Charakterystyka produktu leczniczego - Baladex (50 mg + 30 mg)/5 ml
1. nazwa produktu leczniczego
Baladex, (50 mg + 30 mg)/5 ml, syrop
2. skład jakościowy i ilościowy
5 ml syropu zawiera 50 mg teofiliny (Theophyllinum) i 30 mg gwajafenezyny (Guaifenesinum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
5 ml syropu zawiera:
– 650 mg etanolu 96%,
– 260 mg glukozy,
– 2500 mg sacharozy,
– 10 mg sodu benzoesanu,
– 250 mg sorbitolu, ciekłego niekrystalizującego,
– 11,38 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Syrop
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1 wskazania do stosowania
Zapobiegawczo i leczniczo w stanach duszności w przebiegu astmy oskrzelowej, zapaleniu oskrzeli oraz w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc).
4.2 dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Do opakowania dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 2,5 ml lub 5 ml syropu.
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała powyżej 40 kg: 5 do 10 ml (50 do 100 mg teofiliny) 2 do 3 razy na dobę.
Dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała poniżej 40 kg: 11 do 16,5 mg/kg mc. teofiliny na dobę podzielone na 2 lub 3 dawki.
Produktu leczniczego Baladex nie stosować u dzieci w wieku do 6 lat.
Sposób podawania
Podanie doustne.
4.3 przeciwwskazania
– Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
– Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
– Zawał serca
– Zaburzenia rytmu serca
– Padaczka
– Nadczynność tarczycy
– Choroby nerek
– Dzieci w wieku do 6 lat (ze względu na zawartość alkoholu).
4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów:
– otyłych;
– z gorączką utrzymującą się dłużej niż 3 dni;
– u osób po 55 roku życia (ze względu na zmniejszony klirens produktu leczniczego, wymagane jest zmniejszenie dawki);
– z niewydolnością krążenia, oddychania;
– z nadciśnieniem, chorobami serca;
– z chorobami wątroby;
– z chorobą alkoholową.
Zaleca się monitorowanie terapii stężeniami teofiliny.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Produkt leczniczy zawiera 0,16 % v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 650 mg etanolu na 5 ml syropu, tzn. 0,772 ml (czystego alkoholu), co jest równoważne około 15,43 ml piwa i 6,44 ml wina na dawkę (5 ml syropu).
Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową.
Należy to wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką.
Alkohol zawarty w leku może zmieniać działania innych leków.
Alkohol zawarty w leku może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Produkt leczniczy zawiera 2,5 g sacharozy na dawkę (5 ml). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.
Produkt leczniczy zawiera 10 mg sodu benzoesanu w 5 ml syropu.
Produkt leczniczy zawiera 250 mg sorbitolu w 5 ml syropu. Wartość kaloryczna sorbitolu
0,6 kcal/5 ml.
Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego.
Dawka 5 ml syropu to 0,295 jednostek chlebowych.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 ml syropu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami:
– cymetydyna;
– antybiotyki makrolidowe;
– klindamycyna, linkomycyna;
– izoniazyd;
– pochodne chinolonu;
– doustne środki antykoncepcyjne;
– meksyletyna;
– allopurinol, furosemid;
– doustne leki przeciwzakrzepowe;
– halotan, sympatykomimetyki (np. efedryna), glikozydy naparstnicy, rezerpina gdyż wzrasta kardiotoksyczność;
– ketamina, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek;
– nikotyna, barbiturany, ryfampicyna, fenytoina ponieważ zmniejszają stężenie teofiliny we krwi. Teofilina osłabia działanie soli litu, propranololu, niedepolaryzujących środków zwiotczających, nasila hipoglikemię występującą w przebiegu stosowania glikokortykosteroidów, P-adrenomimetyków oraz leków moczopędnych.
Produkty lecznicze osłaniające błonę śluzową żołądka osłabiają działanie gwajafenezyny.
4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania teofiliny z gwajafenezyną oraz samej teofiliny i gwajafenezyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ teofiliny na reprodukcję (patrz 5.3). Brak danych na temat wpływu gwajafenezyny na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.
Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią
Teofilina przenika do mleka i może wywoływać działania niepożądane u dzieci karmionych piersią. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie karmienia piersią, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Ze względu na zawartość etanolu w produkcie nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 działania niepożądane
Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, są wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów.
Zaburzenia żołądka i jelit:
nudności, wymioty, biegunka.
Zaburzenia układu nerwowego:
ból głowy, niepokój, pobudzenie, drgawki kloniczno-toniczne, zwłaszcza przy znacznym przedawkowaniu.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
hipotonia, niewydolność krążenia.
Zaburzenia serca:
zaburzenia rytmu serca, tachykardia.
Inne objawy niepożądane:
wysypka, hipokaliemia oraz hiperglikemia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02–222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 przedawkowanie
Stężenie teofiliny w surowicy większe niż 20 mikrogramów/ml oceniane jest jako toksyczne, natomiast stężenie 30 do 40 mikrogramów/ml jako potencjalnie śmiertelne.
Do najcięższych objawów związanych z przedawkowaniem teofiliny należą: drgawki, ciężkie zaburzenia rytmu serca wraz z zatrzymaniem jego czynności. W leczeniu przedawkowania stosuje się w zależności od nasilenia objawów: odstawienie produktu zawierającego teofilinę, węgiel aktywowany, płukanie żołądka uzupełnianie elektrolitów, leczenie przeciwwymiotne i przeciwdrgawkowe.
5. właściwości farmakologiczne
5.1 właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: teofilina w połączeniach Kod ATC: R03DA54
Zawarta w produkcie leczniczym teofilina jest lekiem z grupy metyloksantyn, działającym m.in. poprzez hamowanie aktywności fosfodiesterazy, wskutek czego dochodzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych. Ma silne działanie rozkurczające oskrzela, poprawia kurczliwość przepony, pobudza ośrodek oddechowy, może mieć pewne działanie zapobiegające degranulacji komórek tucznych i uwalnianiu mediatorów reakcji zapalnej. Rozszerza naczynia krwionośne, jednak przy podaniu doustnym działanie hipotensyjne jest słabo wyrażone. Wchłanianie z przewodu pokarmowego oraz metabolizm wątrobowy różnią się osobniczo. T0,5 wynosi 7–9 h. Okres ten wydłuża się w chorobach wątroby, niewydolności krążenia, zakażeniach wirusowych i skraca u palaczy, osób nadużywających alkoholu i u dzieci.
Drugi składnik produktu leczniczego – gwajafenezyna, podana doustnie, łatwo wchłania się do krwiobiegu; wydalana jest przez drogi oddechowe, pobudzając błonę śluzową oskrzeli do produkcji śluzu. Działa wykrztuśnie rozrzedzając i upłynniając wydzielinę, co ułatwia jej odkrztuszanie.
Zakres stężeń terapeutycznych teofiliny jest wąski i wynosi do 5 do 15 mikrogramów/ml surowicy.
5.2 właściwości farmakokinetyczne
Teofilina
Teofilina wchłania się w 90–100% z przewodu pokarmowego, słabo rozpuszcza się w wodzie, osiągając maksymalne stężenie we krwi w 4 godziny po podaniu. Teofilina wiąże się z białkami krwi w 60%. Przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Teofilina jest metabolizowana głównie w wątrobie (ok. 90%) do pochodnych kwasu moczowego.
Okres półtrwania teofiliny wynosi dla dorosłych od 3 do 8 godzin, dla dzieci od 1,9 do 8 godzin, dla noworodków od 0,8 do 8 godzin. T1/2 skraca się u osób palących tytoń, a wydłuża się u osób z chorobą alkoholową, otyłych, z marskością wątroby, niewydolnością krążenia, nerek i oddychania, nerek, po 55 roku życia i z długotrwałą gorączką.
Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów.
Gwajafenezyna
Gwajafenezyna łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, szybko zaczyna działać (15–30 minut od chwili podania).
Po podaniu 600 mg gwajafenezyny w roztworze, stężenie we krwi równe 1,4 p.g/ ml pojawia się po około 15 minutach. Okres półtrwania wynosi 1 godzinę.
Jest metabolizowana w wątrobie i wydala się z moczem w postaci nieczynnego metabolitu (kwas y -(2-metoksyfenoksy)-mlekowy), w ciągu 8 godzin od podania.
5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie prowadzono badań przedklinicznych dotyczących mieszaniny teofiliny z gwajafenezyną. Podawanie teofiliny myszom, szczurom i królikom w okresie organogenezy powodowało efekty teratogenne.
6. dane farmaceutyczne
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Kwas cytrynowy
Etanol 96%
Glukoza
Glicerol
Sacharyna sodowa
Sorbitol, ciekły niekrystalizujący
Sodu cytrynian
Sodu benzoesan
Sacharoza
Lewomentol
Woda oczyszczona
6.2 niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 okres ważności
3 lata
Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 28 dni.
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5 rodzaj i zawartość opakowania
Butelka ze szkła barwnego z aluminiową białą zakrętką i miarką w tekturowym pudełku. 1 butelka po 150 ml
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95–200 Pabianice
Tel. (42) 22–53–100
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 4243
9data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.07.1999 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23.12.2013 r.
Więcej informacji o leku Baladex (50 mg + 30 mg)/5 ml
Sposób podawania Baladex (50 mg + 30 mg)/5 ml: syrop
Opakowanie: 1 butelka 150 ml
Numer GTIN: 05909990424313
Numer pozwolenia: 04243
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.