Carteol LP 2% 20 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Carteol LP 2%, 20 mg/ml, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu

2. skład jakościowy i ilościowy

Karteololu chlorowodorek: 2 g na 100 ml.

(1 ml kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg karteololu chlorowodorku).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek, sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan dwunastowodny.

Ten produkt leczniczy zawiera 0,00165 mg benzalkoniowego chlorku w każdej kropli, co odpowiada 0,05 mg/ml i 0,046 fosforanów w każdej kropli co odpowiada 1,4 mg/ml (patrz punkt 4.4 i 4.8).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt. 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu.

Klarowny, lekko brązowo-żółty roztwór.

Roztwór o pH od 6 do 7, co odpowiada pH łez.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Nadciśnienie wewnątrzgałkowe.

Przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Podanie do oka.

Krople dostępne są w dwóch stężeniach: 1% i 2%.

Należy podać jedną kroplę produktu leczniczego Carteol LP 2% do chorego oka, jeden raz na dobę, rano.

– Aby podać produkt, należy: patrząc do góry, delikatnie odciągnąć w dół dolną powiekę oka i podać kroplę produktu. Zamknąć oko na kilka sekund po podaniu.

– Nie otwierając oka, wytrzeć resztki produktu z powiek.

– Pojemnik należy zamknąć po każdym użyciu.

Zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania jednej kropli produktu o najmniejszym dostępnym stężeniu do chorego oka.

Stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego z zastosowaniem kropli zawierających karteolol wymaga czasami kilku tygodni. Ocenę leczenia, która musi zawierać pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego i badanie rogówki, należy przeprowadzić na początku leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu po upływie około 4 tygodni leczenia.

Lekarz okulista może, jeśli uzna to za konieczne, zalecić stosowanie jednego lub kilku dodatkowych leków przeciwjaskrowych (stosowanych miejscowo lub ogólnie) w skojarzeniu z karteololem w postaci kropli.

Inne stosowane jednocześnie krople do oczu muszą być podane co najmniej 15 minut przed zastosowaniem produktu leczniczego Carteol LP 2%.

Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty zmniejsza układowe wchłanianie leku. Może to prowadzić do ograniczenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększyć działanie miejscowe.

4.3 przeciwwskazania

Należy brać pod uwagę przeciwwskazania do stosowania leków beta-adrenolitycznych o działaniu ogólnym, pomimo tego, że ogólnoustrojowe działania niepożądane leków beta-adrenolitycznych podawanych do oka występują tylko w wyjątkowych przypadkach.

w punkcie 6.1,

przeszłości lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc,

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dotyczące oka

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania wynikające z ogólnego blokowania receptorów beta-adrenergicznych mogą ulegać nasileniu, gdy karteololu chlorowodorek podaje się pacjentom już przyjmującym ogólnie działające leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. Należy starannie obserwować odpowiedź tych pacjentów na leczenie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch leków blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych miejscowo (patrz punkt 4.5).

ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania należy jednocześnie stosować leki zwężające źrenice. U tych pacjentów doraźnym celem leczenia jest powtórne otwarcie kąta przesączania.

Wymaga to jednoczesnego stosowania leków miotycznych w celu zwężenia źrenicy, ponieważ karteolol ma niewielki wpływ na źrenicę lub nie wywiera go wcale.

wodnistej (np. tymololu, acetazolamidu) opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po zabiegu filtracyjnym.

Podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych ze względu na zmniejszenie wydzielania łez występuje ryzyko nietolerancji soczewek kontaktowych.

Chlorek benzalkoniowy – substancja konserwująca będąca składnikiem produktu Carteol LP 2%, może powodować podrażnienie oczu, odkładać się na soczewkach i odbarwiać miękkie soczewki kontaktowe. Z tego względu nie należy używać miękkich soczewek kontaktowych w trakcie stosowania tego produktu. Przed zastosowaniem produktu należy zdjąć soczewki i nie zakładać ich wcześniej niż 15 minut po zastosowaniu produktu.

celu zapewnienia skuteczności długotrwałego leczenia raz w roku należy sprawdzić, czy nie występuje tachyfilaksja.

Choroby rogówki

Okulistyczne leki beta-adrenolityczne mogą powodować suchość oka. Pacjenci z chorobami rogówki powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności.

Ogólne

Podobnie jak inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oka, karteololu chlorowodorek wchłania się też ogólnoustrojowo. Ze względu na zawartość karteololu chlorowodorku, substancji czynnej o działaniu beta-adrenolitycznym, podczas stosowania produktu mogą wystąpić te same działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego i płuc, a także inne działania niepożądane, które obserwuje się podczas stosowania produktów leczniczych zawierających beta-adrenolityki o działaniu ogólnym. Częstość występowania ogólnych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Informacje na temat zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania produktu, patrz pkt.4.2.

Ten produkt leczniczy zasadniczo nie może być stosowany jednocześnie z amiodaronem, niektórymi blokerami kanału wapniowego (beprydyl, werapamil, diltiazem) i lekami beta-adrenolitycznymi stosowanymi w leczeniu niewydolności serca (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).

Sportowcy

Należy ostrzec osoby uprawiające sport, że substancja czynna zawarta w tym produkcie może dać pozytywny wynik w testach antydopingowych.

Przerwanie leczenia

Nigdy nie należy nagle przerywać leczenia lekami beta-adrenolitycznymi stosowanymi ogólnie, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową; nagłe przerwanie leczenia może wywołać poważne zaburzenia rytmu serca, zawał serca i nagły zgon.

Dawki należy zmniejszać stopniowo, np. przez okres jednego do dwóch tygodni.

Choroby serca

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem, leczenie lekami beta-adrenolitycznymi należy poddać szczególnie starannej ocenie oraz rozważyć zastosowanie innych substancji czynnych. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być obserwowani pod kątem objawów nasilenia tych chorób i wystąpienia działań niepożądanych. Ze względu na wydłużenie czasu przewodzenia leki beta-adrenolityczne należy podawać z zachowaniem ostrożności pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia.

Bradykardia

Należy zmniejszyć dawkę, jeśli częstość uderzeń serca w spoczynku zmniejszy się do wartości poniżej 50–55 na minutę, a pacjenci mają objawy związane z bradykardią.

Choroby naczyń

Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami/cho­robami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołem Raynauda) należy leczyć z zachowaniem ostrożności.

Choroby układu oddechowego

Po zastosowaniu niektórych leków beta-adrenolitycznych przeznaczonych do podania do oka zgłaszano działania niepożądane ze strony układu oddechowego, w tym zgony spowodowane skurczem oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.

Carteol LP 2% powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko.

Hipoglikemia/cu­krzyca

Leki beta-adrenolityczne powinny być podawane z zachowaniem ostrożności pacjentom z tendencją do występowania samoistnej hipoglikemii lub pacjentom z niestabilną cukrzycą, ponieważ leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii.

Guz chromochłonny

Stosowanie leków beta-adrenolitycznych w leczeniu nadciśnienia spowodowanego leczonym guzem chromochłonnym wymaga ścisłego kontrolowania ciśnienia tętniczego.

Pacjenci w wieku podeszłym lub pacjenci z niewydolnością nerek i/lub wątroby

W tej grupie pacjentów stanowiących grupę zwiększonego ryzyka oraz w sytuacji kiedy leki beta-adrenolityczne w postaci kropli do oczu są stosowane jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi podawanymi ogólnie, często konieczna jest modyfikacja dawkowania.

Łuszczyca

Opisywano zaostrzenie łuszczycy podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych. Wskazania do stosowania produktu u pacjentów z łuszczycą powinny być należycie rozpatrzone.

Reakcje alergiczne/ana­filaktyczne

Podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych, u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono atopię lub ciężką reakcję anafilaktyczną na wiele alergenów, może wystąpić zwiększona reaktywność przy powtórnym kontakcie z tymi alergenami. U pacjentów skłonnych do ciężkiej reakcji anafilaktycznej niezależnie od jej przyczyny, zastosowanie leków beta-adrenolitycznych może prowadzić do zaostrzenia reakcji anafilaktycznej i oporności na leczenie epinefryną w normalnych dawkach, szczególnie w przypadku stosowania floktafeniny, jodowych środków kontrastowych, środków znieczulających lub leczenia odczulającego.

Znieczulenie do zabiegów chirurgicznych

Leki beta-adrenolityczne podawane do oczu mogą blokować działanie leków beta-adrenergicznych działających ogólnie, np. adrenaliny. Anestezjolog powinien być poinformowany o stosowaniu przez pacjenta karteololu chlorowodorku.

odzyskania wrażliwości na katecholaminy.

– u pacjentów z niewydolnością wieńcową zaleca się kontynuowanie leczenia do zabiegu chirurgicznego, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia objawów związanych z nagłym odstawieniem leków beta adrenolitycznych.

– w nagłych przypadkach lub jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy zabezpieczyć przed zwiększoną aktywnością nerwu błędnego, podając atropinę w premedykacji i w późniejszym czasie, jeśli zajdzie taka potrzeba.

– powinno się używać środków znieczulających o jak najmniejszym wpływie depresyjnym na mięsień sercowy i uzupełniać objętość krwi krążącej.

Tyreotoksykoza

Leki beta-adrenolityczne mogą także maskować objawy nadczynności tarczycy.

Leki beta-adrenolityczne mogą maskować niektóre objawy tyreotoksykozy, szczególnie objawy sercowo-naczyniowe.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Benzalkoniowy chlorek, sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan dwunastowodny.

Ten produkt leczniczy zawiera 0,00165 mg benzalkoniowego chlorku w każdej kropli, co odpowiada 0,05 mg/ml i 0,046 fosforanów w każdej kropli co odpowiada 1,4 mg/ml.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji karteololu chlorowodorku z innymi lekami.

1) Krople do oczu

Sporadycznie opisywano rozszerzenie źrenic w wyniku jednoczesnego stosowania leków beta-adrenolitycznych podawanych do oczu i adrenaliny (epinefryny). W przypadku jednoczesnego stosowania kropli do oczu zawierających epinefrynę konieczna jest obserwacja okulistyczna (ryzyko rozszerzenia źrenicy).

2) Inne produkty lecznicze

Chociaż po podaniu do oka przenikanie leków beta-adrenolitycznych do krwiobiegu jest niewielkie, to jednak istnieje ryzyko wystąpienia interakcji. Z tego względu należy brać pod uwagę interakcje występujące po podaniu leków beta-adrenolitycznych o działaniu ogólnym.

Istnieje możliwość wystąpienia działań addytywnych, które skutkują obniżeniem ciśnienia tętniczego i (lub) wystąpieniem znacznej bradykardii podczas jednoczesnego stosowania leku beta-adrenolitycznego podawanego miejscowo do oczu ze stosowanymi doustnie blokerami kanału wapniowego, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatyko­mimetykami, guanetydyną.

Niezalecane terapie skojarzone:

Zaburzenia automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych).

Zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca (działanie synergiczne).

Takie skojarzone leczenie musi odbywać się pod ścisłą kontrolą kliniczną i kontrolą EKG, szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku i na początku leczenia.

Zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych leków beta-adrenolitycznych, szczególnie zwiększenie ryzyka bradykardii.

Nasilenie bradykardii, które może prowadzić do zgonu. Szczególne ryzyko związane jest z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważ powstrzymują one mechanizmy kompensacji adrenergicznej. Takie skojarzenie musi być stosowane pod ścisłą kontrolą kliniczną, a pacjenta należy poddać ciągłemu badaniu EKG przez 24 godziny po podaniu pierwszej dawki.

Terapie skojarzone wymagające zachowania szczególnej ostrożności:

Leki beta-adrenolityczne zmniejszają kompensacyjną reakcję sercowo-naczyniową (blokada beta-adrenergiczna powinna być zniesiona w trakcie zbiegów chirurgicznych za pomocą leków wpływających pobudzająco na receptory β-adrenergiczne). Generalna zasada: nie należy przerywać podawania leków beta-adrenolitycznych, ale jeśli jest to konieczne, należy unikać nagłego przerwania ich podawania. Anestezjolog powinien być poinformowany o stosowaniu leków beta-adrenolitycznych.

Inhibitory cholinoesterazy: donezepil, galantamina, rywastygmina, neostygmina, pirydostygmina, takryna, ambenonium

Ryzyko wystąpienia nadmiernej bradykardii (dodatkowe działania nasilające bradykardię).

Konieczny jest stały nadzór kliniczny.

Podczas jednoczesnego stosowania leków beta-adrenolitycznych w postaci kropli do oczu i chinidyny zgłaszano przypadki nasilenia działania ogólnego leków beta-adrenolitycznych stosowanych w postaci kropli do oczu i zwiększenia ich stężenia w osoczu krwi. Prawdopodobnie było to wynikiem hamowania metabolizmu leków beta-adrenolitycznych przez chinidynę (odnotowano dla tymololu).

Po podaniu dożylnym może wystąpić wzrost stężenia lidokainy we krwi (z powodu jej zmniejszonego klirensu wątrobowego) oraz ryzyko sercowych lub neurologicznych działań niepożądanych.

Podczas stosowania tego połączenia oraz po zaprzestaniu leczenia lekiem beta-adrenolitycznym należy prowadzić obserwację kliniczną i wykonywać badanie EKG, a także kontrolować poziom lidokainy w osoczu. W razie konieczności należy zmodyfikować schemat dawkowania lidokainy.

Nasilenie działania zmniejszającego ciśnienie tętnicze krwi.

Należy monitorować ciśnienie tętnicze krwi i dostosować dawkę leku przeciwnadciśni­eniowego, jeśli zachodzi taka konieczność.

W przypadku nagłego przerwania terapii lekami stosowanymi w leczeniu nadciśnienia tętniczego działającymi ośrodkowo następuje znaczący wzrost ciśnienia tętniczego.

Należy unikać nagłego przerywania leczenia tymi lekami. Konieczny jest nadzór kliniczny.

Wszystkie leki beta-adrenolityczne mogą maskować objawy hipoglikemii: kołatanie serca i częstoskurcz.

Większość niekardioselek­tywnych leków beta-adrenolitycznych zwiększa częstość i nasilenie hipoglikemii.

Należy ostrzec pacjentów i zalecić zwiększenie częstości samodzielnych pomiarów stężenia glukozy we krwi zwłaszcza na początku leczenia.

Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid) i klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, sotalol), niektóre neuroleptyki: fenotiazyny (chloropromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, tryfluoperazyna), benzamidy (amisulpryd, sulpryd, tiapryd, sultopryd), butyrofenony (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd) i inne produkty lecznicze takie jak: beprydyl, cyzapryd, difenamil, erytromycyna iv, winkamina iv, mizolastyna, halofantryna, sparfloksacyna, petamidyna, moksyfloksacy­na itp.

Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie torsade de pointes. Konieczny jest nadzór kliniczny i elektrokardi­ograficzny.

Propafenon

Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnego mechanizmu współczulnego).

Konieczny jest nadzór kliniczny i elektrokardi­ograficzny.

Terapie skojarzone do rozważenia:

Zmniejszenie działania przeciwnadciśni­eniowego (NLPZ hamują działanie prostaglandyn rozszerzających naczynia, a pirazolowe niesteroidowe leki przeciwzapalne powodują zatrzymanie sodu i wody w organizmie).

Nasilenie działania obniżającego ciśnienie, ryzyko zwiększenia niedociśnienia ortostatycznego.

Nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi.

Po dożylnym podaniu dipirydamolu występuje nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi.

Niedociśnienie, niewydolność serca u pacjentów z ukrytą lub niestabilną niewydolnością serca (inotropowo ujemne działanie pochodnych dihydropirydyny in vitro , o zmiennym stopniu nasilenia w zależności od produktu, i możliwe nasilenie inotropowo ujemnego działania leków beta-adrenolitycznych). Obecność leku beta-adrenolitycznego może także zmniejszyć odruchową reakcję współczulną, która pojawia się w przypadku nadmiernej odpowiedzi hemodynamicznej.

Leki przeciwdepresyjne: pochodne imipraminy (trójpierście­niowe), leki przeciwpsycho­tyczne Działanie przeciwnadciśni­eniowe i zwiększenie ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).

Ryzyko nadmiernej bradykardii (nasilenie bradykardii).

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Chociaż przenikanie leków beta-adrenolitycznych do krwiobiegu po ich wkropleniu do oka jest mniejsze niż po podaniu ogólnym, to jednak można się go spodziewać.

Ciąża

Brak odpowiednich badań karteololu chlorowodorku u kobiet w ciąży. Karteololu chlorowodorek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Informacje dotyczące metod zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania produktu leczniczego, patrz pkt.4.2.

Wyniki badań epidemiologicznych nie ujawniły wywoływania wad wrodzonych, ale wykazały ryzyko wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu w przypadku doustnego podawania leków beta-adrenolitycznych. Ponadto obserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię) u noworodków, których matki otrzymywały leki beta-adrenolityczne do czasu porodu. Jeśli produkt leczniczy Carteol LP 2% podaje się do momentu porodu, noworodka należy starannie monitorować w ciągu pierwszych dni życia.

Karmienie piersią

Beta-adrenolityki _są wydzielane z mlekiem matki. Jednakże podczas stosowania karteololu chlorowodorku w dawkach terapeutycznych w postaci kropli do oczu nie jest prawdopodobne uzyskanie w mleku stężeń wystarczających do wywołania klinicznych objawów blokady beta-adrenergicznej u niemowlęcia. Informacje dotyczące metod zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania preparatu, patrz pkt.4.2.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Stosowanie tych kropli wiąże się wystąpieniem działań niepożądanych (w szczególności zaburzeń widzenia), które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 działania niepożądane

Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo do oczu, karteololu chlorowodorek jest wchłaniany do krążenia ogólnego. Może to wywołać działania niepożądane zbliżone do obserwowanych w przypadku leków beta-adrenolitycznych działających ogólnie. Częstość występowania ogólnych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oczu jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Wymienione działania niepożądane obejmują działania obserwowane dla całej klasy leków beta-adrenolitycznych podawanych do oczu.

Niżej wymienione działania niepożądane opisywano w trakcie badań klinicznych lub po wprowadzeniu do obrotu kropli do oczu zawierających karteolol:

Częstość występowania działań niepożądanych określono według następujących kryteriów: Bardzo często: (> 1/10), Często: (> 1/100 do < 1/10), Niezbyt często: (> 1/1000 do < 1/100), Rzadko: (> 1/10 000 do < 1/1000), Bardzo rzadko (< 1/10 000), Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Podczas stosowania okulistycznych leków beta-adrenolitycznych obserwowano dodatkowe działania niepożądane, które mogą potencjalnie wystąpić podczas terapii produktem leczniczym Carteol LP 2%.

Zaburzenia układu immunologicznego

Nieznana: układowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowe i uogólnione wysypki, świąd, reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Nieznana: hipoglikemia.

Zaburzenia psychiczne

Nieznana: bezsenność, depresja, koszmary nocne, utrata pamięci.

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: zawroty głowy

Nieznana: omdlenia, udar naczyniowy mózgu, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, parestezje i ból głowy.

Zaburzenia oka

Często: objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oczu (np. palenie, pieczenie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), przekrwienie spojówek, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki Nieznana: zapalenie powiek, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym (patrz punkt 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania), zmniejszona wrażliwość rogówki, suchość oczu, erozja rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie. Zmiany refrakcji (w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leku zwężającego źrenice).

U niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów.

Zaburzenia serca

Nieznana: bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca.

Zaburzenia naczyniowe

Nieznana: niedociśnienie, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Nieznana: skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z występującą uprzednio chorobą spastyczną oskrzeli), duszność, kaszel.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: zaburzenia smaku

Nieznana: nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Nieznana: łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub nasilenie łuszczycy, wysypka skórna.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często: bóle mięśni, skurcze mięśni

Nieznana: toczeń rumieniowaty układowy, chromanie

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Nieznana: zaburzenia seksualne, obniżone libido, impotencja.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Nieznana: astenia/zmęczenie.

Badania diagnostyczne

Rzadko: pozytywny wynik badania na obecność przeciwciał przeciwjądrowych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181 C, 02–222 Warszawa

Tel.: +48 22 49 21 301,

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Chociaż ilość leków beta-adrenolitycznych przenikająca do krwiobiegu po wkropleniu do oka jest niewielka, to jednak należy wziąć pod uwagę ryzyko przedawkowania.

Istnieją ograniczone dane na temat przedawkowania po podaniu do oka.

W razie przypadkowego przedawkowania produktu po stosowaniu do oka należy przepłukać oko jałowym roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%).

Po przypadkowym podaniu doustnym lub niewłaściwym użyciu produktu, objawy i działania, które należy podjąć są takie same jak po przedawkowaniu leków beta-adrenolitycznych stosowanych ogólnie.

5.

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: leki blokujące receptory beta-adrenergiczne

Kod ATC: S 01E D05

Ogólnoustrojowe

Karteolol jest niekardioselek­tywnym lekiem beta-adrenolitycznym o częściowym działaniu agonistycznym (umiarkowana, wewnętrzna aktywność sympatykomime­tyczna – ISA) i nieznacznym działaniu stabilizującym błony (działanie znieczulające miejscowo, chinidynopodobne).

Dotyczące oka

(niezależnie od obecności jaskry), poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej.

działanie występuje między 2. a 4. godziną po podaniu i utrzymuje się po 24 godzinach.

utrzymywać się przez rok.

stosowaniu

zawiera rozpuszczalny w wodzie polimer (kwas alginowy) o właściwościach fizycznych (takich jak bioadhezja i interakcje jonowe), które umożliwiają zmniejszenie częstości podawania do jednokrotnego na dobę.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Średnie stężenia w osoczu po 2 miesiącach wielokrotnego podawania produktu leczniczego Carteol

LP 2% u pacjentów z jaskrą są mniejsze po podaniu produktu w postaci kropli o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę (Cmax= 1,72 ng/ml) niż po podaniu zwykłych kropli karteololu chlorowodorku dwa razy na dobę (Cmax= 3,64 ng/ml).

Chociaż czynność nerek jest ważna dla wydalania, nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością ne­rek.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności i działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozmnażanie embriotoksyczność występowała po podaniu doustnie dużych dawek powodujących ekspozycję ustrojową znacznie przekraczającą ekspozycję występującą po podaniu karteololu w postaci kropli do oczu. Karteolol nie wykazywał teratogennego działania w badaniach nad toksycznym wpływem na rozmnażanie.

W badaniach na szczurach wykazano, że karteololu chlorowodorek przenika przez barierę łożyskową oraz jest wydzielany w małych ilościach z mlekiem.

6.   dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek (roztwór),

Kwas alginowy (E 400),

Sodu diwodorofosforan dwuwodny (E 339),

Disodu fosforan dwunastowodny (E 339),

Sodu chlorek,

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH),

Woda oczyszczona.

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

2 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu pojemnika: 28 dni.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

1 pojemnik (3 ml) z kroplomierzem (PE) z zakrętką polipropylenową.

3 pojemniki (3 ml) z kroplomierzem (PE) z zakrętką polipropylenową.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie nadr. gerhard mann

Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH

Brunsbütteler Damm 165/173

13581 Berlin, Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

11830

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie dodata wydania pierwszego pozwolenia na do puszczenie do obrotu 05.09.2005

Data przedłużenia ważności pozwolenia 23.07.2009 / 11.08.2014

Więcej informacji o leku Carteol LP 2% 20 mg/ml

Sposób podawania Carteol LP 2% 20 mg/ml : krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu
Opakowanie: 3 poj. 3 ml\n1 poj. 3 ml
Numer GTIN: 05909990338689\n05909990338672
Numer pozwolenia: 11830
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Dr Gerhard Mann Chem. - Pharm. Fabrik GmbH