Spamilan 10 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Spamilan, 5 mg, tabletki

Spamilan, 10 mg, tabletki

2. skład jakościowy i ilościowy

Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku (Buspironi hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

jedna tabletka Spamilan, 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy jednowodnej;

jedna tabletka Spamilan, 10 mg zawiera 111,4 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletki

Spamilan, 5 mg

Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczoną po jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 151 po drugiej stronie.

Spamilan, 10 mg

Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczoną po jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 152 po drugiej stronie.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa

wynosi 5 mg dwa lub trzy razy na dobę i można ją zwiększać co 2–3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, natomiast maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych.

Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Spamilan należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku.

Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo, wyłącznie po ocenie lekarskiej (patrz punkt 4.5).

Sok grejpfrutowy zwiększa stężenia buspironu w osoczu. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego.

Pacjenci w podeszłym wieku

Aktualnie dostępne dane nie zalecają zmiany schematu dawkowania w zależności od wieku lub płci pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 20–49 ml/min/1,72 m2) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie, oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylo-piperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min/1,72 m2), a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Zgodnie z oczekiwaniami, leki takie jak buspiron stosowane u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazują osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone maksymalne stężenia niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże maksymalne stężenia buspironu. Zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4–5 dniach stosowania wcześniejszej daw­ki.

Dzieci i młodzież

Badania kontrolowane placebo, w których 334 pacjentów leczono buspironem przez okres do 6 tygodni nie wykazały, aby buspiron, w dawkach zalecanych dla dorosłych, był skuteczny w zespole lęku uogólnionego u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Osoczowe stężenia buspironu i jego aktywnego metabolitu były większe u dzieci niż u dorosłych otrzymujących równoważne dawki.

Nie ustalono stosowania buspironu u dzieci. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci.

Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku.

4.3 przeciwwskazania

Produktu leczniczego Spamilan nie należy stosować u pacjentów:

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego zaburzenia czynności poznawczych i sprawności psychomotorycznej.

W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu.

Stosowanie buspironu u pacjenta przyjmującego inhibitor monoaminooksydazy (monoamine oxidase inhibitor; MAOI) może być niebezpieczne. Istnieją doniesienia o występowaniu podwyższonego ciśnienia tętniczego w przypadkach dołączenia buspironu do schematu leczenia zawierającego MAOI. W związku z tym zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z MAOI.

Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów:

Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji. Może maskować kliniczne objawy depresji.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u osób w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).

Nadużywanie i uzależnienie od leku

W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku.

Możliwość stosowania w zespołach odstawiennych u pacjentów uzależnionych od leków uspokajających/na­sennych/przeciw­lękowych

Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/na­sennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami.

Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowo odstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.

Toksyczność przewlekła

Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na ośrodkowy układ nerwowy lub inne układy.

Jedna tabletka Spamilan 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy a Spamilan 10 mg 111,4 mg laktozy. Dlatego lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ innych leków na buspiron

Połączenie niezalecane:

Połączenie wymagające ostrożności:

Połączenie wymagające uwagi:

Podczas systematycznego stosowania w praktyce klinicznej zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek u pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną buspironem i SSRI. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym MAOI, L-tryptofan, tryptan, tramadol, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), gdyż istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego u pacjentów otrzymujących jednocześnie SSRI. W razie podejrzenia tego stanu leczenie busprironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe.

Profil objawów niepożądanych u osób przyjmujących buspiron 2,5 mg 2 razy na dobę i nefazodon 250 mg 2 razy na dobę był podobny jak u osób przyjmujących każdy z tych leków w monoterapii. U osób przyjmujących buspiron 5 mg 2 razy na dobę i nefazodon 250 mg 2 razy na dobę występowały takie objawy niepożądane, jak uczucie omdlewania, osłabienie, zawroty głowy i senność. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywywać na podstawie odpowiedzi klinicznej.

Wpływ buspironu na inne leki

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozmnażanie (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania buspironu w czasie ciąży.

Wpływ buspironu na przebieg porodu nie jest znany.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy buspiron lub jego metabolit/meta­bolity przenikają do mleka kobiecego. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezyg­nować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Spamilan wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zwraca się uwagę na ryzyko związane z sennością i zawrotami głowy indukowanymi przez lek (patrz punkt 4.8).

Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych, należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu aż będą pewni, że buspiron nie wywiera na nich niepożądanego wpływu.

4.8 działania niepożądane

Jeśli występują działania niepożądane, typowo są one obserwowane na

początku leczenia i zwykle ustępują w czasie dalszego stosowania leku i (lub) po zmniejszeniu dawki.

Doświadczenie kliniczne

Gdy porównywano pacjentów otrzymujących buspiron z pacjentami otrzymującymi placebo, jedynymi objawami niepożądanymi, jakie występowały istotnie częściej (p<0,10) w grupie buspironu niż w grupie placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, nudności, pobudzenie i poty/potliwość skó­ry.

Lista objawów niepożądanych przedstawiona poniżej uwzględnia klasyfikację układów i narządów, preferowaną terminologię MedDRA i częstość występowania określoną następująco: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10) i bardzo rzadko (<1/10 000).

*Zawroty głowy obejmują uczucie omdlewania.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02–222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail:

4.9 przedawkowanie

Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę.

Należy wykonać płukanie żołądka tak szybko jak to możliwe. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków.

Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała znaczących działań niepożądanych. Po osiągnięciu maksymalnych dawek najczęściej obserwowanymi objawami były: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic i nieżyt żołądka.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekandionu

Kod ATC: N05 BE01

Mechanizm działania

Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie jest całkowicie znany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergic­znych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym.

Dystrybucja

Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60–90 minutach od podania. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia.

Metabolizm

Buspiron w 95% wiąże się z białkami osocza. Następnie w dużym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie.

Eliminacja

Buspiron jest wydalany głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetyki średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin.

Liniowość/nie­liniowość

Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak innych istotnych danych.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Karboksymetylos­krobia sodowa (typ A)

Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna bezwodna.

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

5 lat

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/A­luminium w tekturowym pudełku.

60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek).

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Brak specjalnych wymagań.

7.

EGIS Polska Sp. z o.o.

ul. Komitetu Obrony Robotników 45D 02–146 Warszawa

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Spamilan, 5 mg: pozwolenie nr 14115

Spamilan, 10 mg: pozwolenie nr 14114

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie

DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02.10.2007 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 31.05.2013 r.

Więcej informacji o leku Spamilan 10 mg

Sposób podawania Spamilan 10 mg : tabletki
Opakowanie: 60 tabl.
Numer GTIN: 05909990073603
Numer pozwolenia: 14114
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Egis Polska Sp z o.o.