Charakterystyka produktu leczniczego - Apelka 5 mg/ml
1. nazwa produktu leczniczego weterynaryjnego
Apelka 5 mg/ml roztwór doustny dla kotów
Normazole 5 mg/ml Oral Solution for Cats [IE, UK]
Apelka 5 mg/ml solutie orala pentru pisici [RO]
2. skład jakościowy i ilościowy
Każdy ml zawiera:
Tiamazol 5 mg
Sodu benzoesan (E211) 1,5 mg
Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. postać farmaceutyczna
Roztwór doustny.
Prawie biały do jasnożółtego, opalizujący roztwór.
4. szczegółowe dane kliniczne
4.1 docelowe gatunki zwierząt
Koty
4.2 Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
Stabilizacja nadczynności tarczycy u kotów przed zabiegiem tyroidektomii.
Długotrwałe leczenie nadczynności tarczycy u kotów.
4.3 przeciwwskazania
Nie stosować u kotów z chorobami układowymi, takimi jak pierwotna choroba wątroby lub cukrzyca.
Nie stosować u kotów wykazujących objawy choroby autoimmunologicznej.
Nie stosować u zwierząt z zaburzeniami białych krwinek, takimi jak neutropenia i limfopenia.
Nie stosować u zwierząt z zaburzeniami płytek krwi i koagulopatiami (zwłaszcza małopłytkowością).
Nie stosować u samic w ciąży i w okresie laktacji. Należy zapoznać się z punktem 4.7.
Nie stosować w przypadku znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.
4.4 Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt
W celu uzyskania lepszego efektu stabilizacji stanu pacjenta z nadczynnością tarczycy, należy codziennie stosować ten sam schemat karmienia i dawkowania.
4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt
Jeśli wymagane jest podawanie dawki większej niż 10 mg tiamazolu na dobę, zwierzęta należy monitorować szczególnie uważnie.
Stosowanie leku u kotów z zaburzeniami czynności nerek, powinno podlegać dokładnej ocenie bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu. Ze względu na wpływ tiamazolu na wskaźnik filtracji kłębuszkowej, należy dokładnie monitorować wpływ leczenia na czynność nerek, ponieważ może dojść do nasilenia istniejących objawów.
Przed wdrożeniem leczenia i bezpośrednio po jego zakończeniu należy monitorować parametry hematologiczne z powodu ryzyka wystąpienia leukopenii lub niedokrwistości hemolitycznej. Należy regularnie oceniać reakcję zwierzęcia na leczenie i jeśli jego stan się pogorszy, a zwłaszcza jeśli wystąpi gorączka, należy zbadać parametry hematologiczne i biochemiczne. W przypadku zwierząt z neutropenią (liczba neutrofili <2,5 x109/l) należy profilaktycznie podawać leki bakteriobójcze i stosować leczenie wspomagające.
Instrukcje dotyczące monitorowania leczenia przedstawiono w punkcie 4.9.
Ponieważ tiamazol może powodować hemokoncentrację, koty powinny mieć zawsze dostęp do wody do picia.
U kotów z nadczynnością tarczycy często występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, co może wpływać na skuteczność terapii doustnej.
Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Osoby o znanej nadwrażliwości (alergii) na tiamazol lub dowolną substancję pomocniczą powinny unikać kontaktu z tym produktem leczniczym weterynaryjnym. W razie pojawienia się objawów alergicznych, takich jak wysypka skórna, obrzęk twarzy, warg lub oczu albo utrudnione oddychanie, należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarskiej oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub etykietę.
Produkt może powodować podrażnienia skóry i oczu. Należy chronić oczy przed kontaktem z produktem, zarówno bezpośrednim, jak i za pośrednictwem zanieczyszczonych rąk. Po przypadkowym dostaniu się produktu do oczu, natychmiast przemyć je czystą, bieżącą wodą. W przypadku wystąpienia podrażnienia oczu, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską. Po podaniu produktu, przy sprzątaniu wymiocin lub po kontakcie ze żwirkiem użytym przez leczone zwierzęta należy umyć ręce wodą i mydłem. Należy niezwłocznie spłukać ze skóry wszelkie ślady roztworu.
Tiamazol może powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ból głowy, gorączkę, bóle stawów, świąd i pancytopenię (zmniejszenie liczby krwinek i płytek krwi).
Unikać narażania skóry i jamy ustnej na kontakt z produktem, zarówno bezpośrednim, jak i za pośrednictwem zanieczyszczonych rąk.
Nie palić, nie jeść i nie pić podczas stosowania produktu lub kontaktu ze żwirkiem używanym przez leczone zwierzęta.
Po przypadkowym połknięciu należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.
Po podaniu produktu należy zetrzeć papierową chusteczką jego resztki, pozostające na końcówce strzykawki dozującej. Zabrudzoną chusteczkę należy natychmiast wyrzucić.
Używaną strzykawkę należy przechowywać wraz z produktem w oryginalnym pudełku.
Ponieważ podejrzewa się, że tiamazol ma działanie teratogenne dla człowieka, kobiety w wieku rozrodczym w czasie podawania produktu oraz zmieniania żwirku/sprzątania wymiocin leczonych kotów muszą stosować nieprzepuszczalne rękawiczki jednorazowe.
Kobiety w ciąży, które podejrzewają, że mogą być w ciąży lub próbujące zajść w ciążę nie powinny podawać kotom tego produktu ani mieć kontaktu ze żwirkiem/wymiocinami leczonych kotów.
4.6 działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
Zgłaszano działania niepożądane w przypadku długotrwałego leczenia nadczynności tarczycy. W większości przypadków działania niepożądane są łagodne i przejściowe i nie stanowią powodu do przerwania leczenia. Poważniejsze działania niepożądane zwykle ustępują po odstawieniu leku. Działania niepożądane występują niezbyt często. Do najczęściej zgłaszanych klinicznych działań niepożądanych należą wymioty, zmniejszone łaknienie lub jego brak, osowiałość, silny świąd i przeczosy na głowie i szyi, skaza krwotoczna i żółtaczka w związku z hepatopatią oraz nieprawidłowości hematologiczne (eozynofilia, limfocytoza, neutropenia, limfopenia, nieznaczna leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość lub niedokrwistość hemolityczna). Wymienione działania niepożądane ustępują w ciągu 7 – 45 dni po zakończeniu leczenia tiamazolem.
Do możliwych immunologicznych działań niepożądanych należy niedokrwistość z rzadkimi działaniami niepożądanymi, takimi jak małopłytkowość i występowanie w surowicy przeciwciał przeciwjądrowych oraz bardzo rzadko – limfadenopatia. W przypadku poważnych działań niepożądanych leczenie należy natychmiast przerwać i po odpowiednim okresie rekonwalescencji należy rozważyć zastosowanie alternatywnej terapii.
U gryzoni poddawanych długotrwałemu leczeniu tiamazolem stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia nowotworu tarczycy, ale w przypadku kotów brak jest dostępnych dowodów na taką zależność.
Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą: – bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane) – często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)
– niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt) – rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)
– bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty).
4.7 Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
Badania laboratoryjne u szczurów i myszy wykazały działanie teratogenne i toksyczne dla płodu. Bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego w czasie ciąży i laktacji u kotek nie zostało określone. Nie stosować u ciężarnych lub karmiących samic.
Wiadomo, że u ludzi i szczurów lek może przenikać przez łożysko i gromadzić się w tarczycy płodu, a także że jest w znacznych ilościach wydalany z mlekiem.
4.8 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Równoczesne stosowanie z fenobarbitalem, może zmniejszać skuteczność kliniczną tiamazolu. Wiadomo, że tiamazol hamuje oksydację wątrobową przeciwpasożytniczych leków benzimidazolowych i w przypadku jednoczesnego podawania może prowadzić do wzrostu ich stężenia w osoczu.
Tiamazol ma właściwości immunomodulacyjne, które należy brać pod uwagę przy rozważaniu programów szczepień.
4.9 Dawkowanie i droga(i) podawania
Podanie wyłącznie doustne.
Produkt należy podawać bezpośrednio do jamy ustnej kota.
Nie podawać w karmie, ponieważ nie ustalono skuteczności leku podawanego w ten sposób.
W celu stabilizacji nadczynności tarczycy u kotów przed operacyjnym usunięciem tarczycy oraz w przypadku długotrwałego leczenia nadczynności tarczycy, zalecaną dawką początkową jest 5 mg tiamazolu (1 ml produktu) dziennie.
Całkowitą dawkę dzienną należy podzielić na dwie części, i podawać rano i wieczorem. W celu uzyskania lepszego efektu stabilizacji stanu pacjenta z nadczynnością tarczycy, należy codziennie stosować ten sam schemat podawania leku względem pór karmienia.
Przed rozpoczęciem leczenia oraz po upływie 3 tygodni, 6 tygodni, 10 tygodni, 20 tygodni, a następnie co 3 miesiące należy wykonywać badania hematologiczne, biochemiczne oraz badania całkowitej zawartości T4 w surowicy. W każdym z zalecanych okresów monitorowania dawkę należy dostosowywać odpowiednio do całkowitej ilości T4 i odpowiedzi klinicznej na leczenie. Standardowe dostosowanie dawki polega nastopniowym jej zwiększaniu o 2,5 mg tiamazolu (0,5 ml produktu), aż do osiągniecia najniższej dawki skutecznej. U kotów wymagających szczególnie niewielkich modyfikacji dawek, można je zmieniać co 1,25 mg tiamazolu (0,25 ml produktu). Jeśli całkowite stężenie T4 spadnie poniżej dolnej granicy przedziału referencyjnego, a zwłaszcza jeśli kot wykazuje kliniczne oznaki jatrogennej niedoczynności tarczycy (np. osowiałość, brak apetytu, zwiększenie masy ciała oraz/lub objawy dermatologiczne, takie jak łysienie i suchość skóry), należy rozważyć zmniejszenie dawki dziennej oraz/lub częstości podawania leku.
Jeśli wymagane jest podawanie dawki większej niż 10 mg tiamazolu na dzień, zwierzęta należy monitorować szczególnie uważnie.
Podawana dawka nie powinna przekraczać 20 mg tiamazolu na dobę.
Długotrwałe leczenie nadczynności tarczycy powinno trwać całe życie kota.
4.10 przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne
W badaniach tolerancji przeprowadzonych na młodych, zdrowych kotach, po podaniu dawek do 30 mg tiamazolu na zwierzę wystąpiły następujące, zależne od dawki objawy kliniczne: brak łaknienia, wymioty, osowiałość, świąd oraz nieprawidłowości hematologiczne i biochemiczne, takie jak neutropenia, limfopenia, obniżony poziom potasu i fosforu w surowicy, zwiększone poziomy magnezu i kreatyniny oraz obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Przy dawce 30 mg tiamazolu dziennie niektóre koty wykazywały objawy anemii hemolitycznej i poważne pogorszenie stanu klinicznego. Niektóre z tych objawów mogą pojawić się także u kotów z nadczynnością tarczycy otrzymujących dawki do 20 mg tiamazolu dziennie.
Zbyt wysokie dawki podawane kotom z nadczynnością tarczycy mogą wywoływać objawy niedoczynności tarczycy, jest to jednak mało prawdopodobne, ponieważ niedoczynność tarczycy jest zwykle korygowana przez mechanizmy ujemnego sprzężenia zwrotnego. Więcej informacji zamieszczono w punkcie 4.6 „Działania niepożądane”.
W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie leku oraz zastosować leczenie objawowe i wspomagające.
4.11 Okres(-y) karencji
Nie dotyczy.
5. właściwości farmakologiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwtarczycowe: pochodne imidazolu zawierające siarkę Kod ATCvet: QH03BB02
5.1 właściwości farmakodynamiczne
Tiamazol działa przez blokowanie biosyntezy hormonu tarczycy in vivo. Podstawowym sposobem działania jest hamowanie wiązania jonów jodowych z enzymem peroksydazą tarczycową, tym samym niedopuszczanie do katalitycznej reakcji jodowania tyreoglobuliny oraz syntezy T3 i T4.
5.2 właściwości farmakokinetyczne
Po doustnym podaniu zdrowym kotom produktu w dawce 5 mg, tiamazol wchłania się szybko i całkowicie. Eliminacja leku z osocza kota następuje szybko, okres półtrwania wynosi 4,35 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1,14 godziny po podaniu. Cmax wynosi 1,13 ^g/ml. Wykazano, że u szczurów tiamazol słabo wiąże się z białkami osocza (5%), a 40% leku wiązało się z krwinkami czerwonymi. Metabolizm tiamazolu u kotów nie był badany, ale u szczurów tiamazol jest szybko metabolizowany w tarczycy (w przeciwieństwie do człowieka, u którego dla metabolicznej degradacji związku ważna jest wątroba). Około 64% podanej dawki jest wydalane z moczem, a tylko około 7,8% z kałem. Przyjmuje się, że czas przebywania leku w tarczycy jest dłuższy niż w osoczu.
6. dane farmaceutyczne:
6.1 wykaz substancji pomocniczych
Sodu benzoesan (E211)
Glicerol
Powidon K30
Guma ksantan
Disodu fosforan dwuwodny
Sodu diwodorofosforan dwuwodny
Kwas cytrynowy
Aromat miodowy
Symetykon emulsja
Woda oczyszczona
6.2 główne niezgodności farmaceutyczne
Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.
6.3 okres ważności
Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 2 lata
Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 6 miesięcy
6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty.
Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego weterynaryjnego.
6.5 Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego
Butelki oranżowe z poli(tereftalanu etylenu) (PET) o objętości 30 ml i 100 ml, z zakrętką z
HDPE/LDPE z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci.
Produkt jest zaopatrzony w strzykawkę miarową z polietylenu/polipropylenu o pojemności 1 ml.
Strzykawka jest wyskalowana co 0,5 mg aż do 5 mg.
Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.
6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów
Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.
7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
Norbrook Laboratories (Ireland) Limited
Rossmore Industrial Estate
Monaghan
Irlandia
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
2574/16
Więcej informacji o leku Apelka 5 mg/ml
Sposób podawania Apelka 5 mg/ml: roztwór doustny
Opakowanie: 1 butelka 30 ml
Numer GTIN: 5023534027348
Numer pozwolenia: 2574
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Norbrook Laboratories (Ireland) Limited