Charakterystyka produktu leczniczego - Clemastinum WZF 1 mg/ml
1. nazwa produktu leczniczego
CLEMASTINUM WZF, 1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań
2. skład jakościowy i ilościowy
Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 1 mg klemastyny (Clemastinum ) w postaci klemastyny fumaranu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu : sorbitol, etanol 96% i glikol propylenowy.
Każda ampułka (2 ml roztworu) zawiera: 90 mg sorbitolu, 140 mg etanolu 96%, 600 mg glikolu propylenowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Roztwór do wstrzykiwań
Bezbarwny, przezroczysty płyn
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1 wskazania do stosowania
– Leczenie wspomagające we wstrząsie anafilaktycznym, obrzęku naczynioruchowym
– Zapobiegawczo, przed zabiegiem mogącym wywołać uwolnienie histaminy
4.2 dawkowanie i sposób podawania
Produkt należy podawać dożylnie lub domięśniowo.
Przed podaniem dożylnym należy zawartość ampułki rozcieńczyć pięciokrotnie (1:5) 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy. Wstrzykiwać powoli w ciągu 2–3 minut.
Leczenie wspomagające we wstrząsie anafilaktycznym, obrzęku naczynioruchowym : dożylnie lub domięśniowo 2 ml (1 ampułka) dwa razy na dobę.
Zapobiegawczo, przed zabiegiem mogącym wywołać uwolnienie histaminy : dożylnie 2 ml (1 ampułka) bezpośrednio przed zabiegiem.
4.3 przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną i inne związki o podobnej strukturze chemicznej (np. chlorfeniramina, difenhydramina) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy.
4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produkt należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów:
– z jaskrą z wąskim kątem lub z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym;
– ze zwężeniem odźwiernika;
– z wrzodem trawiennym utrudniającym pasaż treści pokarmowej;
– z objawowym rozrostem gruczołu krokowego oraz epizodami zatrzymania moczu z innych
przyczyn (np. niedrożność szyi pęcherza moczowego);
– z astmą oskrzelową;
– z nadczynnością tarczycy;
– z chorobami układu krążenia i nadciśnieniem tętniczym.
Podczas stosowania klemastyny u pacjentów w podeszłym wieku nie można wykluczyć wystąpienia nasilonych działań niepożądanych (np. uspokojenia, senności, zmęczenia, zmniejszenia ciśnienia tętniczego, zawrotów głowy). W celu zminimalizowania działań niepożądanych w tej grupie wiekowej, należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Klemastyna stosowana u pacjentów z porfirią może nasilać objawy kliniczne tej choroby.
Nie należy pić alkoholu podczas stosowania klemastyny.
Należy unikać stosowania klemastyny jednocześnie z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5).
Należy przerwać stosowanie klemastyny na kilka dni przed wykonaniem testów alergicznych.
Produkt zawiera 90 mg sorbitolu w 2 ml roztworu.
Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, pacjent nie może przyjmować tego produktu. U pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy organizm nie rozkłada fruktozy zawartej w tym leku, co może spowodować ciężkie działania niepożądane.
Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Ten produkt zawiera 140 mg alkoholu (etanolu 96%) w 2 ml roztworu (ampułce). Ilość alkoholu w 2 ml tego produktu jest równoważna mniej niż 3 ml piwa i około 1 ml wina.
Mała ilość alkoholu w tym produkcie nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Produkt zawiera 600 mg glikolu propylenowego w 2 ml roztworu.
Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 2 ml roztworu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl lub 5% roztworze glukozy. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosowanie klemastyny z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, np. barbituranami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami stosowanymi w parkinsonizmie może powodować nasilenie hamującego działania tych leków na ośrodkowy układ nerwowy. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków.
Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) przedłużają i nasilają działanie cholinolityczne leków przeciwhistaminowych, także klemastyny. Jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane.
Klemastyna nasila działanie alkoholu etylowego na ośrodkowy układ nerwowy. Dlatego też nie należy pić alkoholu podczas stosowania klemastyny.
4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
Karmienie piersią
Klemastyna przenika do mleka kobiecego.
Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt nie należy karmić piersią podczas stosowania klemastyny.
4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (takich jak np. senność, zmęczenie, zawroty głowy) podczas stosowania klemastyny nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
4.8 działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.
Zaburzenia układu nerwowego
Najczęściej występuje: uspokojenie, senność, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy.
Może wystąpić: zmęczenie, splątanie, niepokój, nadmierne pobudzenie (szczególnie u dzieci), osłabienie, ból głowy i zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, drżenia, bezsenność, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, drgawki.
Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe
Obniżenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia, skurcze dodatkowe.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Najczęściej występuje zwiększenie gęstości wydzieliny w drogach oddechowych. Może także wystąpić uczucie ucisku w klatce piersiowej, świszczący oddech, suchość błony śluzowej nosa i gardła, uczucie zatkanego nosa.
Zaburzenia żołądka i jelit
Najczęściej występują bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Może także wystąpić brak łaknienia, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Pokrzywka, wysypka.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Nadmierna potliwość, dreszcze, nadwrażliwość na światło.
U pacjentów w wieku powyżej 60 lat jest większe prawdopodobieństwo wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, senności, zmęczenia i zawrotów głowy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02–222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa:
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 przedawkowanie
Objawy przedawkowania, charakterystyczne dla leków przeciwhistaminowych, są związane zarówno z pobudzeniem, jak i hamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego.
Może wystąpić: pobudzenie, omamy, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenia mięśniowe, atetozy, hipertermia, sinica, drgawki, hiperrefleksja przechodząca w poudarową depresję i zatrzymanie krążenia oraz oddychania.
Wystąpienie drgawek może poprzedzać depresja o łagodnym nasileniu.
Może wystąpić: suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie twarzy, podwyższenie temperatury ciała.
U dorosłych częściej niż u dzieci występuje hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, przejawiające się sennością, a nawet śpiączką. Może wystąpić zapaść sercowo-naczyniowa.
Pacjentom nieprzytomnym, także w stanie śpiączki, należy zapewnić intensywną opiekę medyczną. Pacjentom z zaburzeniami oddychania należy zapewnić wspomaganie oddychania.
Obniżenie ciśnienia tętniczego może być wczesnym objawem zapaści sercowo-naczyniowej, dlatego zaleca się podjęcie natychmiastowych działań. Poza standardowym postępowaniem, może być konieczne podanie dożylne leku zwężającego naczynia krwionośne w celu przywrócenia prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego.
Nie należy stosować produktów pobudzających ośrodkowy układ nerwowy.
W przypadku wystąpienia drgawek, należy podać diazepam lub krótko działający barbituran (w razie konieczności, jeśli jednorazowa dawka nie będzie skuteczna, można powtórzyć dawkę).
W celu obniżenia gorączki stosować zimne okłady.
Metody przyspieszonej eliminacji (hemodializa, hemoperfuzja) są nieskuteczne.
5. właściwości farmakologiczne
5.1 właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego; etery aminoalkilowe, kod ATC: R06AA04
Klemastyna jest lekiem przeciwhistaminowym, konkurencyjnym antagonistą receptorów histaminowych H1. Hamuje wywołane przez histaminę rozszerzenie i zwiększenie przepuszczalności naczyń włosowatych prowadzące do obrzęków oraz skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Hamuje działanie histaminy na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i układu oddechowego. Działa przeciwświądowo.
Klemastyna wykazuje także działanie cholinolityczne i hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego.
Produkt w postaci roztworu do wstrzykiwań przeznaczony jest do stosowania doraźnego.
5.2 właściwości farmakokinetyczne
Klemastyna jest metabolizowana w wątrobie w procesie demetylacji, następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Wydalana jest w moczu w postaci metabolitów oraz w małej ilości w postaci niezmienionej. Klemastyna przenika do mleka kobiecego.
5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach, w których podawano klemastynę w dawce 84 mg/kg mc. (dawka 500 razy większa od dawki stosowanej u ludzi) szczurom oraz w dawce 206 mg/kg mc. (dawka 1300 razy większa od dawki stosowanej u ludzi) myszom przez 2 lata, nie stwierdzono rakotwórczego działania klemastyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących działania mutagennego klemastyny.
W badaniach na szczurach nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płodność podczas podawania klemastyny w dawkach 156 razy większych od dawek stosowanych u ludzi.
6. dane farmaceutyczne
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Sorbitol
Etanol 96%
Glikol propylenowy
Sodu cytrynian
Woda do wstrzykiwań
6.2 niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 okres ważności
3 lata
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
6.5 rodzaj i zawartość opakowania
Ampułki szklane po 2 ml we wkładce z folii PVC w tekturowym pudełku.
5 ampułek po 2 ml
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Produkt należy podawać dożylnie lub domięśniowo.
Przed podaniem dożylnym zawartość ampułki należy rozcieńczyć pięciokrotnie (1:5) 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy. Podczas przygotowywania i podawania leku muszą być zachowane zasady aseptyki.
Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia.
– Aby otworzyć ampułkę, należy trzymać ją pionowo w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie -patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki.
– Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3.
Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Rysunek 1
Rysunek 3
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
ul. Karolkowa 22/24
01–207 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/0918
9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.05.1986 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22.02.2013 r.
Więcej informacji o leku Clemastinum WZF 1 mg/ml
Sposób podawania Clemastinum WZF 1 mg/ml: roztwór do wstrzykiwań
Opakowanie: 5 amp. 2 ml
Numer GTIN: 05909990091812
Numer pozwolenia: 00918
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.