniejszenie wchłaniania substancji czynnej: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz kontrolować równowagę kwasowo-zasadową (niezbędna jest kontrola następujących parametrów krwi: pH, pC02, stężenia wodorowęglanów, stężenia potasu). Jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną aż do uzyskania pH moczu w zakresie 7,5–8; w przypadku stężenia salicylanów w osoczu powyżej 500 mg/l (3,6 mmol/1) u dorosłych lub 300 mg/l (2,2 mmol/1) u dzieci należy rozważyć możliwość zastosowania forsowanej diurezy alkalicznej. Należy stosować wlewy dożylne zawierające NaHC03, KCl oraz leki moczopędne. W przypadku wystąpienia objawów pobudzenia centralnego układu nerwowego podaje się pochodne 1,4-benzodiazepiny.

W przypadkach ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne postępowanie objawowe.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: inne leki przeciwbólowe przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne, preparaty złożone (bez psycholeptyków), kod ATC: N02BA51

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Wykazano również jego właściwości antyagregacyjne.

Mechanizm działania

Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2.

Kofeina należy do grupy ksantyn, które w dawkach terapeutycznych działają jako antagoniści receptorów adenozynowych. W wyniku tego zmniejsza się działanie hamujące adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania

Kofeina działa na ośrodek naczynioruchowy w mózgu, wywołując skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, a tym samym zmniejszając przepływ krwi przez tkankę mózgową. Działa pobudzająco na ośrodek oddechowy.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek w przypadku, gdy podaje się je jednocześnie. W jednym badaniu, po przyjęciu pojedynczej dawki 400 mg ibuprofenu w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po uwolnieniu dawki kwasu acetylosalicylowego (81 mg), stwierdzono zmniejszenie skuteczności ASA na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek.

Jednakże ograniczenia badań i niepewność odnosząca się do ekstrapolacji badań ex vivo do przypadków klinicznych powodują, że nie ma jednoznacznych wniosków w przypadku regularnego ani sporadycznego stosowania ibuprofenu.

5.2 właściwości farmakokinetycznewchłanianie

Salicylany łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego, częściowo w żołądku, głównie zaś w górnym odcinku jelita cienkiego. Szybkość wchłaniania zależy od stopnia jonizacji. Salicylany, jako słabe kwasy, są częściowo zjonizowane w środowisku zasadowym, w środowisku kwaśnym natomiast występują głównie w formie niezjonizowanej, która łatwo się wchłania. Stosowanie zatem leków zobojętniających jednocześnie z salicylanami, chociaż zmniejsza działanie drażniące na błonę śluzową żołądka, zmniejsza również w pewnym stopniu wchłanianie w żołądku salicylanów.

Dystrybucja

Salicylany łatwo przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, między innymi przez łożysko do tkanek płodu.

Metabolizm

W organizmie są metabolizowane do kwasu salicylomoczowego, kwasu gentyzynowego oraz są sprzęgane z kwasem glukuronowym.

Eliminacja

Zazwyczaj tylko 10 % salicylanów wydala się z moczem w postaci nie zmienionej. Pochodne kwasu salicylowego powoli wydalają się z moczem, mogą się więc kumulować w organizmie. Alkalizacja moczu zwiększa czterokrotnie szybkość wydalania salicylanów. W chorobach nerek oraz podczas równoczesnego stosowania leków, które konkurują z salicylanami o mechanizmy transportujące w kanalikach nerkowych (probenecyd, acetazolamid), szybkość wydalania salicylanów zmniejsza się, co przyczynia się do ich kumulacji w organizmie. Salicylany wiążą się w 50–80 % z albuminami krwi. Kwas acetylosalicylowy może u niektórych ludzi spowodować acetylację lizyny, aminokwasu znajdującego się w albuminach. Ta przemiana aminokwasu może wywołać zmianę antygenowości albumin oraz wystąpienie nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek, do ok. 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych lub w przypadku zatrucia.

Kofeina

Wchłanianie

Po podaniu doustnym kofeina wchłania się prawie całkowicie w ciągu 2 do 13 minut. Po podaniu dawki 5 mg/kg mc. osiąga maksymalne stężenie w osoczu C max = 9–10 ^g/ml po około 30–40 minutach. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Wiąże się z białkami osocza w 30–40%, a objętość dystrybucji wynosi 0,52–1,05 l/kg mc.

Dystrybucja

Kofeina podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika przez barierę krew – mózg oraz przez łożysko, a także do mleka kobiet karmiących piersią. Biologiczny okres półtrwania kofeiny w osoczu wynosi od 4,1 do 5,7 godziny; zdarzają się jednakże różnice osobnicze dochodzące do 9–10 godzin.

Metabolizm

Kofeina jest metabolizowana gównie w wątrobie przy udziale układu enzymów związanych z cytochromem P-450 1A2 (CYP1A2) i z tego powodu może oddziaływać z lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymów.

Eliminacja

Kofeina i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. W ciągu 48 godzin w moczu znajduje się do 86% podanej dawki. Nie więcej niż 1,8% podanej dawki kofeiny wydala się w postaci nie zmienionej. Głównymi metabolitami są: kwas 1-metylomoczowy (12–38%), 1-metyloksantyna (8–19%)

i 5-acetyloamino-6-amino-3-metylouracyl (15%).

Z kałem wydala się 2–5% podanej dawki. Główny metabolit to kwas 1,7-dimetylomoczowy, który stanowi 44% całkowitej ilości metabolitów wydalanych z kałem. Nie zaobserwowano dotychczas występowania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy kwasem acetylosalicylowym i kofeiną.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych.

Kwas acetylosalicylowy został przebadany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego. Nie znaleziono dowodów świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicy­lowego.

Badania na zwierzętach wykazały teratogenne działanie kofeiny, jednakże w badaniach u ludzi nie wykazano związku pomiędzy występowaniem wad wrodzonych, a spożyciem kofeiny przez kobiety w ciąży.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Skrobia ziemniaczana, talk

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

3 lata

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blister z PVC/Aluminium lub z folii celofanowej i papieru laminowanego polietylenem w tekturowym pudełku w opakowaniach po 6, 8, 12 lub18 tabletek.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Medicofarma S.A.

ul. Sokołowska 9 lok. 19 01–142 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 7915

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 17 września 1998 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 11 lipca 2013 r.

Więcej informacji o leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg

Sposób podawania Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg: tabletki
Opakowanie: 20 tabl.\n8 tabl.\n6 tabl.\n12 tabl.\n18 tabl.
Numer GTIN: 05907509848025\n05909990211326\n05909990211302\n05909990945054\n05907509848018
Numer pozwolenia: 07915
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Medicofarma S.A.