Alerpalux 1 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

ALERPALUX, 1 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2. skład jakościowy i ilościowy

Jeden ml roztworu zawiera 1 mg olopatadyny (w postaci olopatadyny chlorowodorku).

Jedna kropla o przeciętnej wielkości 30 mg zawiera około 30 mikrogramów olopatadyny (w postaci olopatadyny chlorowodorku).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg, bufor fosforanowy 3.42 mg/ml

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Krople do oczu, roztwór. Przezroczysty, bezbarwny roztwór bez widzialnych cząstek o pH 6,6–7,6 i osmolalności: 270–330 mosmol/kg.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Leczenie ocznych objawów przedmiotowych i podmiotowych sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawka to jedna kropla produktu Alerpalux do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę (z zachowaniem 8 godzin przerwy pomiędzy zakraplaniem kolejnych dawek). Leczenie można kontynuować przez okres do czterech miesięcy, jeżeli zostanie to uznane za konieczne.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Nie ma potrzeby wprowadzania zmian dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież

Alerpalux może być stosowany u pacjentów pediatrycznych w wieku trzech lat i starszych w takiej samej dawce jak u dorosłych. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Alerpalux u dzieci w wieku poniżej 3 lat. Nie ma dostępnych danych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Olopatadyny w formie kropli do oczu nie przebadano u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby. Nie należy jednak spodziewać się, aby u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby istniała konieczność dostosowania dawkowania (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania

Do stosowania wyłącznie do oka.

Jeśli po zdjęciu nakrętki kołnierz zabezpieczający jest poluzowany, należy go wyrzucić przed zastosowaniem produktu leczniczego. Aby zapobiec zakażeniu końcówki kroplomierza i roztworu zawartego w butelce, należy zachować ostrożność i nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, otaczających tkanek ani żadnych powierzchni. Butelkę należy dokładnie zakręcać, kiedy nie jest używana.

W razie jednoczesnego stosowania innych podawanych do oka produktów leczniczych, należy zachować odstęp pięciu minut pomiędzy podaniem kolejnych produktów. Maści do oczu należy stosować na końcu.

4.3 przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Olopatadyna jest lekiem przeciwalergicznym i przeciwhista­minowym, który mimo podawania miejscowego ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu. W razie wystąpienia ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie tego leku.

Lek zawiera 0.003 mg chlorku benzalkoniowego w każdej kropli co odpowiada 0,1 mg/ml.

Chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki.W razie wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, należy skontaktować się z lekarzem. Konieczne jest staranne monitorowanie pacjentów w przypadku długotrwałego stosowania.

Opisywano również przypadki wywoływania przez benzalkoniowy chlorek punkcikowatych i (lub) toksycznych, wrzodziejących ubytków rogówki. Wymagane jest staranne monitorowanie pacjentów, którzy często lub długotrwale stosują ten produkt i u których występuje suchość oka lub choroby, w których czynność rogówki jest zaburzona.

Soczewki kontaktowe

Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Pacjentów należy poinformować o konieczności usunięcia soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekaniu co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi produktami leczniczymi.

Wyniki badań in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje reakcji metabolicznych przebiegających z udziałem izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 cytochromu P450. Wyniki te wskazują, że nie jest prawdopodobne, aby olopatadyna wchodziła w interakcje metaboliczne z innymi jednocześnie podawanymi substancjami czynnymi.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania do oka olopatadyny u kobiet w okresie ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu ogólnym (patrz punkt 5.3).

Nie jest zalecane stosowanie olopatadyny w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących odpowiednich metod zapobiegania ciąży.

Karmienie piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że olopatadyna przenika do mleka po podaniu doustnym (informacja szczegółowa, patrz punkt 5.3).

Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/ni­emowląt.

Nie należy stosować produktu Alerpalux w okresie karmienia piersią.

Płodność

Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu miejscowego podania do oka olopatadyny na płodność u ludzi.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Alerpalux nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podobnie jak w przypadku stosowania wszystkich kropli do oczu, może wystąpić przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli po zakropleniu preparatu wystąpi niewyraźne widzenie, pacjent przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów i obsługą maszyn musi odczekać do momentu powrotu ostrości widzenia.

4.8 działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem 1680 pacjentów, olopatadynę podawano jeden do czterech razy na dobę do obu oczu, przez okres do czterech miesięcy. Produkt stosowano w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające do stosowania loratadyny w dawce 10 mg. U około 4,5% pacjentów wystąpiły działania niepożądane związane ze stosowaniem olopatadyny, jednak tylko 1,6% pacjentów przerwało udział w badaniach klinicznych z powodu działań niepożądanych. W badaniach klinicznych nie zgłoszono żadnych, okulistycznych ani ogólnoustrojowych, ciężkich działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem olopatadyny. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z leczeniem był ból oka, notowany z ogólną częstością 0,7%.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1,000 do <1/100), rzadko (>1/10,000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10,000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Niezbyt często

nieżyt błony śluzowej nosa

Zaburzenia układu immunologicznego

Nieznana

nadwrażliwość, obrzęk twarzy

Zaburzenia układu nerwowego

Często

bóle głowy, zaburzenia smaku

Niezbyt często

zawroty głowy, obniżenie czucia dotyku

Nieznana

senność

Zaburzenia oka

Często

ból oka, podrażnienie oka, suchość oka, nietypowe odczucia w oczach

Niezbyt często

nadżerki rogówki, nieprawidłowości nabłonka rogówki, choroby nabłonka

U niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa

tel.: 22 49–21–301

Faks: 22 49–21–309

e-mail:

4.9 przedawkowanie

Nie są dostępne dane na temat przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania olopatadyny u ludzi poprzez jej przyjęcie drogą doustną. Olopatadyna charakteryzuje się małą ostrą toksycznością u zwierząt.

Przypadkowe połknięcie całej zawartości butelki produktu Alerpalux może spowodować ogólnoustrojowe narażenie pacjenta na maksymalnie 5 mg olopatadyny. Zakładając 100% wchłanianie, taka ekspozycja w przypadku dziecka o masie ciała 10 kg odpowiadałaby przyjęciu dawki 0,5 mg/kg mc.

U psów obserwowano wydłużenie odcinka QTc jedynie przy ekspozycji na dawki uznane za znacznie przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co oznacza niewielkie znaczenie dla praktyki klinicznej. 102 zdrowym ochotnikom, młodym i w podeszłym wieku, mężczyznom i kobietom, podawano doustnie dawkę 5 mg dwa razy na dobę przez 2,5 dnia, nie obserwując znaczącego wydłużenia odcinka QTc w porównaniu z placebo. Zakres maksymalnych stężeń olopatadyny w osoczu w stanie stacjonarnym (35 do 127 ng/ml) obserwowany w tym badaniu oznacza co najmniej 70-krotnie większy margines bezpieczeństwa przy miejscowym stosowaniu olopatadyny w odniesieniu do jej wpływu na repolaryzację ser­ca.

W przypadku przedawkowania należy wdrożyć odpowiednie monitorowanie pacjenta i odpowiednie leczenie.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmaceutyczna: leki oftalmologiczne; obkurczające naczynia i przeciwaler­giczne; inne leki przeciwalergiczne, kod ATC: S01GX 09

Olopatadyna jest silnym, wybiórczym lekiem przeciwalergic­znym/przeciwhis­taminowym, który wywiera efekty lecznicze za pośrednictwem wielu odmiennych mechanizmów działania. Jest antagonistą histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznej u ludzi) i zapobiega indukowanej przez histaminę produkcji cytokin zapalnych przez komórki nabłonka spojówki u człowieka. Dane uzyskane z badań in vitro sugerują, że może oddziaływać na komórki tuczne spojówki człowieka hamując uwalnianie mediatorów prozapalnych. Sugerowano, że u pacjentów z drożnymi przewodami nosowo-łzowymi, miejscowe podawanie olopatadyny do oczu zmniejsza nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów ze strony nosa, które często towarzyszą sezonowemu alergicznemu zapaleniu spojówek. Nie wywołuje klinicznie istotnej zmiany średnicy źrenicy.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo, olopatadyna podlega ogólnoustrojowemu wchłanianiu. Ogólnoustrojowe wchłanianie olopatadyny podawanej miejscowo jest jednak minimalne; stężenia występujące w osoczu mieszczą się w zakresie od poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Są to stężenia 50-do 200-krotnie mniejsze niż uzyskiwane po podaniu dobrze tolerowanych dawek doustnych.

Eliminacja

Z badań farmakokinetycznych wynika, że okres półtrwania olopatadyny w osoczu po podaniu doustnym wynosi około 8 do 12 godzin a eliminacja odbywa się głównie poprzez wydzielanie nerkowe. Około 60–70% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W moczu wykryto obecność dwóch metabolitów w małych stężeniach: pochodną mono-demetylowaną i N-tlenek olopatadyny.

Ponieważ olopatadyna jest wydzielana w moczu głównie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek zmienia farmakokinetykę olopatadyny, przez co osiąga ona maksymalne stężenie w osoczu 2,3-krotnie większe u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (średni klirens kreatyniny 13,0 ml/min) w porównaniu ze zdrowymi dorosłymi. Po doustnym podaniu dawki 10 mg pacjentom poddawanym hemodializie (brak produkcji moczu), stężenie olopatadyny w osoczu było znacznie mniejsze w dniu hemodializy, niż w dniu bez hemodializy, co sugeruje, że olopatadynę można usunąć za pomocą hemodializy.

Badania porównujące farmakokinetykę dawki 10 mg olopatadyny podawanej doustnie młodym ochotnikom (średni wiek 21 lat) i ochotnikom w podeszłym wieku (średni wiek 74 lata) nie wykazały istotnych różnic w stężeniu w osoczu (AUC), wiązaniu z białkami lub wydalaniu w moczu niezmienionego leku i jego metabolitów.

U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek przeprowadzono badanie oceniające wpływ upośledzenia czynności nerek na farmakokinetykę olopatadyny po podaniu doustnym. Wyniki wskazują, że w tej populacji można oczekiwać nieco większego stężenia olopatadyny w osoczu. Ponieważ po miejscowym podaniu olopatadyny do oczu jej stężenie w osoczu jest 50 do 200 razy mniejsze niż po dobrze tolerowanych dawkach doustnych, nie wydaje się, aby u osób w wieku podeszłym lub z upośledzeniem czynności nerek była potrzebna modyfikacja dawki. Metabolizm wątrobowy stanowi mniej istotną drogę eliminacji olopatadyny. Nie wydaje się, aby było konieczne modyfikowanie dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Badania na zwierzętach wykazały zmniejszony wzrost potomstwa karmiących samic, które otrzymywały ogólnoustrojowe dawki olopatadyny znacznie przekraczające maksymalne zalecane dawki podawane do oka u człowieka. Olopatadynę wykryto w mleku karmiących samic szczura po podaniu doustnym.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek,

Sodu chlorek,

Disodu fosforan dwunastowodny,

Kwas solny,

Sodu wodorotlenek, Woda do wstrzykiwań.

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

3 lata.

Wyrzucić po 28 dniach od pierwszego otwarcia butelki.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z LDPE o pojemności 5 ml z kroplomierzem z LDPE i zakrętką z HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym.

Tekturowe pudełka zawierające 1 lub 3 butelki z ulotką informacyjną.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Bausch Health Ireland Limited

3013 Lake Drive

Citywest Business Campus

Dublin 24, D24PPT3

Irlandia

8. numery pozwoleń na dopuszczenie do obrotu

21874

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu /

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia: 2014–05–19

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2019–05–27

Więcej informacji o leku Alerpalux 1 mg/ml

Sposób podawania Alerpalux 1 mg/ml: krople do oczu, roztwór
Opakowanie: 3 butelki 5 ml\n1 butelka 5 ml
Numer GTIN: 05909991139087\n05909991139094
Numer pozwolenia: 21874
Data ważności pozwolenia: 2021-05-25
Wytwórca:
Bausch Health Ireland Limited