Apselan Plus 200 mg + 30 mg - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

APSELAN PLUS, 200 mg + 30 mg, tabletki powlekane

2. skład jakościowy i ilościowy

Jedna tabletka zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) + 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 123,9 mg laktozy jednowodnej (rdzeń tabletki + otoczka) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka powlekana

Tabletki powlekane, koloru białego do jasnokremowego, okrągłe ze ściętymi brzegami, o średnicy nominalnej 12 mm, bez plam i uszkodzeń.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Stosowanie doraźne w celu złagodzenia objawów niedrożności nosa i zatok obocznych nosa z towarzyszącym bólem głowy, bólów związanych z niedrożnością zatok oraz gorączką w przebiegu grypy lub przeziębienia.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Do podawania doustnego i do krótkotrwałego stosowania. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

Ten złożony produkt leczniczy należy stosować tylko w przypadku, gdy niezbędne jest działanie pseudoefedryny chlorowodorku polegające na zmniejszeniu przekrwienia błon śluzowych nosa oraz przeciwbólowe i (lub) przeciwzapalne działanie ibuprofenu. Jeśli przeważa jeden z objawów (występuje pojedynczo albo przekrwienie błony śluzowej nosa lub ból głowy i (lub) gorączka) bardziej korzystne jest przeprowadzenie leczenia pojedynczą substancją.

Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież powyżej 15 lat

1 do 2 tabletek doustnie co 4 – 6 godzin po posiłkach. Nie należy stosować dawki większej niż 6 tabletek na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg ibuprofenu i 180 mg pseudoefedryny chlorowodorku w dawkach podzielonych).

Dzieci Lek Apselan Plus jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 15 lat (patrz punkt 4.3).

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby.

Jeśli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby u pacjenta, lekarz powinien ustalić dawkowanie indywidualnie.

Niewydolność nerek lub wątroby

Nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek lub wątroby (patrz punki 4.4). Należy stosować najmniejsza skuteczną dawkę.

Sposób podawania

Produkt przeznaczony jest do podawania doustnego.

4.3 przeciwwskazania

– Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

– U pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub u pacjentów z reakcją nadwrażliwości w wywiadzie (np. astma, skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) podczas stosowania ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ,

– Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszym stosowaniem leków z grupy NLPZ,

– Czynny lub nawracający wrzód trawienny, lub krwawienia (potwierdzone dwa lub więcej odrębne epizody owrzodzeń lub krwawień),

– U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy, jaskrą zamkniętego kata, cukrzyca lub choroba tarczycy,

– Skaza krwotoczna,

– Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa

IV wg NYHA),

– Ciąża lub okres karmienia piersią,

– Ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, częstoskurcz,

– Zatrzymanie moczu,

– U pacjentów przyjmujących inne leki z grupy NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, leki przeciwbólowe lub leki obkurczające błonę śluzową nosa,

– U pacjentów przyjmujących trój pierścienia we leki przeciwdepresyjne,

– U pacjentów otrzymujących lub którzy w ciągu ostatnich dwóch tygodni otrzymywali, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO),

– Nadczynność tarczycy,

– Jaskra z wąskim kątem,

– Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać ryzyko krwotocznego udaru mózgu, na przykład w wyniku przyjmowania leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).

– Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 15 lat.

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

– Należy unikać jednoczesnego stosowania Apselan Plus z innymi NLPZ, w tym również z selektywnymi inhibitorami COX-2 (patrz punkt 4.3 oraz 4.5).

– Działania niepożądane można ograniczyć poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres konieczny do ustąpienia objawów (patrz poniżej: krwawienie z przewodu pokarmowego oraz ryzyko sercowo-naczyniowe).

– Jeśli objawy nasilą się, trwają dłużej niż 3 dni lub wystąpią inne objawy nie związane ze stanem początkowym, należy przerwać leczenie, chyba, że lekarz zaleci inaczej.

– Osoby w podeszłym wieku: zanotowano zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.2).

– Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacja: krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacja, które mogą być śmiertelne, odnotowano w przypadku stosowania wszystkich NLPZ, w każdym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub występujących poważnych zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie.

– Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacja zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie

z powikłanym krwawieniem lub perforacją (patrz punkt 4.3), u osób w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małej dawki aspiryny lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, należy stosować leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej) (patrz poniżej oraz punkt 4.5).

– Pacjenci u których w wywiadzie wystąpiło krwawienie z przewodu pokarmowego, zwłaszcza, gdy są w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie w początkowej fazie leczenia.

– Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).

– Apselan Plus należy odstawić w momencie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia.

– NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna), gdyż ich stan może ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8 – Działania niepożądane).

– U pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, należy zachować ostrożność, ponieważ stosowanie NLPZ może powodować pogorszenie czynności nerek.

– Układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Badania kliniczne wskazują,, że stosowanie niektórych NLPZ (ibuprofenu), zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru).

W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. <1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.

W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca i palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę).

– Konieczne jest ostrzeżenie (przez lekarza lub farmaceutę) przed rozpoczęciem leczenia pacjentów z obecnością w wywiadzie arytmii, zawału mięśnia sercowego, nadciśnienia i (lub) niewydolności serca , ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia i obrzęków.

– Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były notowane bardzo rzadko w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8). Ryzyko pojawienia się tych reakcji występuje u pacjentów w początkowym okresie leczenia, w szczególności w okresie pierwszego miesiąca. Apselan Plus należy odstawić po wystąpieniu objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

– Podczas stosowania ibuprofenu i produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych

i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt ZATOTABS i jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie.

– Toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8).

– Ponieważ NLPZ mogą zakłócać czynności płytek krwi, należy je stosować ostrożnie u pacjentów z krwawieniem wewnątrz czaszkowym i skazą krwotoczną.

– Pacjenci z astmą, nadciśnieniem tętniczym, chorobami serca, cukrzycą, marskością wątroby, niewydolnością nerek, chorobami tarczycy lub rozrostem gruczołu krokowego powinni przed użyciem tego produktu skonsultować się z lekarzem (patrz punkt 4.3 oraz 4.8).

– Istnieje ryzyko pogorszenia czynności nerek u odwodnionych pacjentów – młodzieży.

– Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna).

– U pacjentów, u których występuje czynna lub w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli.

– Stosowanie NLPZ może zmniejszać płodność kobiet (patrz punkt 4.6). Istnieją ograniczone

dowody na to, że leki, które hamują syntezę cyclooksygena­zy/prostaglan­dyn mogą powodować zaburzenia płodności kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po odstawieniu produktu leczniczego.

– Produkt leczniczy zawiera 0,1239 g laktozy (0,06195 g glukozy i 0,06195 g galaktozy) w jednej tabletce. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

– Podczas stosowania produktu leczniczego należy unikać spożywania alkoholu.

– Pseudoefedryny chlorowodorek może skutkować pozytywnym wynikiem testu antydopingowego.

– Podobnie jak w przypadku innych leków, które stymulują ośrodkowy układ nerwowy, istnieje ryzyko nadużywania pseudoefedryny. Podczas stosowania wyższych dawek mogą wystąpić działania toksyczne. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do tachyfilaksji oraz zwiększenia ryzyka przedawkowania. Po nagłym zaprzestaniu leczenia może wystąpić depresja.

– Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

– Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce. Można go uznać za produkt „wolny od sodu”.

– Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania psedoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków.

– Maskowanie objawów zakażenia podstawowego

– Apselan Plus może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek Apselan Plus stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stosowanie ibuprofenu w połączeniu z warfaryną lub heparyną bez nadzoru lekarza jest niebezpieczne.

Kwas acetylosalicylowy

Generalnie, nie zaleca się jednoczesnego stosowania ibuprofenu i kwasu acetylosalicy­lowego, ponieważ potencjalnie zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicy­lowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).

Inne NLPZ

Inne leki z grupy NLPZ, w tym selektywnych inhibitory COX-2: należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).

Leki wymagające zachowania szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego stosowania:

Ze względu na zgłoszone interakcje należy zachować ostrożność, u pacjentów leczonych z jednym z następujących l­eków:

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie produktu leczniczego Apselan Plus u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Ciąża

Ibuprofen:

Pomimo tego, iż badania na zwierzętach nie wykazały uszkodzenia płodu, należy unikać stosowania ibuprofenu podczas ciąży.

Stosowanie ibuprofenu podczas trzeciego trymestru jest przeciwwskazane ze względu na możliwość wystąpienia ryzyka przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego płodu z możliwością wystąpienia trwałego nadciśnienia płucnego. Ibuprofen może opóźnić poród, wydłużyć czas jego trwania oraz zwiększyć krwawienie okołoporodowe zarówno u matki jak i u dziecka (patrz punkt 4.3).

Pseudoefedryna:

Dane dotyczące przebiegu ciąży po podaniu pseudoefedryny kobietom w ciąży są ograniczone. Dwie analizy danych farmaceutycznych jednej z organizacji zdrowotnych zidentyfikowały 9 przypadków zniekształceń pośród 902 niemowląt wystawionych na działanie pseudoefedryny w pierwszym trymestrze, co ogółem sugeruje brak określonego powiązania z wadami wrodzonymi. Niemniej jednak związki pochodne: epinefryna, efedryna jak i fenylefryna w przypadku zwierząt powiązane są z krwotokami, a także deformacjami naczyniowo-sercowymi i deformacjami kończyn. Działania obkurczające naczynia krwionośne tych leków mogą wskazywać, iż ich stosowanie we wczesnej ciąży może zwiększać ryzyko wystąpienia wad naczyniowych.

Płodność

Istnieją pewne dowody, że leki, które hamują syntezę cyklooksygenazy / prostaglandyny mogą powodować upośledzenie płodności kobiet przez wpływ na owulację. Skutek ten jest odwracalny po odstawieniu leku.

Stosowanie NLPZ może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. Kobiety, które mają trudności z zajściem w ciążę lub u których prowadzona jest diagnostyka niepłodności, nie powinny stosować tego produktu leczniczego.

Karmienie piersią

Ibuprofen:

W ograniczonych badaniach, jakie przeprowadzono, ibuprofen przenika do mleka matki w bardzo niewielkich ilościach. Jest mało prawdopodobne, aby wpływał negatywnie na niemowlę karmione piersią.

Pseudoefedryna

Pseudoefedryna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, ale niestety nie został zbadany efekt jaki wywiera pseudoefedryna na niemowlęta karmione piersią. Szacuje się, że w ciągu 24 godzin od 0,4% do 0,7% pojedynczej dawki pseudoefedryny przyjętej przez matkę będzie przenikało do jej mleka.

Podsumowując, zastosowanie tego produktu jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci, u których występują zawroty głowy, omamy, nietypowe bóle głowy i zaburzenia widzenia lub słuchu powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Jednorazowe zażycie bądź krótkotrwałe stosowanie tego produktu leczniczego z reguły nie uzasadniają podjęcia szczególnych środków ostrożności.

4.8 działania niepożądane

Najczęstszymi, zaobserwowanymi działaniami niepożądanymi są działania ze strony układu pokarmowego. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, które niekiedy w podeszłym wieku mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.4).

Po podaniu leku odnotowano następujące działania niepożądane: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, owrzodzenia jamy ustnej, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4). Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka.

Reakcje nadwrażliwości po leczeniu ibuprofenem.

Mogą one składać się z:

a) niespecyficznych reakcji alergicznych i anafilaksji

b) Oddychanie: reaktywność dróg oddechowych obejmujące astmę, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność;

Skóra: różne schorzenia skóry, w tym wysypki różnych typów, bolesny świąd, pokrzywka, plamica, angiodema i rzadziej złuszczające i pęcherzowe choroby skóry (w tym martwica naskórka, rumień wielopostaciowy).

c) bardzo rzadko reakcje pęcherzowe, w tym Stevena – Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano także występowanie: obrzęków, nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz niewydolności ser­ca.

Poniższa lista działań niepożądanych dotyczy stosowania ibuprofenu i chlorowodorku pseudoefedryny w dawkach OTC, podczas krótkotrwałego stosowania. W leczeniu chorób przewlekłych, w ramach długotrwałego leczenia mogą wystąpić inne działania niepożądane.

Należy poinformować pacjentów, że w razie wystąpienia poważnych działań niepożądanych powinni natychmiast zaprzestać stosowania leku Apselan Plus i skonsultować się z lekarzem.

Jak każdy produkt leczniczy, Apselan Plus może powodować działania niepożądane.

Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), niezbyt często (>1/1000, <1/100), rzadko (>1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie

dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Aleje Jerozolimskie 181C

02 – 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa:

Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Przyjęcie więcej niż 400 mg/kg mc. ibuprofenu u dzieci może skutkować objawami przedawkowania.

U dorosłych określenie tej dawki nie jest jednoznaczne. Okres półtrwania w przypadku przedawkowania to 1,5–3 godzin.

Objawy

Przedawkowanie może powodować: nerwowość, pobudzenie, niepokój, drażliwość, zniecierpliwienie, zaburzenia równowagi, drżenia, zawroty głowy, bezsenność, nudności, bóle brzucha, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunkę, bradykardię, kołatanie serca, tachykardię, szumy uszne, bóle głowy i krwawienia z przewodu pokarmowego. Hiperkaliemia, kwasica metaboliczna, nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie tętnicze mogą występować także jako możliwe objawy przedawkowania. Toksyczność może objawiać się sennością, pobudzeniem, dezorientacją lub śpiączką. U pacjenta mogą wystąpić drgawki. Czynność wątroby może być nieprawidłowa. Może także wystąpić kwasica metaboliczna i wówczas może być przedłużony czas protrombinowy / INR. Może wystąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. U chorych na astmę możliwe jest jej zaostrzenie.

W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna.

Postępowanie

Ze względu na szybką absorpcję obydwu składników aktywnych z przewodu pokarmowego, należy zastosować leki przeciwwymiotne i płukanie żołądka w ciągu czterech godzin od przedawkowania. Podanie węgla aktywnego jest skuteczne jedynie w ciągu pierwszej godziny od przedawkowania. Należy monitorować czynność serca i stężenie elektrolitów w surowicy.

Jeżeli istnieją oznaki toksyczności serca, można podać dożylnie propanolol. W razie spadku stężenia potasu w surowicy należy rozpocząć powolny wlew rozcieńczonego roztworu chlorku potasu. Poza hipokaliemią, mało prawdopodobne jest, aby pacjentowi brakowało potasu, dlatego też należy unikać przedawkowania potasu. Stałe monitorowanie stężenia potasu wskazane jest przez kilka godzin po podaniu soli. W przypadku delirium lub wystąpienia drgawek, wskazane jest dożylne podawanie diazepamu.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreuma­tyczne; pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach.

Kod ATC: M01AE51

Apselan Plus to produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym

i przeciwgorączko­wym. Wykazuje skojarzone działanie dwóch składników: ibuprofenu, należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i pseudoefedryny będącej a-sympatykomime­tykiem.

Ibuprofen działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączko­wo, natomiast pseudoefedryna (dekstroizomer efedryny o słabszym o 75% niż efedryna działaniu presyjnym) stosowana jest w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych.

Mechanizm działania

Działanie leku wynika z jego zdolności do: 1) hamowania syntezy prostaglandyn; 2) pobudzania receptorów a-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych. Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybiórcze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy -izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych leku, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu. Na skutek oddziaływania pseudoefedryny na receptory adrenergiczne mięśniówki naczyń dochodzi do skurczu tętniczek oporowych śluzówki nosa, ograniczenia przepływu przez łożysko włośniczkowe i redukcji ilości krwi zalegającej w zatokach żylnych.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicy­lowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym ibuprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego – częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo (ok. 60%) do czynnego związku.

Po podaniu doustnym pseudoefedryny chlorowodorek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Dystrybucja

Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%.

Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a pseudoefedryny 5 do 8 godzin, przy czym okres półtrwania pseudoefedryny bardzo zależy od pH moczu (w przypadku alkalizacji moczu może zwiększyć się do 50 godzin).

Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15–30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny po 30–60 minutach od podania dawki doustnej. Działanie sympatykomimetyczne wykazuje pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Czas działania wynosi 4–6 godzin.

Metabolizm i eliminacja

Lek metabolizowany jest w wątrobie – ibuprofen do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych, a pseudoefedryna do norpseudoefedryny (10%-30%). Lek w 70%-90% wydalany jest w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki. Ibuprofen w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) ok. 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) ok. 25%), oraz w postaci niezmienionej (ok. 34%). Pseudoefedryna wydalana jest w moczu w 55–90% w postaci niezmienionej.

Ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają nawzajem na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetyc­znych.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu obserwowane w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowało głównie uszkodzenie i owrzodzenie przewodu pokarmowego.

Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu.

Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt.

Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów.

Literaturowe dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone: brak danych w zakresie wpływu pseudoefedryny na reprodukcję i rozwój potomstwa, działania mutagennego czy karcinogennego.

Nie przeprowadzono badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dla produktu złożonego zawierającego ibuprofen i pseudoefedryny chlorowodorek.

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach toksyczność podprzewlekła i toksyczność przewlekła ibuprofenu objawiały się głównie w postaci zmian patologicznych i owrzodzeń przewodu pokarmowego. Badania na szczurach i myszach nie wykazały rakotwórczego działania ibuprofenu.

Wyniki badań dotyczących szkodliwego wpływu na rozrodczość przeprowadzone na myszach i szczurach po podaniu indywidualnych dawek poszczególnych składników leku (ibuprofen: ~ 100 mg/kg mc.; pseudoefedryny chlorowodorek: ~ 15 mg/kg mc.) i ich połączenia nie wykazały cech toksyczności ani działania teratogennego ani u matki ani u płodu.

Po podaniu dawek toksycznych dla matki stwierdzono, że pseudoefedryny chlorowodorek wywołał działanie toksyczne na płód (zmniejszenie masy ciała płodu i opóźnione kostnienie) u szczurów. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu pseudoefedryny chlorowodorku na płodność ani też badań okołoporodowych czy poporodowych.

Opublikowane wyniki badań dotyczących toksycznego wpływu ibuprofenu na reprodukcję wykazały hamowanie owulacji u królików, jak również zaburzenia zagnieżdżenia się embrionu u różnych gatunków zwierząt (królików, szczurów i myszy). Badania na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko; po podaniu dawek toksycznych dla matki zaobserwowano zwiększoną częstość występowania wad rozwojowych (np. ubytków przegrody międzykomorowej).

Substancja czynna ibuprofen może stwarzać ryzyko środowiskowe dla środowiska wodnego, zwłaszcza dla ryb.

W badaniach prowadzonych na szczurach i królikach, podawanie ciężarnym samicom ibuprofenu w dawkach kilkakrotnie większych niż dawki stosowane u ludzi nie powodowało znamiennego statystycznie, w stosunku do grupy kontrolnej, zwiększenia liczby deformacji płodów.

Brak działania teratogennego obserwowano w grupie myszy szczepu C57BL/6J, którym podawano ibuprofen w dawce ponad 100 razy większej niż dawki stosowane u ludzi. Brak literaturowych danych dotyczących badań nad teratogennością pseudoefedryny u zwierząt.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna

Laktoza jednowodna

Kroskarmeloza sodowa

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Otoczka:

Laktoza jednowodna

Hypromeloza 6cP

Tytanu dwutlenek (E 171)

Makrogol 6000

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

2 lata

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią i światłem.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PVDC/Aluminium w pudełku tekturowym.

Wielkości opakowań: 10, 12, 20 lub 24 tabletek w blistrach.

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Polfarmex S.A.

ul. Józefów 9

99–300 Kutno

Polska (Poland)

Tel.: 24 357 44 44

Faks: 24 357 45 45

E-mail:

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

Więcej informacji o leku Apselan Plus 200 mg + 30 mg

Sposób podawania Apselan Plus 200 mg + 30 mg: tabletki powlekane
Opakowanie: 24 tabl.\n20 tabl.\n10 tabl.\n12 tabl.
Numer GTIN: 05909991388614\n05909991388607\n05909991388584\n05909991388591
Numer pozwolenia: 25027
Data ważności pozwolenia: 2023-12-14
Wytwórca:
Polfarmex S.A.