Acecardin 75 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Acecardin, 75 mg, tabletki dojelitowe

2. skład jakościowy i ilościowy

Acecardin, 75 mg, tabletki dojelitowe

1 tabletka dojelitowa zawiera: 75 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicyli­cum).

Substancje pomocnicze: jedna tabletka dojelitowa Acecardin 75 mg zawiera 0,42 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka dojelitowa.

Okrągłe tabletki, koloru białego do kremowego, obustronnie wypukłe.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Stosuje się w chorobie niedokrwiennej serca oraz sytuacjach klinicznych, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi:

po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletka dojelitowa posiada specjalną otoczkę zapobiegającą rozpadowi w żołądku, chroniąc przed drażniącym działaniem kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka.

Dawkowanie

Najczęściej stosuje się 1 – 2 tabletki 75 mg lub 1 tabletkę 150 mg na dobę w czasie lub po posiłku.

Tabletki należy połykać w całości popijając wodą.

Uwaga: w ostrym zawale serca lub podejrzeniu ostrego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach niepowlekanych.

Zwykle 75–150 mg na dobę.

Jednorazowo 300 mg. Tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby przyspieszyć wchłanianie!

Zwykle 75–150 mg na dobę.

Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA (ang. TIA – transient ischaemic attacks) :

Zwykle 75–150 mg na dobę.

75–150 mg na dobę.

Zwykle 75–150 mg na dobę.

Zwykle 75–150 mg na dobę.

4.3 przeciwwskazania

Produktu Acecardin nie należy stosować:

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Znaczna część podanych poniżej ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczy kwasu acetylosalicylowego stosowanego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1g do 3 g na dobę i wystąpienie tych reakcji jest mało prawdopodobne po zastosowaniu małych dawek produktu.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie:

Kwas acetylosalicylowy może być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje alergizujące wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści.

Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.

U pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K), przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. pochodne kumaryny lub heparynę – z wyjątkiem leczenia heparyną w małych dawkach) zastosowanie kwasu acetylosalicylowego należy rozważyć, uwzględniając stosunek ryzyka do korzyści.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek.

Należy rozważyć stosowanie produktu leczniczego u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, ponieważ może się uczynnić choroba wrzodowa oraz mogą wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego.

Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie przeciwagregacyjne, może powodować wydłużenie czasu krwawienia podczas lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, zwłaszcza okulistycznym i otologicznym.

Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, hamuje wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt leczniczy może wywołać napad dny moczanowej.

Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy spożywać alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego.

U pacjentów w podeszłym wieku produkt należy stosować szczególnie ostrożnie pod nadzorem lekarza ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych w tej grupie pacjentów.

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Takie działanie wystąpić może po podaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce > 500 mg/dobę.

Produkt leczniczy Acecardin zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt zawiera laurylosiarczan sodu. Rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcze oskrzeli.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Częstość występowania interakcji kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małych dawkach nie jest dokładnie poznana. Większość dotychczas opisanych interakcji dotyczy podawania kwasu acetylosalicylowego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1 g do 3 g na dobę.

Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym:

Nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń, z białkami osocza).

Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności:

Zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń, z białkami osocza.

Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne (patrz punkt 5.1).

U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych leczenie ibuprofenem może osłabić działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicy­lowego.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrze­powego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicy­lowego.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny powoduje zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki.

Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń, z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzy­cowych.

Stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym mogą powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków.

Osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu.

Zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykos­teroidów.

acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych

Zmniejszenie działania przeciwnadciśni­eniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne.

Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń, z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergiczne działanie antyagregacyjne obu leków.

Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Z tego względu metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka oraz płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego, związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tygodniach ciąży.

Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek leku a także z wydłużaniem okresu terapii.

U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy przed porodem, obserwowano nieprawidłowe krwawienia, takie jak: wylewy podspojówkowe, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki.

W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały kwas acetylosalicylowy na tydzień przed porodem.

U zwierząt dawka śmiertelna dla płodu była większa niż dawki stosowane klinicznie. U zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu krążenia.

Kwas acetylosalicylowy bardzo łatwo przenika przez barierę łożyskową. W pierwszych 6 miesiącach ciąży produkt leczniczy należy stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli istnieje potrzeba zastosowania kwasu acetylosalicylowego u kobiet, które niedawno zaszły w ciążę, bądź podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu.

W końcowych trzech miesiącach ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco:

Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w trzecim trymestrze ciąży mogą:

W związku z tym kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicy­lowego, karmienie piersią należy wcześniej przerwać.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Acecardin nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

4.8 Działania niepożądane

Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicy­lowego. Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Dla każdej z klasyfikacji układów i narządów, działania niepożądane przedstawiono według częstości ich występowania:

bardzo często (>1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1 000 do <1/100); rzadko (>1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02–222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail:

Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Przedawkowanie u osób w podeszłym wieku i u małych dzieci wymaga szczególnej uwagi, gdyż może ono w tych grupach pacjentów prowadzić do zgonu.

Z uwagi na niewielką dawkę kwasu acetylosalicy­lowego, przypadkowe przedawkowanie produktu Acecardin jest mało prawdopodobne.

Celowe zażycie znacznej liczby tabletek może doprowadzić do wytworzenia się stężeń toksycznych we krwi, które mogą pojawiać się z opóźnieniem nawet do 12 godzin.

Przyjęcie znacznej ilości tabletek dojelitowych zawierających otoczkę może doprowadzić do powstania w żołądku agregatu złożonego ze sklejonych tabletek, trudnego do usunięcia.

Objawy

Objawami przedawkowania są zwykle: szumy uszne, hiperwentylacja, gorączka, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, bóle i zawroty głowy, stan splątania, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej, hipoglikemia, wykwity skórne.

W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić: delirium, drżenie, duszność, nadmierna potliwość, pobudzenie, śpiączka.

Leczenie

Postępowanie lecznicze polega na zmniejszeniu wchłaniania produktu leczniczego poprzez usunięcie zawartości żołądka (wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka – jeśli od połknięcia tabletek nie upłynęła jedna godzina), przyspieszeniu wydalania produktu leczniczego, monitorowaniu równowagi wodno-elektrolitowej oraz unormowaniu temperatury ciała i czynności oddechowej.

Postępowanie po przedawkowaniu:

Pacjenta należy przewieźć do szpitalnego oddziału ratunkowego.

Brak jest specyficznej odtrutki.

Leczenie przedawkowania

W przypadku wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: leki przeciwzakrzepowe; inhibitory krzepnięcia; kwas acetylosalicylowy.

Kod ATC: B01AC06

Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu powodującego syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Mechanizm ten jest odpowiedzialny za działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz przeciwbólowe.

Najważniejszym działaniem kwasu acetylosalicylowego w dawce 75–150 mg na dobę jest hamowanie syntezy tromboksanu A2, związku zwiększającego agregację płytek i kurczącego naczynia. Zahamowanie cyklooksygenazy płytek prowadzi do zmniejszenia ich zdolności do agregacji.

Agregacja płytek jest podstawowym procesem, od którego zależy stopniowe zwężenie się naczynia wieńcowego w przebiegu choroby niedokrwiennej serca. Osadzanie się agregatów płytkowych na zmienionym miażdżycowo odcinku naczynia prowadzi do powstania zakrzepów, stopniowo pogarszających perfuzję mięśnia sercowego aż do jego zawału.

Wyniki licznych badań kontrolowanych świadczą, że optymalne hamowanie cyklooksygenazy płytkowej w stosunku do naczyniowej można uzyskać stosując małe dawki kwasu acetylosalicy­lowego, tj. od 40 mg do 150 mg na dobę. Przypuszcza się, że niewielkie dawki kwasu acetylosalicylowego w tabletkach posiadających otoczkę, która zapobiega uwolnieniu substancji czynnej w żołądku, wytwarzają w krążeniu wrotnym stężenia, wystarczające do zahamowania cyklooksygenazy płytkowej, podczas gdy małe stężenia w krążeniu obwodowym zabezpieczają przed zbyt silnym zahamowaniem syntezy prostacykliny w ścianie naczyń oraz przed działaniami niepożądanymi.

Małe dawki kwasu acetylosalicylowego mogą więc działać skuteczniej od większych, powodując jednocześnie mniej działań niepożądanych.

Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków.

W jednym z badań po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu ASA w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), odnotowano osłabienie wpływu ASA na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Z uwagi jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy znajdujący się w tabletkach posiadających otoczkę jest wchłaniany wolniej z przewodu pokarmowego niż z postaci rozpadających się w żołądku, między innymi dlatego, że w środowisku zasadowym znaczna część kwasu acetylosalicylowego występuje w postaci zdysocjowanej. Jednak obecność otoczki powoduje, że nie następuje uszkodzenie błony śluzowej żołądka. Pokarm opóźnia nieco wchłanianie substancji czynnej z tabletek, z otoczką, nie na tyle jednak, by zmieniało to działanie produktu leczniczego.

Metabolizm

Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego. Hamowanie agregacji płytek zależy prawdopodobnie od niezmienionej cząsteczki kwasu acetylosalicy­lowego.

Eliminacja

Powstający kwas salicylowy jest związany z białkami osocza w około 90% i jest eliminowany częściowo jako związek niezmieniony, częściowo pod postacią metabolitów.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania przeprowadzone na zwierzętach z użyciem kwasu acetylosalicylowego nie wykazały rakotwórczości.

Przeprowadzone badania in vitro i in vivo nie wykazały genotoksyczności.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna

Celuloza, proszek

Skrobia żelowana

Kwas stearynowy

Skład podotoczki:

Hypromeloza

Laktoza jednowodna

Makrogol 3350

Tytanu dwutlenek (E 171)

Triacetyna

Skład otoczki dojelitowej:

Kopolimer kwasu metakrylowego typ C

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Krzemionka koloidalna bezwodna

Sodu wodorowęglan

Sodu laurylosiarczan

6.2 niezgodności farmaceutyczne

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

1 blister PVC/PVDC/Aluminium zawiera 10 lub 15 tabletek dojelitowych.

W opakowaniu: 15, 30, 60, 90, 120 tabletek dojelitowych.

Opakowanie handlowe stanowi pudełko tekturowe zawierające ulotkę dla pacjenta oraz blister z odpowiednią ilością tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Dr. Max Pharma s.r.o.

Na Florenci 2116/15

110 00 Praga

Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

24097

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

04.07.2017 r.

Więcej informacji o leku Acecardin 75 mg

Sposób podawania Acecardin 75 mg: tabletki dojelitowe
Opakowanie: 15 tabl.\n60 tabl.\n30 tabl.\n120 tabl.\n90 tabl.
Numer GTIN: 05905919044242\n05905919044266\n05905919044259\n05905919044280\n05905919044273
Numer pozwolenia: 24097
Data ważności pozwolenia: 2022-07-04
Wytwórca:
Dr. Max Pharma s.r.o.