Stilnox 10 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

STILNOX, 10 mg, tabletki powlekane

2. skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg zolpidemu w postaci zolpidemu winianu (Zolpidemi tartras).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 90,4 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka powlekana.

Tabletkę można podzielić na połowy.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Stilnox jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność powoduje u pacjenta uniemożliwiające funkcjonowanie osłabienie lub dotkliwe cierpienie.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy Stilnox działa natychmiast, dlatego należy go przyjąć bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się.

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków nasennych, nie zaleca się długotrwałego stosowania produktu leczniczego Stilnox. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tygodni, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania produktu i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia (patrz punkt 4.4).

Dawkowanie

Dorośli:

Produkt leczniczy należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.

U osób dorosłych zaleca się stosowanie 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku:

U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na zolpidem, zaleca się podawanie 5 mg produktu leczniczego Stilnox (połowa tabletki). W tej grupie pacjentów dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zmniejszony klirens i metabolizm zolpidemu, należy zmniejszyć dawkę do 5 mg zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku.

U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg gdy stan pacjenta jest dobry oraz gdy produkt leczniczy jest dobrze tolerowany, wyłącznie w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej.

Dzieci i młodzież:

Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z uwagi na to, iż bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone w tej grupie pacjentów. Dostępne dowody z badań klinicznych kontrolowanych placebo, zostały przedstawione w punkcie 5.1.

Sposób podawania

Podanie doustne.

4.3 przeciwwskazania

nadwrażliwość na zolpidem lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężka niewydolność wątroby, zespół bezdechu sennego, ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa, myasthenia gravis. pacjenci, o których wiadomo, że doświadczyli wcześniej złożonych zachowań w czasie snu po zażyciu zolpidemu, patrz punkt 4.4

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego.

Utrzymywanie się bezsenności po 7 – 14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które wymagają rozpoznania i oceny w regularnych odstępach czasu.

Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej (patrz punkt 4.8).

Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Stilnox jednocześnie z opioidami, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania (patrz również punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).

Należy monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym zdecydowanie zaleca się, by informować pacjentów i ich otoczenie, aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5).

Zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.2).

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować zolpidemu. Stosowanie zolpidemu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może prowadzić do encefalopatii (patrz punkt 4.3).

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania zolpidemu u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Z uwagi na to, nie należy stosować zolpidemu w tej grupie pacjentów.

W badaniach prowadzonych przez 8 tygodni u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z objawami bezsenności związanymi z występowaniem zespołu nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD), zaburzeniami psychicznymi i zaburzeniami układu nerwowego w grupie stosującej zolpidem obserwowano zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu do grupy stosującej placebo. Dotyczyło to następujących działań niepożądanych: zawroty głowy (23,5% w stosunku do 1,5%), bóle głowy (12,5% w stosunku do 9,2%) i omamy (7,4% w stosunku do 0%).

Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych.

Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego

Tak jak inne leki nasenne, zolpidem wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli:

Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.

Leki uspokajające i nasenne mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka godzin po zażyciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 godzinnego snu (patrz punkt 4.8).

Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zolpidemem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony.

Chociaż nie stwierdzono klinicznie istotnych farmakodynamicznych i farmakokine­tycznych interakcji zolpidemu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (patrz punkt 4.5) i z innymi lekami uspokajającymi i nasennymi, należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu jak również innych leków uspokajających i nasennych u pacjentów z objawami depresji.

W tej grupie pacjentów mogą występować skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę zolpidemu, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. Występująca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności.

Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie, delirium i inne zaburzenia zachowania.

W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące złożone zachowania w czasie snu: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym późniejszym przyjęciu zolpidemu. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania w czasie snu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia (patrz punkt 4.3). Wydaje się, że spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.

W przypadku stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem dłużej niż przez kilka tygodni, może wystąpić zmniejszenie ich działania nasennego.

Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy Stilnox był stosowany dłużej niż przez 4 tygodnie. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Stilnox należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych obecnie lub w wywiadzie.

W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy, delirium lub napady drgawkowe.

Po odstawieniu leczenia nasennego może dojść do przemijającego zespołu, w którym objawy, które doprowadziły do podjęcia leczenia uspokajającego i nasennego nawracają w nasilonej postaci. Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, niepokój i lęk.

Ważne jest, żeby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia i zastosować odpowiednie środki w celu minimalizowania możliwości wystąpienia lęku i innych objawów, jeśli pojawią się w czasie odstawiania produktu leczniczego.

W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających i nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami.

Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zaburzenia świadomości, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji do ciężkich obrażeń.

W elektrofizjolo­gicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT.

Produkt leczniczy Stilnox zawiera laktozę.

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania zolpidemu podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego.

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków takich jak produkt leczniczy Stilnox z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony (patrz punkt 4.4.).

Niektóre leki, które hamują enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać działanie niektórych leków nasennych takich jak zolpidem.

Zolpidem jest metabolizowany przez różne enzymy wątrobowe cytochromu P450; głównie CYP3A4 i CYP1A2.

Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zmniejszają farmakodynamiczne działanie zolpidemu.

Wykazano, że pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość Cmax oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30,0 %) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Jednoczesne podawanie z zolpidemem ziela dziurawca zwyczajnego, może zmniejszyć stężenie zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednakże, kiedy podawano zolpidem jednocześnie z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie stwierdzono znaczącej modyfikacji farmakodynamiki i farmakokinetyki zolpidemu.

Kliniczne znaczenie tych doniesień nie jest znane.

Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne.

Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania.

Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i warfaryny, digoksyny, ranitydyny.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję.

Zolpidem przenika przez łożysko.

Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży.

W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu, takich objawów jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni („zespół wiotkiego dziecka”), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków.

Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy z odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie.

Jeśli produkt leczniczy Stilnox jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę

Karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka ludzkiego.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Stilnox ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku (patrz punkt 4.8). W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach.

Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych.

Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.

4.8 działania niepożądane

W poniższej tabeli uszeregowano możliwe działania niepożądane zgodnie z częstością ich występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1000 do <1/100), rzadko (>1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Istnieją dowody na to, że działania niepożądane związane ze stosowaniem zolpidemu, zwłaszcza objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki leku. Działania niepożądane są mniej nasilone, jeżeli lek jest zażywany bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się (patrz punkt 4.2). Obserwuje się je najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

często

zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych

Zaburzenia układu immunologicznego

częstość nieznana

obrzęk naczynioruchowy

Zaburzenia psychiczne

często

omamy, pobudzenie, koszmary senne, depresja (patrz punkt 4.4)

niezbyt często

stan splątania, drażliwość, niepokój, agresja, somnambulizm (patrz punkt 4.4.), euforia, złożone zachowania w czasie snu (patrz punkt 4.4.)

rzadko

zaburzenia libido

bardzo rzadko

urojenia, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub zjawiska „z odbicia”)

częstość nieznana

gniew, zaburzenia zachowania, delirium (patrz punkt 4.4).

Większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami paradoksalnymi.

Zaburzenia układu nerwowego

często

senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, zaburzenia poznawcze takie jak niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nietypowym zachowaniem).

niezbyt często

parestezja, drżenie, zaburzenia uwagi (koncentracji), zaburzenia mowy

rzadko

zaburzenia świadomości

Zaburzenia oka

niezbyt często

podwójne widzenie, niewyraźne widzenie

rzadko

zaburzenia widzenia

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

bardzo rzadko

depresja oddechowa (patrz punkt 4.4.)

Zaburzenia żołądka i jelit

często

biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

niezbyt często

zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

rzadko

wątrobowokomórkowe, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.2, 4.3, 4.4)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

niezbyt często

zaburzenia łaknienia

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

niezbyt często

wysypka, świąd, nadmierne pocenie się

rzadko

pokrzywka

Zaburzenia mięśniowo -szkieletowe i tkanki łącznej

często

ból pleców

niezbyt często

artralgia (ból stawów), mialgia (ból mięśni), skurcze mięśni, ból karku, osłabienie mięśni

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

często

zmęczenie

rzadko

zaburzenia chodu, upadek (głównie u pacjentów w wieku podeszłym oraz w przypadkach, kiedy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami – patrz punkt 4.4)

częstość nieznana

tolerancja na lek

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

4.9 przedawkowanie

W przypadkach przedawkowania zolpidemu jako jedynego leku lub jednocześnie wielu leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (również spożycie alkoholu), obserwowano zaburzenia świadomości o różnym stopniu nasilenia – od wzmożonej senności do śpiączki oraz cięższe objawy, włącznie z przypadkami śmiertelnymi.

Po przedawkowaniu zolpidemu zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Można przeprowadzić płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.

Należy odstawić leki uspokajające, nawet w przypadku występującego pobudzenia.

W przypadku wystąpienia ciężkich objawów można rozważyć podanie flumazenilu. Zastosowanie flumazenilu może jednak spowodować wystąpienie objawów neurologicznych (drgawki).

Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: Leki nasenne i uspokajające. Leki działające podobnie do benzodiazepin.

Kod ATC N05C F02

Zolpidem jest imidazopirydyną, selektywnie wiążącą się z podtypem receptora omega-1 (znanego również jako podtyp benzodiazepinowy-1), który stanowi jednostkę alfa kompleksu receptora GABA-A. Podczas, gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wykazuje zdolność selektywnego wiązania z podtypem omega-1. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu.

Badania wykazały, że uspokajające działanie zolpidemu występuje w dawkach mniejszych niż dawki, które są konieczne do wystąpienia działania przeciwdrgawkowego, zmniejszającego napięcie mięśni szkieletowych i przeciwlękowego.

U ludzi, zolpidem skraca fazę snu utajonego, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Efekty te są związane z charakterys­tycznym profilem elektroencefa­lograficznym, który różni się od profilu benzodiazepin. Badania wykazały, że zolpidem wydłuża zarówno fazę II i fazę snu głębokiego (faza III i IV). W zalecanych dawkach zolpidem nie wpływa na czas trwania fazy REM.

Randomizowane badania dostarczyły przekonujących dowodów na skuteczność zolpidemu jedynie w dawce 10 mg.

W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 462 młodych zdrowych ochotników z przemijającą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu z placebo, podczas gdy dla dawki 5 mg zolpidemu były to 3 minuty.

W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 114 pacjentów (bez osób w podeszłym wieku) z przewlekłą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 30 minut w porównaniu z placebo; dla dawki 5 mg zolpidemu było to 15 minut.

U niektórych pacjentów może być skuteczna mniejsza dawka, wynosząca 5 mg.

Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Randomizowane badanie kontrolowane placebo u 201 dzieci w wieku od 6 do 17 lat, z bezsennością związaną z ADHD (ang. Attention Deficit Hyperactivity Disorder ) nie wykazało skuteczności zolpidemu w dawce 0,25 mg /kg mc./ dobę (maksymalnie 10 mg/dobę) w porównaniu do placebo. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi pojawiającymi się w trakcie leczenia zolpidemem, w porównaniu z placebo były zaburzenia psychiczne i nerwowe, w tym zawroty głowy (235% w porównaniu z 1,5%), ból głowy (12,5% w porównaniu z 9,2%) i omamy (7,4% w porównaniu z 0%) – patrz punkt 4.2 i 4.3.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi około 70%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,5 do 3 godzin. W dawkach terapeutycznych zolpidem wykazuje liniową farmakokinetykę.

Wiązanie z białkami wynosi około 92%. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 ±0,02 l/kg. Zolpidem jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie w moczu (około 60%) i kale (około 40%). Zolpidem nie indukuje enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny (w zakresie od 0,7 do 3,5 godziny).

U pacjentów w podeszłym wieku klirens wątrobowy ulega zmniejszeniu i maksymalne stężenie leku we krwi jest większe o około 50%. Okres półtrwania nie ulega znaczącemu wydłużeniu (około 3 godziny). Objętość dystrybucji ulega zmniejszeniu do 0,34 ±0,05 l/kg.

U pacjentów z niewydolnością nerek, niezależnie czy dializowanych, czy nie, klirens nerkowy ulega umiarkowanemu zmniejszeniu. Inne parametry farmakokinetyczne są niezmienione. Zolpidem nie może być usuwany z organizmu za pomocą dializy.

U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność zolpidemu zwiększa się; okres półtrwania ulega wydłużeniu (do około 10 godzin).

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak dodatkowych danych

6. dane farmaceutyczne

6.1.   wykaz substancji pomocniczych

Laktoza

Celuloza mikrokrystaliczna

Hypromeloza

Karboksymetylos­krobia sodowa

Magnezu stearynian

Skład otoczki:

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek

Makrogol 400

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

3 lata

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych wymagań.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

7, 10, 14 lub 20 tabletek powlekanych w blistrach Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań, oprócz podanych w punkcie 4.2.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sanofi-Aventis France

82, Avenue Raspail

Gentilly, 94250

Francja

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Nr: R/0375

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2 października 1993.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18 czerwca 2014.

Więcej informacji o leku Stilnox 10 mg

Sposób podawania Stilnox 10 mg : tabletki powlekane
Opakowanie: 14 tabl.\n10 tabl.\n20 tabl.\n7 tabl.
Numer GTIN: 05909991423339\n05909990037513\n05909990037520\n05909991423322
Numer pozwolenia: 00375
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Sanofi-Aventis France