Amotaks Dis 1 g - charakterystyka produktu leczniczego

1. nazwa produktu leczniczego

Amotaks Dis, 500 mg, tabletki

Amotaks Dis, 750 mg, tabletki

Amotaks Dis, 1 g, tabletki

2. skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka zawiera 500 mg amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci amoksycyliny trójwodnej.

Każda tabletka zawiera 750 mg amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci amoksycyliny trójwodnej.

Każda tabletka zawiera 1 g amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci amoksycyliny trójwodnej.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: aspartam.

Każda tabletka 500 mg zawiera 3,40 mg aspartamu.

Każda tabletka 750 mg zawiera 5,10 mg aspartamu.

Każda tabletka 1 g zawiera 6,80 mg aspartamu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. postać farmaceutyczna

Tabletka.

Tabletki barwy prawie białej do kremowej, owalne, dwustronnie wypukłe z wgłębieniem pośrodku umożliwiającym podział tabletki na dwie równe dawki.

4. szczegółowe dane kliniczne

4.1 wskazania do stosowania

Amotaks Dis wskazany jest do leczenia następujących zakażeń u dzieci i dorosłych (patrz punkty 4.2, 4.4 i

5.1) :

Amotaks Dis jest również wskazany w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia.

Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryj­nych.

4.2 dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Określając dawkę produktu Amotaks Dis do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy brać pod uwagę:

Czas prowadzonego leczenia należy określić na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie i powinien on być możliwie jak najkrótszy. W niektórych zakażeniach konieczne jest dłuższe leczenie (patrz punkt 4.4 odnośnie przedłużonego leczenia).

Dorośli i dzieci o masie ciała >40 kg

Wskazanie*

Ostre bakteryjne zapalenie zatok

Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży

Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej

Ostre zapalenie pęcherza moczowego

Ostre zapalenie ucha środkowego

Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła

Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli

Pozaszpitalne zapalenie płuc

Dur brzuszny i dur rzekomy

Zakażenia związane z protezowaniem stawów Zapobieganie zapaleniu wsierdzia

Eradykacja Helicobacter pylori

Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4)

Dawka*

250 mg do 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co

12 godzin

W ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 godzin

Ostre zapalenie pęcherza moczowego można leczyć dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden dzień

500 mg co 8 godzin, 750 mg do 1 g co 12 godzin

W ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 godzin przez 10 dni

500 mg do 1 g co 8 godzin

500 mg do 2 g co 8 godzin

500 mg do 1 g co 8 godzin

2 g doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut przed zabiegiem

750 mg do 1 g dwa razy na dobę w skojarzeniu z inhibitorem pompy protonowej (na przykład omeprazolem, lanzoprazolem) i innym antybiotykiem (na przykład klarytromycyną, metronidazolem) przez 7 dni Wczesna postać:

500 mg do 1 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 4 g na dobę w dawkach podzielonych przez 14 dni (10 do 21 dni)

Późna postać (objawy układowe):

500 mg do 2 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 6 g na dobę w dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni

* Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych wskazaniach.

Dzieci o masie ciała poniżej 40 kg

Dzieci można leczyć amoksycyliną w postaci kapsułek, tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej lub granulatu do sporządzania zawiesiny.

U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych.

Zalecane dawkowanie

Wskazanie+

Ostre bakteryjne zapalenie zatok

Dawka+

20 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych*

Ostre zapalenie ucha środkowego Pozaszpitalne zapalenie płuc

Ostre zapalenie pęcherza moczowego

Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej

40 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych*

100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych

50 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce na 30 do

60 minut przed zabiegiem

Wczesna postać:

25 do 50 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 21 dni

Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła

Dur brzuszny i dur rzekomy Zapobieganie zapaleniu wsierdzia

Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4)

Późna postać (objawy układowe):

100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni

+ Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych wskazaniach.

* Schemat podawania w dwóch dawkach podzielonych należy brać pod uwagę jedynie w przypadku stosowania dawek z górnego zakresu.

Osoby w podeszłym wieku

Modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Zaburzenia czynności nerek

GFR Dorośli i dzieci o masie ciała

Dzieci o masie ciała <40 kg#

modyfikacja dawki nie jest konieczna 15 mg/kg mc. podawane dwa razy na dobę (maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę) jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę (maksymalnie 500 mg)

[ml/min| >40 kg

Większy niż 30 modyfikacja dawki nie jest konieczna

Od 10 do 30 maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę

Mniejszy niż 10 maksymalnie 500 mg/dobę #W większości przypadków preferowane jest leczenie produktem do stosowania pozajelitowego.

Pacjenci poddawani hemodializie

Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.

Hemodializa

Dorośli i dzieci o masie Jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę. ciała >40 kg

Przed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc. W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać kolejną dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy.

Pacjenci poddawani dializie otrzewnowe j

Maksymalna dawka amoksycyliny wynosi 500 mg na dobę.

Zaburzenia czynności wątroby

Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Sposób podawania

Amotaks Dis jest przeznaczony do podawania doustnego.

Pokarm nie zaburza wchłaniania amoksycyliny.

Amotaks Dis można przyjmować przed posiłkiem, w trakcie lub po posiłku.

Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych zgodnie z zaleconym dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego i kontynuować podając amoksycylinę w postaci doustnej.

Tabletki produktu Amotaks Dis można podzielić na dwie równe dawki, w miejscu widocznego wgłębienia.

Tabletki Amotaks Dis można połykać w całości lub po rozkruszeniu popijając szklanką wody, ssać lub wypić po przygotowaniu zawiesiny.

Sposób przygotowania zawiesiny

Do szklanki z niewielką ilością przegotowanej, chłodnej wody wrzucić odpowiednią liczbę tabletek, dobrze wymieszać aż do powstania jednorodnej zawiesiny i wypić natychmiast po przygotowaniu.

4.3 przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny lek beta-laktamowy (tj. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).

4.4 specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Reakcje nadwrażliwości

Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki beta-laktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).

Notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych (w tym reakcję anafilaktoidalną i ciężkie niepożądane reakcje skórne), sporadycznie zakończonych zgonem, u pacjentów leczonych penicylinami. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać leczenie amoksycyliną i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia.

Niewrażliwe drobnoustroje

Amoksycylina nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń, chyba że wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie amoksycyliną (patrz punkt 5.1). Należy to wziąć pod uwagę, zwłaszcza gdy rozważane jest leczenie pacjentów z zakażeniami układu moczowego i ciężkimi zakażeniami ucha, nosa i gardła.

Drgawki

Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki, lub u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące (np. występowanie drgawek w przeszłości, leczona padaczka lub zaburzenia oponowe (patrz punkt 4.8).

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawki w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.2).

Reakcje skórne

Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalised exanthemous pustulosis) (patrz punkt 4.8). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie amoksycyliny i jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.

Należy unikać stosowania amoksycyliny, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny.

Reakcja Jarischa-Herxheimera

Podczas stosowania amoksycyliny w leczeniu choroby z Lyme może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera (patrz punkt 4.8). Wynika ona z bezpośredniego, bakteriobójczego działania amoksycyliny na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w leczeniu choroby z Lyme.

Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych

Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych.

Podczas stosowania prawie każdego z leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę to rozpoznanie u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek antybiotyku. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić amoksycylinę, przeprowadzić badanie lekarskie pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.

Długotrwałe leczenie

W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi (patrz punkt 4.8).

Leki przeciwzakrzepowe

U pacjentów otrzymujących amoksycylinę rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednie kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych w celu utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty 4.5 i 4.8).

Krystaluria

U pacjentów ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię, szczególnie podczas leczenia parenteralnego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika (patrz punkt 4.8 i 4.9).

Wpływ na testy diagnostyczne

Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy krwi i w moczu może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może prowadzić do występowania fałszywie dodatnich wyników testów prowadzonych metodami chemicznymi.

Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, należy stosować metody enzymatyczne z zastosowaniem oksydazy glukozowej.

Amoksycylina może zaburzać wynik testów oznaczających stężenie estriolu u kobiet w ciąży.

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy zawiera aspartam – źródło fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

4.5 interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Probenecyd

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probenecydu. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu może powodować zwiększone i długo utrzymujące się stężenie amoksycyliny we krwi.

Allopurynol

Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.

Tetracykliny

Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na bakteriobójcze działanie amoksycyliny.

Doustne leki przeciwzakrzepowe

Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin były szeroko stosowane w lecznictwie, bez doniesień o interakcjach. Jednak w literaturze są opisane przypadki zwiększania się międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u leczonych acenokumarolem lub warfaryną pacjentów, u których zastosowano leczenie amoksycyliną. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania amoksycyliny. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Metotreksat

Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może powodować zwiększenie toksyczności.

4.6 wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ reprodukcję. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych. Amoksycylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko związane z leczeniem.

Karmienie piersią

Amoksycylina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, co może stanowić ryzyko wystąpienia uczulenia u oseska. W rezultacie, może wystąpić biegunka i zakażenie grzybicze błon śluzowych u karmionego piersią dziecka, w związku z tym może być konieczne zaprzestanie karmienia piersią. Amoksycylinę można stosować w czasie karmienia piersią jedynie po przeprowadzeniu przez lekarza prowadzącego oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Płodność

Brak danych na temat wpływu amoksycyliny na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.

4.7 wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).

4.8 działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są biegunka, nudności i wysypka skórna.

Działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu amoksycyliny do obrotu przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.

Następującą terminologię zastosowano w celu klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (>1/10) często (>1/100 do <1/10) niezbyt często (>1/1 000 do <1/100) rzadko (>1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu immunologicznego

Zaburzenia układu nerwowego

Zaburzenia żołądka i jelit

Dane z badań klinicznych

Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Dane z badań klinicznych ________

Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C; 02–222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail:

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 przedawkowanie

Przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania

Mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (takie jak nudności, wymioty i biegunka) i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Obserwowano tworzenie się kryształków amoksycyliny w moczu (krystaluria), w niektórych przypadkach prowadzące do niewydolności ne­rek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki mogą wystąpić drgawki (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Leczenie zatrucia

Objawy ze strony przewodu pokarmowego można leczyć objawowo, ze zwróceniem szczególnej uwagi na równowagę wodno-elektrolitową.

Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.

5. właściwości farmakologiczne

5.1 właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterape­utyczna: penicyliny o rozszerzonym spektrum działania. Kod ATC: J01CA04

Mechanizm działania

Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną (antybiotyk beta-laktamowy), która hamuje aktywność jednego lub więcej enzymów (często zwanych białkami wiążącymi penicylinę, PBP – ang. penicillin-binding proteins) w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu, będącego integralnym strukturalnym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do osłabienia ściany komórki, po czym następuje zazwyczaj liza komórki i śmierć bakterii.

Amoksycylina podlega rozkładowi przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne i dlatego zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów, które wytwarzają te enzymy.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Czas powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC) jest uznawany za główny wyznacznik skuteczności amoksycyliny.

Mechanizmy oporności

Głównymi mechanizmami oporności na amoksycylinę są:

Nieprzepuszczalność błony komórkowej bakterii lub mechanizmy pompy wyrzutowej mogą wywoływać oporność bakterii lub przyczyniać się do jej wystąpienia, szczególnie u bakterii Gram-ujemnych.

Wartości graniczne

Wartości graniczne MIC amoksycyliny zostały określone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości (ang. European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) wersja 5.0.

1 Dzikie szczepy Enterobacteri­aceae są klasyfikowane jako wrażliwe na aminopenicyliny. Niektóre kraje wolą klasyfikować dzikie izolaty E. coli i P. mirabilis jako średnio oporne. W takim przypadku należy używać wartości granicznych (MIC) S <0,5 mg/l.

2 Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, więc jest oporna na amoksycylinę. Szczepy oporne na metycylinę są, z kilkoma wyjątkami, oporne na wszystkie beta-laktamy.

3 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na ampicylinę.

4 O wrażliwości paciorkowców z grup A, B, C i G na penicyliny wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.

5 Wartości graniczne odnoszą się jedynie do szczepów nie-meningokokowych. W zakażeniach szczepami klasyfikowanymi jako średnio oporne na ampicylinę należy unikać leczenia doustnymi postaciami amoksycyliny. O wrażliwości wnioskuje się na podstawie wartości granicznych MIC dla ampicyliny.

6 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie podawania dożylnego. Szczepy wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne.

7 Bakterie wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne.

8 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.

9 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie epidemiologicznych wartości granicznych (ang. epidemiological cut-off values, ECOFF), rozróżniających szczepy dzikie od szczepów ze zmniejszoną wrażliwością.

10 Wartości graniczne niezależne od gatunku wyznaczono na podstawie dawek co najmniej 0,5 g podawanych 3 lub 4 razy na dobę (1,5 do 2 g na dobę).

Częstość występowania oporności wybranych gatunków może zmieniać się z upływem czasu i być różna w różnych rejonach geograficznych. Należy odnieść się do lokalnych danych dotyczących oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności należy zasięgnąć opinii specjalistycznej, gdy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że przydatność leku jest wątpliwa, przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń.

Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę in vitro

Gatunki zwykle wrażliwe

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie

Enterococcus faecalis

Paciorkowce beta-hemolizujące (grupy A, B, C i G)

Listeria monocytogenes

Gatunki, u których może wystąpić problem oporności nabytej

Tlenowe bakterie Gram-ujemne

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Pasteurella multocida

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie

Gronkowce koagulazo-ujemne

Staphylococcus aureus £

Streptococcus pneumoniae

Paciorkowce zieleniące

Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie

Clostridium spp.

Beztlenowe bakterie Gram-ujemne

Fusobacterium spp.

Inne

Borrelia burgdorferi

Drobnoustroje z opornością naturalną f

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie

Enterococcus faecium f

Tlenowe bakterie Gram-ujemne:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Beztlenowe bakterie Gram-ujemne

Bacteroides spp. (wiele szczepów Bacteroides fragilis jest opornych)

Inne

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

f Naturalna pośrednia wrażliwość i brak nabytego mechanizmu oporności.

£ Niemal wszystkie S. aureus są oporne na amoksycylinę z powodu wytwarzania penicylinaz.

Ponadto wszystkie szczepy oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę.

5.2 właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Amoksycylina całkowicie dysocjuje w wodnych roztworach w zakresie fizjologicznego pH. Szybko i dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi około 70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi około 1 godziny.

Poniżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne z badania, w którym 250 mg amoksycyliny podawano trzy razy na dobę, na czczo, grupie zdrowych ochotników.

W zakresie dawek od 250 do 3000 mg biodostępność (mierzona jako Cmax i AUC) przebiega liniowo proporcjonalnie do dawki. Na wchłanianie amoksycyliny nie ma wpływu jednocześnie przyjmowany pokarm.

Amoksycylinę można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Dystrybucja

Z całkowitej ilości amoksycyliny w osoczu około 18% jest związane z białkami. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 do 0,4 l/kg.

Po podaniu dożylnym amoksycylinę wykryto w pęcherzyku żółciowym, w tkankach narządów jamy brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, mięśniach, w płynie maziowym, płynie otrzewnowym, żółci i ropie. Amoksycylina nie przenika wystarczająco do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Badania na zwierzętach nie dostarczyły dowodów na znaczącą retencję tkankową pochodnych leku. Amoksycylinę, podobnie jak większość penicylin, można wykryć w mleku kobiecym (patrz punkt 4.6).

Wykazano, że amoksycylina przenika przez łożysko (patrz punkt 4.6).

Metabolizm

Amoksycylina jest częściowo wydalana z moczem w postaci nieczynnego kwasu penicylinowego w ilościach odpowiadających od 10 do 25% początkowej dawki amoksycyliny.

Eliminacja

Amoksycylina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki.

U osób zdrowych średni okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, a średni klirens całkowity około 25 l/godzinę. Około 60 do 70% amoksycyliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w czasie pierwszych 6 godzin od podania pojedynczej dawki 250 mg lub 500 mg. W różnych badaniach stwierdzono, że w czasie 24 godzin 50–85% amoksycyliny było wydalane z moczem.

Jednoczesne podanie probenecydu opóźnia wydalanie amoksycyliny (patrz punkt 4.5). Wiek

Okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji u dzieci w wieku od 3 miesięcy do 2 lat jest podobny do uzyskiwanego u dzieci starszych i u dorosłych. U bardzo małych dzieci (w tym u wcześniaków) w pierwszym tygodniu życia nie należy podawać leku częściej niż dwa razy na dobę z powodu niedojrzałości nerkowej drogi wydalania. U pacjentów w podeszłym wieku prawdopodobieństwo zmniejszonej czynności nerek jest większe, dlatego należy starannie dobierać dawki i przydatne może być kontrolowanie czynności nerek.

Płeć

Po podaniu doustnym amoksycyliny zdrowym mężczyznom i kobietom nie stwierdzono znaczącego wpływu płci na jej farmakokinetykę.

Zaburzenia czynności nerek

Całkowity klirens amoksycyliny z surowicy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszającej się wydolności nerek (patrz punkty 4.2 i 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy podczas dawkowania zachować ostrożność, i regularnie kontrolować czynność wątroby.

5.3 przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Nie przeprowadzono badań dotyczących rakotwórczego działania amoksycyliny.

6. dane farmaceutyczne

6.1 wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna typ 102

Krospowidon

Magnezu stearynian

Aromat truskawkowy

Aromat malinowy

Aromat tropik

Aspartam

6.2 niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 okres ważności

2 lata.

6.4 specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25°C. Chronić od wilgoci.

6.5 rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii białej PCV/Al w tekturowym pudełku.

Dwa blistry po 8 tabletek (16 szt.)

Dwa blistry po 10 tabletek (20 szt.)

6.6 specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna

ul. A. Fleminga 2

03–176 Warszawa

8. numery pozwoleń na dopuszczenie do obrotu

Amotaks Dis, 500 mg: 10435

Amotaks Dis, 750 mg: 10436

Amotaks Dis, 1 g: 10437

9. data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.04.2004 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.10.2013 r.

Więcej informacji o leku Amotaks Dis 1 g

Sposób podawania Amotaks Dis 1 g : tabletki
Opakowanie: 16 tabl.\n20 tabl.
Numer GTIN: 05909991043728\n05909991089146
Numer pozwolenia: 10437
Data ważności pozwolenia: Bezterminowe
Wytwórca:
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A.